XL019

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7036

XL019 Chemical Structure

CAS No. 945755-56-6

XL019是一种有效的,选择性的JAK2抑制剂,IC50为2.2 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。

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客户使用Selleck生产的XL019发表文献4篇:

产品安全说明书

JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 XL019是一种有效的,选择性的JAK2抑制剂,IC50为2.2 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
特性 Orally bioavailable JAK2-selective inhibitor and has been tested in Phase I clinical trials for treatment of Myelofibrosis.
靶点
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)
JAK1 [1]
(Cell-free assay)
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
JAK3 [1]
(Cell-free assay)
2.2 nM 125.4 nM 134.3 nM 139.7 nM 214.2 nM
体外研究

XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂,结合在JAK2的活性位点,选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP(1A2,2C9,2D6,3A4≥20μM),hERG(16 μM),和P-糖蛋白(> 20μM)的抑制作用。[1] XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的,这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制,并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比,XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制(IC 50 =64 nM)。[2]

体内研究 在给药30,100,和300毫克/千克后,XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3,导致ED 50分别为42毫克/公斤(pSTAT1)和210毫克/千克(pSTAT3的)。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收,在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中,XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长,200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60%和70%的抑制作用。和对照相比,300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: HEL.92.1.7移植体
  • Dosages: 100 毫克/千克, 200 毫克/千克, 300 毫克/千克, bid
  • Administration: 口服灌胃
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 16 mg/mL (35.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 444.53
化学式

C25H28N6O2

CAS号 945755-56-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00595829 Terminated Drug: XL019 Polycythemia Vera Exelixis December 2007 Phase 1
NCT00522574 Terminated Drug: XL019 Myeloproliferative Disorders|Myelofibrosis|Polycythemia Vera|Thrombocythemia Essential Exelixis August 2007 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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JAK Signaling Pathway Map

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