IFN

抑制剂选择性比较

IFN产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3023

Bufexamac

Bufexamac是一种COX抑制剂,靶点是IFN-αEC50 为8.9 μM。

S1833

Butoconazole nitrate

Butoconazole nitrate (RS-35887)是一种抗真菌剂,抑制PHA刺激下人外周血淋巴细胞中细胞因子(如IL-2, TNFα, IFN 和 GM-CSF)的分泌,IC50分别为7.2 μg/mL, 14.4 μg/mL, 7.36 μg/mL 和 7.6 μg/mL。

S6494

CCCP

CCCP (Carbonyl cyanide m-chlorophenyl hydrazone, Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone)是一种氧化磷酸化抑制剂,是线粒体质子载体解偶联剂,可增加线粒体膜对质子的通透性,从而破坏线粒体膜电位。

S3544New

VBIT-4

VBIT-4 是一种 voltage-dependent anion channel (VDAC) oligomerization 的抑制剂,可降低在系统性红斑狼疮小鼠模型中 mitochondrial DNA (mtDNA) 的释放、type I interferon (IFN) 的信号传导、中性粒细胞胞外陷阱和疾病的严重性。

S3827

Royal jelly acid

Royal jelly acid (10-Hydroxy-trans-2-decenoic acid, 10H2DA) is the principal lipid component in royal jelly which is the food for queen and larvae honeybees. It is involved in several treatment processes of autoimmune and inflammatory diseases, including inhibition of lipopolysaccharide (LPS)- and interferon (IFN)-γ-stimulated macrophage responses, inhibition of T-cell proliferation and anti-rheumatoid activity.

S7259

FLLL32

FLLL32 是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂,IC50 <5 μM。FLLL32 在乳腺癌细胞中通过 IFNαIL-6 来抑制STAT3磷酸化的诱导。

S5588

Creatine

Creatine (Methylguanidoacetic acid) 是一种天然存在于脊椎动物中的含氮有机酸。Creatine 可以通过抑制 IFN-γ receptorsJAK2 的相互作用来抑制 JAK-STAT1 信号传递,以ATP非依赖性的方式促进三磷酸腺苷(ATP)的循环,从而抑制下游促炎基因表达。

S0437

SAR-20347

SAR-20347 是一种有效的 TYK2JAK1JAK2JAK3 的抑制剂,对应的IC50值为0.6 nM、23 nM、26 nM和41 nM。SAR-20347可抑制TYK2和JAK1介导的 IL-12IFN-α 信号传导。

S8879

Deucravacitinib (BMS-986165)

Deucravacitinib (BMS-986165)是一种强效的、选择性的 Tyk2 的变构抑制剂,其与 Tyk2 假激酶结构域结合的Ki值为0.02 nM。它对一组265种激酶和假激酶的实验中具有高度的选择性。

S6727

AX-024 HCl

AX-024 HCl 可抑制CD3ε PRS与SH3.1(Nck)的相互作用。AX-024 HCl 可抑制 IL-6TNF-αIFN-γIL-10IL-17A

S3924

Ginsenoside Rb1

Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS.

S1537

Vadimezan (ASA404)

Vadimezan (ASA404, NSC 640488, DMXAA)是一种vascular disrupting agents (VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-βTNF-α 的表达,但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。

S8954

STING agonist-1 (G10)

STING agonist-1 (G10) 是一种新型人类特异性 STING 激动剂,可在人成纤维细胞中触发 IFN regulatory factor 3 (IRF3)/ type I interferon (IFN) 相关转录。STING agonist-1 (G10) 可有效抑制 Chikungunya virus (CHIKV) 的生长,IC90值为8.01 μM 和 Alphavirus species Venezuelan Equine Encephalitis Virus (VEEV)的复制,IC90为24.57 μM。

S2259

Aloe-emodin

Aloe-emodin (NSC 38628, Rhabarberone) 是一种干扰素诱导剂,作用于JEV,IC50为1 μg/mL,作用于EV71,IC50为0.33 μg/mL。

S8133

Resiquimod (R-848)

Resiquimod (R-848, S28463)是一种免疫反应调节剂,用作有效的TLR 7/TLR 8激动剂并可诱导如 TNF-αIL-6IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。Phase 2。

S5020

Tilorone dihydrochloride

Tilorone dihydrochloride是一种广谱的、具有口服活性的抗病毒试剂,可激活干扰素的生成。它具有抗肿瘤和抗炎活性。

S7904

2',3'-cGAMP Sodium Salt

2',3'-cGAMP Sodium Salt (2'-3'-cyclic GMP-AMP Sodium)是响应哺乳动物细胞质中的DNA产生的,并能以高亲和力结合 STING,且有效地诱导 interferon-β (IFNβ)。2',3'-cGAMP 结合 STING 的Kd值为3.79 nM。

S7905

3',3'-cGAMP

3',3'-cGAMP (3',3'-cyclic GMP-AMP, Cyclic GMP-AMP, cGAMP)可激活内质网(ER)内源性受体 stimulator of interferon genes (STING) ,从而诱导抗病毒状态和I型IFN的分泌。

S2952

SM-276001

SM-276001 is a potent and selective agonist of TLR7 that induces antitumor immune responses. SM-276001 is an orally active interferon (IFN) inducer.

S0289

KIN1148

KIN1148 是一种 interferon regulatory factor 3 (IRF3) 的激动剂,可诱导剂量依赖性IRF3核易位和IRF3反应性启动子的特异性激活。KIN1148 是一种流感疫苗佐剂,可增强流感疫苗的功效。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3023

Bufexamac

Bufexamac是一种COX抑制剂,靶点是IFN-αEC50 为8.9 μM。

S1833

Butoconazole nitrate

Butoconazole nitrate (RS-35887)是一种抗真菌剂,抑制PHA刺激下人外周血淋巴细胞中细胞因子(如IL-2, TNFα, IFN 和 GM-CSF)的分泌,IC50分别为7.2 μg/mL, 14.4 μg/mL, 7.36 μg/mL 和 7.6 μg/mL。

S6494

CCCP

CCCP (Carbonyl cyanide m-chlorophenyl hydrazone, Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone)是一种氧化磷酸化抑制剂,是线粒体质子载体解偶联剂,可增加线粒体膜对质子的通透性,从而破坏线粒体膜电位。

S3544New

VBIT-4

VBIT-4 是一种 voltage-dependent anion channel (VDAC) oligomerization 的抑制剂,可降低在系统性红斑狼疮小鼠模型中 mitochondrial DNA (mtDNA) 的释放、type I interferon (IFN) 的信号传导、中性粒细胞胞外陷阱和疾病的严重性。

S3827

Royal jelly acid

Royal jelly acid (10-Hydroxy-trans-2-decenoic acid, 10H2DA) is the principal lipid component in royal jelly which is the food for queen and larvae honeybees. It is involved in several treatment processes of autoimmune and inflammatory diseases, including inhibition of lipopolysaccharide (LPS)- and interferon (IFN)-γ-stimulated macrophage responses, inhibition of T-cell proliferation and anti-rheumatoid activity.

S7259

FLLL32

FLLL32 是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂,IC50 <5 μM。FLLL32 在乳腺癌细胞中通过 IFNαIL-6 来抑制STAT3磷酸化的诱导。

S5588

Creatine

Creatine (Methylguanidoacetic acid) 是一种天然存在于脊椎动物中的含氮有机酸。Creatine 可以通过抑制 IFN-γ receptorsJAK2 的相互作用来抑制 JAK-STAT1 信号传递,以ATP非依赖性的方式促进三磷酸腺苷(ATP)的循环,从而抑制下游促炎基因表达。

S0437

SAR-20347

SAR-20347 是一种有效的 TYK2JAK1JAK2JAK3 的抑制剂,对应的IC50值为0.6 nM、23 nM、26 nM和41 nM。SAR-20347可抑制TYK2和JAK1介导的 IL-12IFN-α 信号传导。

S8879

Deucravacitinib (BMS-986165)

Deucravacitinib (BMS-986165)是一种强效的、选择性的 Tyk2 的变构抑制剂,其与 Tyk2 假激酶结构域结合的Ki值为0.02 nM。它对一组265种激酶和假激酶的实验中具有高度的选择性。

S6727

AX-024 HCl

AX-024 HCl 可抑制CD3ε PRS与SH3.1(Nck)的相互作用。AX-024 HCl 可抑制 IL-6TNF-αIFN-γIL-10IL-17A

S3924

Ginsenoside Rb1

Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1537

Vadimezan (ASA404)

Vadimezan (ASA404, NSC 640488, DMXAA)是一种vascular disrupting agents (VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-βTNF-α 的表达,但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。

S8954

STING agonist-1 (G10)

STING agonist-1 (G10) 是一种新型人类特异性 STING 激动剂,可在人成纤维细胞中触发 IFN regulatory factor 3 (IRF3)/ type I interferon (IFN) 相关转录。STING agonist-1 (G10) 可有效抑制 Chikungunya virus (CHIKV) 的生长,IC90值为8.01 μM 和 Alphavirus species Venezuelan Equine Encephalitis Virus (VEEV)的复制,IC90为24.57 μM。

S2259

Aloe-emodin

Aloe-emodin (NSC 38628, Rhabarberone) 是一种干扰素诱导剂,作用于JEV,IC50为1 μg/mL,作用于EV71,IC50为0.33 μg/mL。

S8133

Resiquimod (R-848)

Resiquimod (R-848, S28463)是一种免疫反应调节剂,用作有效的TLR 7/TLR 8激动剂并可诱导如 TNF-αIL-6IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。Phase 2。

S5020

Tilorone dihydrochloride

Tilorone dihydrochloride是一种广谱的、具有口服活性的抗病毒试剂,可激活干扰素的生成。它具有抗肿瘤和抗炎活性。

S7904

2',3'-cGAMP Sodium Salt

2',3'-cGAMP Sodium Salt (2'-3'-cyclic GMP-AMP Sodium)是响应哺乳动物细胞质中的DNA产生的,并能以高亲和力结合 STING,且有效地诱导 interferon-β (IFNβ)。2',3'-cGAMP 结合 STING 的Kd值为3.79 nM。

S7905

3',3'-cGAMP

3',3'-cGAMP (3',3'-cyclic GMP-AMP, Cyclic GMP-AMP, cGAMP)可激活内质网(ER)内源性受体 stimulator of interferon genes (STING) ,从而诱导抗病毒状态和I型IFN的分泌。

S2952

SM-276001

SM-276001 is a potent and selective agonist of TLR7 that induces antitumor immune responses. SM-276001 is an orally active interferon (IFN) inducer.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S0289

KIN1148

KIN1148 是一种 interferon regulatory factor 3 (IRF3) 的激动剂,可诱导剂量依赖性IRF3核易位和IRF3反应性启动子的特异性激活。KIN1148 是一种流感疫苗佐剂,可增强流感疫苗的功效。