Filgotinib (GLPG0634)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7605 中文名称:菲戈替尼

Filgotinib (GLPG0634) Chemical Structure

CAS No. 1206161-97-8

Filgotinib (GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 960.13 现货
RMB 2104.67 现货
RMB 7017.12 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Filgotinib (GLPG0634)发表文献31篇:

产品安全说明书

JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Filgotinib (GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
靶点
JAK1 [1]
(Cell-free assay)
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
TYK2 [1]
(Cell-free assay)
JAK3 [1]
(Cell-free assay)
10 nM 28 nM 116 nM 810 nM
体外研究

在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号,IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human CD34+ cells M2HPV2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 NUXMb2VjPDVibXnudy=> M{C4VWlvcGmkaYTpc44hd2ZiSlHLNkBpd22xZHnt[ZIhcW5iaIXtZY4hS0R|NDugZ4VtdHNic4Dpb4VlKGmwdH:gbJVu[W5id3jvcIUh[myxb3SgZZN{\XO|ZXSgZZMhcW6qaXLpeIlwdiCxZjDFVG8ucW6mdXPl[EBUXEGWLUWgdIhwe3Cqb4L5cIF1cW:wIIDy[Ylv[3WkYYTl[EBnd3JiNEWgcYlveyCob3zsc5dm\CCkeTDFVG8h[WSmaYTpc44hdWWjc4Xy[YQh[W[2ZYKgNVUhdWmwczDifUBHSUOVIHHuZYx6e2m| Mn7DQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjR2MUe1N|MoRjJ2NEG3OVM{RC:jPh?=
NK92 MVjGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MWPJcohq[mm2aX;uJI9nKEqDS{GvTmFMOyCrbjDJUFIucW6mdXPl[EBpfW2jbjDOT|kzKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KHCVVFHUOUwhRTBwMUS4{txONg>? MkfTQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjV|NkmyO|AoRjJ3M{[5NlcxRC:jPh?=
THP1 MnnJSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M{TSVGlvcGmkaYTpc44hd2ZiSlHLNU9LSUt|IHnuJGlNPC2rbnT1Z4VlKGi3bXHuJHRJWDFiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNicGPURXQ3NCB;MD6xOVTPxE1w MnXGQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjV|NkmyO|AoRjJ3M{[5NlcxRC:jPh?=
U2OS Mn3wSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MkLtTY5pcWKrdHnvckBw\iCMQVuxM3R[UzJiaX6gTWZPNWGucHjhRlIucW6mdXPl[EBpfW2jbjDVNm9UKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KHCVVFHUNUwhRTBwNEO2{txONg>? M2Xh[|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ3M{[5NlcxLz5{NUO2PVI4ODxxYU6=
HeLa MWnGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NWnFZVVyUW6qaXLpeIlwdiCxZjDKRWsyN0qDS{KgbY4hV1OPLXnu[JVk\WRiaIXtZY4hUGWOYTDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDTWGFVOSC{ZYDvdpRmeixiPUGuNFQ2|ryPLh?= M4XFbVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ3M{[5NlcxLz5{NUO2PVI4ODxxYU6=
THP1 NYfreYs3TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M2CxemlvcGmkaYTpc44hd2ZiSlHLNU9LSUt{IHnuJGlHVmejbX3hMYlv\HWlZXSgbJVu[W5iVFjQNUBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{BxW1SDVEGsJF0{NjN4NN88UU4> NX7Z[VJ5RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkWzOlkzPzBpPkK1N|Y6OjdyPD;hQi=>
TF1 M4nOOWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M2TNS2lvcGmkaYTpc44hd2ZiSlHLNkBqdiCLTEOtbY5lfWOnZDDoeY1idiCWRkGgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgdHNVSVR3LDC9N{42OjUQvF2u M4rSZVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ3M{[5NlcxLz5{NUO2PVI4ODxxYU6=
BaF3 MYLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NUX1RnpNUW6qaXLpeIlwdiCxZjDKRWszKGmwIFnMN{1qdmS3Y3XkJIh2dWGwIFLhSlMh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMh[2WubDDwdo9tcW[ncnH0bY9vNCB;ND61OFbPxE1w MmfCQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjV|NkmyO|AoRjJ3M{[5NlcxRC:jPh?=
SJ-GBM2 NGPqXWVyUFSVIHHzd4F6 MX7xTHRUKG:oIIDl[IlifHKrYzDjZY5k\XJiY3XscEBtcW6nczD0c{Bq\GWwdHnmfUBufWy2aYDs[UBweHCxcoT1col1cWW|IH\vdkBlenWpIILldJVzeG:|aX7nPkBRemmvYYL5JJNkemWnbjDmc5IhW0pvR1LNNkBk\Wyucx?= MlzoQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
A673 MmTjdWhVWyCjc4PhfS=> M1O5UpFJXFNib3[gdIVlcWG2cnnjJINidmOncjDj[YxtKGyrbnXzJJRwKGmmZX70bYZ6KG23bITpdIxmKG:ycH;yeJVvcXSrZYOg[o9zKGS{dXegdoVxfXKyb4Ppcoc7KFC{aX3hdpkhe2O{ZXXuJIZweiCDNkezJINmdGy| M2\jSlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEO1NVM6Lz5{OUSzOVE{QTxxYU6=
SK-N-MC MnrvdWhVWyCjc4PhfS=> M1W2W5FJXFNib3[gdIVlcWG2cnnjJINidmOncjDj[YxtKGyrbnXzJJRwKGmmZX70bYZ6KG23bITpdIxmKG:ycH;yeJVvcXSrZYOg[o9zKGS{dXegdoVxfXKyb4Ppcoc7KFC{aX3hdpkhe2O{ZXXuJIZweiCVSz3OMW1EKGOnbHzz M4LuZVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEO1NVM6Lz5{OUSzOVE{QTxxYU6=
BT-37 MXnxTHRUKGG|c3H5 NXLmToNkeUiWUzDv[kBx\WSrYYTybYMh[2GwY3XyJINmdGxibHnu[ZMhfG9iaXTlcpRq\nlibYXseIlxdGVib4Dwc5J1fW6rdHnld{Bnd3JiZIL1[{Bz\XC3coDvd4lv\zpiUILpcYFzgSC|Y4Ll[Y4h\m:{IFLUMVM4KGOnbHzz M3LiZ|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEO1NVM6Lz5{OUSzOVE{QTxxYU6=
NB-EBc1 NEHsZ4NyUFSVIHHzd4F6 NH\hblRyUFSVIH;mJJBm\GmjdILpZ{Bk[W6lZYKgZ4VtdCCuaX7ld{B1dyCrZHXueIlngSCvdXz0bZBt\SCxcIDvdpR2dmm2aXXzJIZweiCmcoXnJJJmeHW{cH;zbY5oQiCScnntZZJ6KHOlcnXlckBnd3JiTlKtSWJkOSClZXzsdy=> NEfG[HU9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUSzOVE{QSd-Mkm0N|UyOzl:L3G+
Saos-2 MkPtdWhVWyCjc4PhfS=> M3[wS5FJXFNib3[gdIVlcWG2cnnjJINidmOncjDj[YxtKGyrbnXzJJRwKGmmZX70bYZ6KG23bITpdIxmKG:ycH;yeJVvcXSrZYOg[o9zKGS{dXegdoVxfXKyb4Ppcoc7KFC{aX3hdpkhe2O{ZXXuJIZweiCVYX;zMVIh[2WubIO= MnnoQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
NB1643 NGO0TpByUFSVIHHzd4F6 MWLxTHRUKG:oIIDl[IlifHKrYzDjZY5k\XJiY3XscEBtcW6nczD0c{Bq\GWwdHnmfUBufWy2aYDs[UBweHCxcoT1col1cWW|IH\vdkBlenWpIILldJVzeG:|aX7nPkBRemmvYYL5JJNkemWnbjDmc5IhVkJzNkSzJINmdGy| NUPkd5VYRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>
BT-12 NIjFWWxyUFSVIHHzd4F6 MnzBdWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[|ohWHKrbXHyfUB{[3KnZX6g[o9zKEKWLUGyJINmdGy| M3;mc|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEO1NVM6Lz5{OUSzOVE{QTxxYU6=
RD M1HlV5FJXFNiYYPzZZk> MUjxTHRUKG:oIIDl[IlifHKrYzDjZY5k\XJiY3XscEBtcW6nczD0c{Bq\GWwdHnmfUBufWy2aYDs[UBweHCxcoT1col1cWW|IH\vdkBlenWpIILldJVzeG:|aX7nPkBRemmvYYL5JJNkemWnbjDmc5IhWkRiY3XscJM> NXzLeplERGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>
MG 63 (6-TG R) MVjxTHRUKGG|c3H5 MnO0dWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[|ohWHKrbXHyfUB{[3KnZX6g[o9zKE2JIE[zJEg3NVSJIGKpJINmdGy| MWi8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTR|NUGzPUc,Ojl2M{WxN|k9N2F-

... Click to View More Cell Line Experimental Data

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-STAT3 / STAT3 ; 

PubMed: 28191885     


Western blot analyses for pStat3 in 889 cells that were treated with a titration of filgotinib (i). Actin was used as a loading control. 

28191885
体内研究 口服给药后,大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠);50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,和骨退化现象。[1] Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明,JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 大鼠 CIA 模型和小鼠 CIA 模型
  • Dosages: 30 mg/kg 每天 (大鼠);50 mg/kg 每天两次 (小鼠)
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 85 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
3mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 425.50
化学式

C21H23N5O3S

CAS号 1206161-97-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03417778 Completed Drug: Filgotinib Rheumatoid Arthritis Gilead Sciences|Galapagos NV April 3 2018 Phase 1
NCT03117270 Completed Drug: filgotinib|Drug: Placebo Oral Tablet Ankylosing Spondylitis Galapagos NV March 7 2017 Phase 2
NCT03101670 Completed Drug: filgotinib|Drug: Placebo Oral Tablet Psoriatic Arthritis Galapagos NV March 9 2017 Phase 2
NCT02914600 Enrolling by invitation Drug: Filgotinib|Drug: Placebo Crohn''s Disease Gilead Sciences|Galapagos NV March 17 2017 Phase 3

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Could you recommemd a vehicle for oral gavage for S7605?

  • 回答:

    It can be dissolved in 5% Tween 80+0.5% CMC Na at 30 mg/ml as a suspension for oral gavage.

免费分装抑制剂

JAK Signaling Pathway Map

相关JAK产品

Tags: 购买Filgotinib (GLPG0634) | Filgotinib (GLPG0634)供应商 | 采购Filgotinib (GLPG0634) | Filgotinib (GLPG0634)价格 | Filgotinib (GLPG0634)生产 | 订购Filgotinib (GLPG0634) | Filgotinib (GLPG0634)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID