Selective JAK3 inhibitor 1

Selective JAK3 inhibitor 1是一种不可逆的JAK3抑制剂,对JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分别为0.07 nM、320 nM和740 nM。它对JAK3的选择性比对BMX、EGFR、ITK和BTK高。

Selective JAK3 inhibitor 1 Chemical Structure

Selective JAK3 inhibitor 1 Chemical Structure

CAS: 1443235-95-7

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批次: S868401 DMSO] 70 mg/mL] false] Ethanol] 9 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.71%
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相关信号通路图

JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Selective JAK3 inhibitor 1是一种不可逆的JAK3抑制剂,对JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分别为0.07 nM、320 nM和740 nM。它对JAK3的选择性比对BMX、EGFR、ITK和BTK高。
靶点
JAK3 [1]
(Cell-free assay)
JAK1 [1]
(Cell-free assay)
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
0.07 nM(Ki) 320 nM(Ki) 740 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Selective JAK3 inhibitor 1是有效的JAK3抑制剂,IC50为0.15 nM,在酶活实验中对JAK3的选择性是对JAK1选择性的4300倍,是红细胞生成素和粒-巨噬细胞集落刺激因子选择性的67倍和140倍。在人外周血单核细胞实验中,Selective JAK3 inhibitor 1也具有选择性。它通过JAK3抑制细胞因子信号,而不是通过其他JAK家族激酶。在T细胞中,Selective JAK3 inhibitor 1能抑制IL-7、IL-15和IL-2信号,但不抑制其他细胞因子信号通路[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在大鼠胶原诱导性关节炎模型中进行给药,在炎症阶段,给予一定剂量(该剂量应达到或超过在预防期间完全抑制表型所需剂量),Selective JAK3 inhibitor 1可部分地逆转炎症反应和骨质疏松。它能抑制白细胞增殖,而非红细胞增殖。Selective JAK3 inhibitor 1可完全地抑制炎症反应的进程[1]

化学信息&溶解度

分子量 350.37 分子式

C19H18N4O3

CAS号 1443235-95-7 SDF --
Smiles CCOC(=O)C1=CNC2=NC=NC(=C12)C3=CC(=CC=C3)NC(=O)C(=C)C
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 70 mg/mL ( (199.78 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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