TG101209

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2692

TG101209 Chemical Structure

CAS No. 936091-14-4

TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,对Flt3和RET (c-RET)作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2848.37 现货
RMB 1419.72 现货
RMB 7939.42 现货
RMB 20229.3 现货
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客户使用Selleck生产的TG101209发表文献12篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • EGFR-ERCC1 effect on survival. QGP1 cells were transfected with Scrambled, ERCC1, EGFR, or EGFR-ERCC1 siRNA. Following 48 hours of siRNA transfection, Scrambled siRNA and ERCC1 siRNA-transfected cells were treated with 1 umol/L gefitinib or 125 nmol/L NU7026 (DNAPK inhibitor), or both, while EGFR siRNA and EGFR-ERCC1 siRNA-transfected cells were treated with 125 nmol/L of NU7026 1 hour prior 4 Gy IR treatment. Survival of these cells was then assessed 72 hours following IR treatment via MTT assay. The graphs show percentage of survival from 3 independent experiments as compared with untreated control. Bars show SD. Asterisks show statistical significance (*,P < 0.05; **, P < 0.01; ***, P < 0.001; NS, nonsignificant).

    Clin Cancer Res 2014 20(13), 3496-506. TG101209 purchased from Selleck.

    Primary plasma cells from MM patient 5 used were incubated with indicated concentrations of LCL161, TG101209 or the combination for 24 h. Western blot analysis were performed to examine expression levels of pStat3 and IAPs.

    Leukemia 2014 28(7), 1519-28. TG101209 purchased from Selleck.

  • Claude HAAN Université du Luxembour. TG101209 purchased from Selleck.

产品安全说明书

JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,对Flt3和RET (c-RET)作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
靶点
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
RET [1]
(Cell-free assay)
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
JAK3 [1]
(Cell-free assay)
6 nM 17 nM 25 nM 169 nM
体外研究

TG101209是一种口服生物可利用的,小分子,ATP竞争性的几种酪氨酸激酶抑制剂。TG101209抑制表达JAK2V617F或MPLW515L突变体的Ba/F3细胞生长,IC50为B200 nM。在表达人JAK2V617F的急性髓细胞性白血病细胞系中,TG101209诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡,并抑制JAK2V617F,STAT5和STAT3磷酸化作用。TG101209抑制来自负荷JAK2V617F或MPL515突变体的原代祖细胞中造血细胞集落的生长。[1] TG101209显著减少STAT5磷酸化,而不影响STAT5蛋白质的总量。[2] 在体外HCC2429和H460肺癌细胞中,TG101209抑制存活素,并降低STAT3的磷酸化作用。TG101209导致体外HCC2429和H460肺癌细胞放射致敏。[3]一项最近的研究表明TG101209废除BCR-JAK2和STAT5磷酸化,减少Bcl-xL表达,并引起转化的Ba/F3细胞凋亡。[4]

体内研究 100 mg/kg TG101209有效延长JAK2V617F诱发的患病(10天)动物的存活时间。与安慰剂处理的动物相比,TG101209处理的动物体内循环肿瘤细胞负荷表现出统计学显著的,剂量依赖性减少,在+11天时减少比例达到20%。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

无细胞激酶活性试验:

对TG101209的IC50值使用基于荧光的激酶试验通过从Upstate Cell Signaling Solutions获得的重组JAK2,VEGFR2/KDR,和JAK3测定。激酶反应在包含40mM Tris缓冲液(pH 7.4),50mM MgCl2,800mM EGTA,350mM Triton X-100,2mM b-巯基乙醇,100mM 多肽底物,和适当量JAK2,VEGFR2/KDR 或 JAK3的缓冲液中进行,该试验超过60分钟是线性的。反应通过加入10mL 终浓度为3mM的ATP起始,在60分钟后加入激酶- Glo试剂终止。荧光素酶活性使用Ultra 384仪器设定为光度测量进行定量。从实验数据得到的IC50值使用GraphPad Prism 4.0软件的非线性曲线拟合功能得到。对一组63个激酶的单农渡抑制数据使用SelectScreen TM功能测定。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 表达 JAK2V617F (Ba/F3-EpoR-V617F) 和 MPLW515L (Ba/F3-W515L) 突变体的Ba/F3 细胞
  • Concentrations: 4.6-38 400 nM
  • Incubation Time: 28-30 小时
  • Method: 简而言之,大约2×103细胞接种到微孔板的100 ml RPMI-1640生长培养基,其中含有指示浓度的TG101209。细胞的相对生长每隔24小时使用细胞增殖试剂盒II (XTT)根据制造商指南进行量化。培育后,将20 mL XTT加入孔中,并培育4-6小时。有色甲瓒产物在450 nm下分光光度法测定,分光光度计在650 nm下进行校正,IC50值使用GraphPad Prism 4.0软件测定。将数据进行非线性回归拟合分析,IC50值以抑制50%增殖的浓度测定。所有实验以一式三份进行,结果归一化为未处理细胞的生长情况。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: Ba/F3-V617F-GFP细胞注射到免疫缺陷的SCID小鼠以诱导快速致命的,完全渗透的造血系统疾病。
  • Dosages: 100 mg/kg
  • Administration: TG101209 以指示剂量口服强饲给药,在肿瘤细胞输注3天后开始给药,20天后停止。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 102 mg/mL (200.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
12 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 509.67
化学式

C26H35N7O2S

CAS号 936091-14-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

JAK Signaling Pathway Map

JAK Inhibitors with Unique Features

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