FLLL32

目录号:S7259

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FLLL32 是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂,IC50 <5 μM。FLLL32 在乳腺癌细胞中通过 IFNαIL-6 来抑制STAT3磷酸化的诱导。

FLLL32 Chemical Structure

CAS: 1226895-15-3

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生物活性

产品描述 FLLL32 是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂,IC50 <5 μM。FLLL32 在乳腺癌细胞中通过 IFNαIL-6 来抑制STAT3磷酸化的诱导。
靶点
JAK2 [1]
<5 μM
体外研究

在MDA-MB-231乳腺癌和PANC-1胰腺癌细胞中,FLLL32下调STAT3磷酸化作用和DNA结合活性。在MDA-MB-231细胞中,FLLL32抑制菌落的形成和细胞侵袭。[1]对于人多发性骨髓瘤,恶性胶质瘤,肝癌,和结肠直肠癌,FLLL32也会导致细胞增殖的抑制和caspase-3与PARP裂解的诱导。[2]

体内研究 在MDA-MB-231异种移植的小鼠体内,FLLL32 (50 mg/kg, i.p.)显著减少肿瘤负担。[1]在OS-33骨肉瘤细胞异种移植的小鼠体内,FLLL32 (50 mg/kg, i.p.)通过靶向作用于STAT3 ,也会抑制肿瘤生长。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • JAK2和其它人激酶活性试验:

    JAK2激酶活性使用HTScan JAK2激酶试验根据制造商方案评估。FLLL32对其它10个纯化的人蛋白激酶的可能作用使用激酶分析试验测定。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: MDA-MB-231 细胞系
  • Concentrations: ~5 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 将细胞以一式三份接种在96孔板(3,000/孔),然后用0.5-5 μM FLLL31,或者FLLL32与0.5-30 μM姜黄素处理72小时。MTT (25 μL)加入到每个样品,并培育3.5小时。然后,将N,N-二甲基甲酰胺增溶溶液加入每孔中。450 nm下的吸光度在第二天读取。IC50使用Sigma Plot 9.0软件测定。
动物实验:[1]
  • Animal Models: MDA-MB-231异种移植的小鼠
  • Dosages: 50 mg/kg,每天
  • Administration: i.p.

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 464.55
化学式

C28H32O6

CAS号 1226895-15-3
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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