Interleukins

抑制剂选择性比较

Interleukins产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1189

Aprepitant

Aprepitant (MK-0869, L-754030)是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂,IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平,包括 G-CSFIL-6IL-8TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。

S1733

Methylprednisolone

Methylprednisolone (NSC-19987) 是一种人工合成的皮质类固醇,具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平,这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。

S5764

YM 90709

YM 90709 is a novel IL-5 inhibitor which selectively blocks the binding of IL-5 to the IL-5 receptor (IL-5R).

S3261New

Myrislignan

Myrislignan 是一种分离自Myristica fragrans Houtt的木脂素并具有抗炎活性。Myrislignan 可抑制 interleukin-6 (IL-6)tumour necrosis factor-α (TNF-α)。Myrislignan 剂量依赖性地抑制LPS刺激的巨噬细胞中 inducible NO synthase (iNOS)cyclooxygenase-2 (COX-2) 的表达。Myrislignan 可抑制 NF-κB 信号通路的激活。

S3299New

Demethyleneberberine

Demethyleneberberine (DMB) 是黄柏Cortex Phellodendri Chinensis (CPC) 的成分,可显著地缓解体重减轻并降低 myeloperoxidase (MPO) 活性,同时显著地减少促炎细胞因子的生成,例如 interleukin (IL)-6tumor necrosis factor-α (TNF-α),并抑制 NF-κB 信号通路的激活。Demethyleneberberine (DMB) 可以通过激活 AMPK 途径改善NAFLD (非酒精性脂肪肝疾病)。

S3304New

Stylopine (Trahydocoptisine)

Stylopine 可降低LPS刺激引起的 nitric oxide (NO)tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha)interleukin-1beta (IL-1beta)IL-6 的生成,以及 cyclooxygenase-2 (COX-2) 的活性。Stylopine 是 Chelidonium majus L 的叶子的主要成分。

S6850New

NE 52-QQ57

NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂,其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累,在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加,包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)interleukin (IL)-1βIL-6inducible nitric oxide synthase (iNOS)nitric oxide (NO)cyclooxygenase 2 (COX2)prostaglandin E2 (PGE2)

S9660New

Remibrutinib (LOU064)

Remibrutinib (LOU064) 是一种有效的、高选择性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂,对BTK、FcγR-induced IL8 和 anti-IgM/IL4-induced CD69的IC50值分别为1.3 nM、2.5 nM和18 nM。Remibrutinib (LOU064) 表现出出色的激酶选择性,其可与BTK的非活性构象结合,并具有治疗自身免疫性疾病的潜力。

S3293New

Gardenoside

Gardenoside 是一种从Gardenia栀子属果实中提取的天然化合物,具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-αIL-1βIL-6NFκB 的活化。Gardenoside 还对游离脂肪酸(FFA)诱导的细胞脂肪变性具有抑制作用。Gardenoside 可通过调节 P2X3P2X7 受体来减轻慢性压迫性损伤大鼠的疼痛。

S3292New

Falcarindiol

Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种天然的聚乙炔化合物,存在于伞形科的许多植物中。Falcarindiol 可抑制LPS刺激的 inducible nitric oxide synthase (iNOS)tumor necrosis factor alpha (TNFα)interleukin-6 (IL-6)interleukin-1 beta (IL-1β) 的表达。Falcarindiol 可减弱LPS诱导的 JNKERKSTAT1STAT3 信号分子的激活。

S8966New

T-5224

T-5224 是一种转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 的选择性抑制剂,并具有抗炎作用。T-5224 可特异性地抑制 c-Fos/c-Jun 的DNA结合活性和 IL-1β 诱导的 Mmp-3Mmp-13Adamts-5 转录的上调。

S0787New

3-Deazaadenosine hydrochloride

3-Deazaadenosine HCl 是一种有效的 S-adenosylhomocysteine hydrolase 的抑制剂,Ki值为3.9 μM。3-Deazaadenosine HCl 可抑制细菌脂多糖诱导的 TNF-αIL-1β 的转录。3-Deazaadenosine HCl 可抑制 NF-κB 的转录活性,阻止FCS诱导的 Ras 的羧基甲基化,并降低FCS诱导的 ERK1/2Akt 磷酸化。3-Deazaadenosine HCl 具有抗炎、抗增殖和抗HIV的活性。

S0785New

Apilimod mesylate

Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12)interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂,具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 可抑制IL-12,在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中,对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。

S0781New

IQ 3

IQ 3 is a selective JNK3 inhibitor with Kd of 66 nM, 240 nM and 290 nM for JNK3, JNK1 and JNK2, respectively. IQ 3 inhibits NF-κB/AP1 transcriptional activity in THP1-Blue cells with IC50 of 1.4 μM. IQ 3 inhibits also inhibits TNF-α and IL-6 production in vitro.

S0777New

APX-115 free base

APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂,对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2IL-6TNFα

S0437New

SAR-20347

SAR-20347 是一种有效的 TYK2JAK1JAK2JAK3 的抑制剂,对应的IC50值为0.6 nM、23 nM、26 nM和41 nM。SAR-20347可抑制TYK2和JAK1介导的 IL-12IFN-α 信号传导。

S0139New

MD2-TLR4-IN-1

MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 是一种 myeloid differentiation protein 2/toll-like receptor 4 (MD2-TLR4) 的有效抑制剂。MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 可抑制脂多糖(LPS)诱导的 tumor necrosis factor alpha (TNF-α)interleukin-6 (IL-6) 的表达,在巨噬细胞中对应的IC50值分别为0.89 μM和0.53 μM。

S6727New

AX-024 HCl

AX-024 HCl 可抑制CD3ε PRS与SH3.1(Nck)的相互作用。AX-024 HCl 可抑制 IL-6TNF-αIFN-γIL-10IL-17A

S7455

Resatorvid (TAK-242)

Resatorvid (TAK-242) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂,在巨噬细胞中,可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6、IL-1β的生成,IC50为1-11 nM。Resatorvid 可抑制自噬。

S8301

AS101

AS101,一种有效的体内体外免疫调节剂,是新型的IL-1beta转化酶的抑制剂。

S4267

Diacerein

Diacerein抑制促炎细胞因子白细胞介素-1B(IL-1B)产生,用于治疗骨关节炎和慢性炎性关节炎。

S3969

Veratric acid

Veratric acid (3,4-Dimethoxybenzoic acid)是一种来自植物和水果的简单苯甲酸,具有抗氧化,抗发炎和降血压的作用。Veratric acid 可降低UVB照射后上调的 COX-2 的表达以及 PGE2IL-6 的水平。

S9236

α-Cyperone

α-Cyperone (alpha-cyperone) 是香附子Cyperus rotundus的主要活性成分,表现出了如抗毒力、抗原毒性和抗菌活性等生物活性。α-Cyperone (alpha-cyperone) 与COX-2IL-6Nck-2Cdc42Rac1 的表达下调有关。

S8261

GSK583

GSK583 是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。GSK583 还可抑制 TNF-αIL-6 的生成,对应的IC50值为 200 nM。

S7259

FLLL32

FLLL32 是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂,IC50 <5 μM。FLLL32 在乳腺癌细胞中通过 IFNαIL-6 来抑制STAT3磷酸化的诱导。

S4966

4-Methylesculetin

4-methylesculetin是香豆素衍生物,具有强大的抗氧化和抗炎活性。4-Methylesculetin 可抑制 myeloperoxidase (MPO) 活性并降低 IL-6 水平。

S9054

Pectolinarin

Pectolinarin 是Cirsium setidens的一种主要化合物,具有抗炎活性。Pectolinarin 可抑制 IL-6IL-8 的分泌以及 PGE2NO 的产生。Pectolinarin 通过 PI3K/Akt 信号通路的失活来诱导凋亡。

S9052

Auraptene

Auraptene 是源自柑橘类植物的天然香豆素,具有重要的药理特性,包括抗癌,抗炎,抗幽门螺杆菌,抗原毒性和神经保护作用。Auraptene 可抑制 matrix metalloproteinase 2 (MMP-2) 以及关键的炎症介质,包括 IL-6IL-8chemokine (C-C motif) ligand-5(CCL5)

S9374

2',5'-Dihydroxyacetophenone

2',5'-Dihydroxyacetophenone 是二羟基苯乙酮异构体的混合物,用于食品调味。2',5'-Dihydroxyacetophenone 通过抑制 iNOS 的表达来显着抑制 NO 的产生。2',5'-Dihydroxyacetophenone 可通过阻断 ERK1/2NF-κB 信号通路来显著地降低促炎细胞因子 TNF-αIL-6 的表达水平。

S3871

Muscone

Muscone 是一种增香成分,一种有机化合物,是麝香气味的主要来源,也是一种有效的消炎剂。Muscone 可显著地下调LPDM诱导的炎症细胞因子水平,并抑制BMDM中 NF-κBNLRP3 炎性小体的活化。Muscone 还可以显著地降低炎性细胞因子inflammatory cytokines (IL-1β, TNF-α, IL-6) 的水平。

S9075

Mulberroside A

Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达并抑制 NALP3caspase-1NF-κB 的激活以及 ERKJNKp38 的磷酸化。

S6414

Apilimod

Apilimod (STA-5326) 是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12)interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂,具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12,在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中,对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。

S9417

Homoplantaginin

Homoplantaginin 是中草药丹参中的主要类黄酮,具有抗炎和抗氧化作用。Homoplantaginin 可抑制 TNF-αIL-6 mRNA 表达,IKKβNF-κB 磷酸化。

S5579

Chelidonic acid

Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-Pyrone-2,6-dicarboxylic acid) 是在几种植物中发现的次级代谢产物,对实验动物的过敏性疾病具有治疗潜力。Chelidonic acid 通过阻断HMC-1细胞中的 NF-κBcaspase-1 来抑制 IL-6 的产生。Chelidonic acid 也是 glutamate decarboxylase 的抑制剂,其Ki值为1.2 μM。

S9129

20(S)-Ginsenoside Rh1

20(S)-Ginsenoside Rh1 是从红参中提取的主要生物活性化合物之一,在世界范围内,红参已越来越多地用于增强认知和身体健康。它具有抗发炎、抗氧化、免疫调节作用和对神经系统有积极作用的有效特性。20(S)-Ginsenoside Rh1 可抑制 PPAR-γTNF-αIL-6IL-1β 的表达。

S3138

Methylthiouracil

Methylthiouracil (NSC-193526, NSC-9378) 是一种抗甲状腺药。Methylthiouracil 可抑制 TNF-αIL-6 的产生以及 NF-κBERK1/2 的激活。

S9502

Madecassic acid

Madecassic acid 是最早从积雪草中分离的天然三萜,具有多种消炎和抗糖尿病作用,阻断巨噬细胞中的 NF-κB 活化并导致 iNOSCOX-2TNF-alphaIL-1betaIL-6 抑制。

S9184

Forsythoside B

Forsythoside B 是从中药民间植物轮枝(Lamiophlomis rotata Kudo)的叶子中分离出来的一种苯乙胺类苷。Forsythoside B 具有有效的神经保护作用,并具有抗发炎、抗氧化和防腐特性。Forsythoside B 可以抑制 TNF-alphaIL-6IκB 并调节 NF-κB

S1709

Estradiol

Estradiol (17β-estradiol) 是一种人类性激素和类固醇,也是主要的女性性激素。Estradiol 可通过 estrogen receptor β (ERβ) 通路来上调 IL-6 的表达。

S0094New

SR 0987

SR 0987 是一种SR 1078的类似物,是 T cell-specific RORγ (RORγt) 的激动剂,EC50值为800 nM。SR 0987 可抑制 PD-1,生成 IL17,并具有治疗癌症的潜力。

S2015

Suplatast Tosylate

Suplatast Tosylate (IPD-1151T, Suplatast Tosilate) 是一种新型的胶囊抗哮喘药,可抑制 IgE 的产生及 IL-4IL-5 的合成,对应的IC50值均大于100μM。

S8133

Resiquimod

Resiquimod 是一种免疫反应调节剂,用作有效的TLR 7/TLR 8激动剂并可诱导如 TNF-αIL-6IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。Phase 2。

S6281

Sodium Thiocyanate

Sodium Thiocyanate (NaSCN) 是硫氰酸盐阴离子的主要来源之一,被用作合成药物和其他专用化学品的前体。Sodium Thiocyanate (NaSCN) 降低 IL-6,而增加 IL-10 的表达水平。Sodium Thiocyanate 还可以降低 ROS 水平。

S3745

Balsalazide disodium

Balsalazide Disodium 是balsalazide的二钠盐形式,balsalazide是一种口服的对氨水杨酸钠前体药物,在结肠中被酶解、产生抗炎性的美沙拉秦(mesalazine)。Balsalazide Disodium 通过调节 IL-6/STAT3 途径抑制结肠炎相关的癌变。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1189

Aprepitant

Aprepitant (MK-0869, L-754030)是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂,IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平,包括 G-CSFIL-6IL-8TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。

S1733

Methylprednisolone

Methylprednisolone (NSC-19987) 是一种人工合成的皮质类固醇,具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平,这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。

S5764

YM 90709

YM 90709 is a novel IL-5 inhibitor which selectively blocks the binding of IL-5 to the IL-5 receptor (IL-5R).

S3261New

Myrislignan

Myrislignan 是一种分离自Myristica fragrans Houtt的木脂素并具有抗炎活性。Myrislignan 可抑制 interleukin-6 (IL-6)tumour necrosis factor-α (TNF-α)。Myrislignan 剂量依赖性地抑制LPS刺激的巨噬细胞中 inducible NO synthase (iNOS)cyclooxygenase-2 (COX-2) 的表达。Myrislignan 可抑制 NF-κB 信号通路的激活。

S3299New

Demethyleneberberine

Demethyleneberberine (DMB) 是黄柏Cortex Phellodendri Chinensis (CPC) 的成分,可显著地缓解体重减轻并降低 myeloperoxidase (MPO) 活性,同时显著地减少促炎细胞因子的生成,例如 interleukin (IL)-6tumor necrosis factor-α (TNF-α),并抑制 NF-κB 信号通路的激活。Demethyleneberberine (DMB) 可以通过激活 AMPK 途径改善NAFLD (非酒精性脂肪肝疾病)。

S3304New

Stylopine (Trahydocoptisine)

Stylopine 可降低LPS刺激引起的 nitric oxide (NO)tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha)interleukin-1beta (IL-1beta)IL-6 的生成,以及 cyclooxygenase-2 (COX-2) 的活性。Stylopine 是 Chelidonium majus L 的叶子的主要成分。

S6850New

NE 52-QQ57

NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂,其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累,在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加,包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)interleukin (IL)-1βIL-6inducible nitric oxide synthase (iNOS)nitric oxide (NO)cyclooxygenase 2 (COX2)prostaglandin E2 (PGE2)

S9660New

Remibrutinib (LOU064)

Remibrutinib (LOU064) 是一种有效的、高选择性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂,对BTK、FcγR-induced IL8 和 anti-IgM/IL4-induced CD69的IC50值分别为1.3 nM、2.5 nM和18 nM。Remibrutinib (LOU064) 表现出出色的激酶选择性,其可与BTK的非活性构象结合,并具有治疗自身免疫性疾病的潜力。

S3293New

Gardenoside

Gardenoside 是一种从Gardenia栀子属果实中提取的天然化合物,具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-αIL-1βIL-6NFκB 的活化。Gardenoside 还对游离脂肪酸(FFA)诱导的细胞脂肪变性具有抑制作用。Gardenoside 可通过调节 P2X3P2X7 受体来减轻慢性压迫性损伤大鼠的疼痛。

S3292New

Falcarindiol

Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种天然的聚乙炔化合物,存在于伞形科的许多植物中。Falcarindiol 可抑制LPS刺激的 inducible nitric oxide synthase (iNOS)tumor necrosis factor alpha (TNFα)interleukin-6 (IL-6)interleukin-1 beta (IL-1β) 的表达。Falcarindiol 可减弱LPS诱导的 JNKERKSTAT1STAT3 信号分子的激活。

S8966New

T-5224

T-5224 是一种转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 的选择性抑制剂,并具有抗炎作用。T-5224 可特异性地抑制 c-Fos/c-Jun 的DNA结合活性和 IL-1β 诱导的 Mmp-3Mmp-13Adamts-5 转录的上调。

S0787New

3-Deazaadenosine hydrochloride

3-Deazaadenosine HCl 是一种有效的 S-adenosylhomocysteine hydrolase 的抑制剂,Ki值为3.9 μM。3-Deazaadenosine HCl 可抑制细菌脂多糖诱导的 TNF-αIL-1β 的转录。3-Deazaadenosine HCl 可抑制 NF-κB 的转录活性,阻止FCS诱导的 Ras 的羧基甲基化,并降低FCS诱导的 ERK1/2Akt 磷酸化。3-Deazaadenosine HCl 具有抗炎、抗增殖和抗HIV的活性。

S0785New

Apilimod mesylate

Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12)interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂,具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 可抑制IL-12,在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中,对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。

S0781New

IQ 3

IQ 3 is a selective JNK3 inhibitor with Kd of 66 nM, 240 nM and 290 nM for JNK3, JNK1 and JNK2, respectively. IQ 3 inhibits NF-κB/AP1 transcriptional activity in THP1-Blue cells with IC50 of 1.4 μM. IQ 3 inhibits also inhibits TNF-α and IL-6 production in vitro.

S0777New

APX-115 free base

APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂,对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2IL-6TNFα

S0437New

SAR-20347

SAR-20347 是一种有效的 TYK2JAK1JAK2JAK3 的抑制剂,对应的IC50值为0.6 nM、23 nM、26 nM和41 nM。SAR-20347可抑制TYK2和JAK1介导的 IL-12IFN-α 信号传导。

S0139New

MD2-TLR4-IN-1

MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 是一种 myeloid differentiation protein 2/toll-like receptor 4 (MD2-TLR4) 的有效抑制剂。MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 可抑制脂多糖(LPS)诱导的 tumor necrosis factor alpha (TNF-α)interleukin-6 (IL-6) 的表达,在巨噬细胞中对应的IC50值分别为0.89 μM和0.53 μM。

S6727New

AX-024 HCl

AX-024 HCl 可抑制CD3ε PRS与SH3.1(Nck)的相互作用。AX-024 HCl 可抑制 IL-6TNF-αIFN-γIL-10IL-17A

S7455

Resatorvid (TAK-242)

Resatorvid (TAK-242) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂,在巨噬细胞中,可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6、IL-1β的生成,IC50为1-11 nM。Resatorvid 可抑制自噬。

S8301

AS101

AS101,一种有效的体内体外免疫调节剂,是新型的IL-1beta转化酶的抑制剂。

S4267

Diacerein

Diacerein抑制促炎细胞因子白细胞介素-1B(IL-1B)产生,用于治疗骨关节炎和慢性炎性关节炎。

S3969

Veratric acid

Veratric acid (3,4-Dimethoxybenzoic acid)是一种来自植物和水果的简单苯甲酸,具有抗氧化,抗发炎和降血压的作用。Veratric acid 可降低UVB照射后上调的 COX-2 的表达以及 PGE2IL-6 的水平。

S9236

α-Cyperone

α-Cyperone (alpha-cyperone) 是香附子Cyperus rotundus的主要活性成分,表现出了如抗毒力、抗原毒性和抗菌活性等生物活性。α-Cyperone (alpha-cyperone) 与COX-2IL-6Nck-2Cdc42Rac1 的表达下调有关。

S8261

GSK583

GSK583 是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。GSK583 还可抑制 TNF-αIL-6 的生成,对应的IC50值为 200 nM。

S7259

FLLL32

FLLL32 是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂,IC50 <5 μM。FLLL32 在乳腺癌细胞中通过 IFNαIL-6 来抑制STAT3磷酸化的诱导。

S4966

4-Methylesculetin

4-methylesculetin是香豆素衍生物,具有强大的抗氧化和抗炎活性。4-Methylesculetin 可抑制 myeloperoxidase (MPO) 活性并降低 IL-6 水平。

S9054

Pectolinarin

Pectolinarin 是Cirsium setidens的一种主要化合物,具有抗炎活性。Pectolinarin 可抑制 IL-6IL-8 的分泌以及 PGE2NO 的产生。Pectolinarin 通过 PI3K/Akt 信号通路的失活来诱导凋亡。

S9052

Auraptene

Auraptene 是源自柑橘类植物的天然香豆素,具有重要的药理特性,包括抗癌,抗炎,抗幽门螺杆菌,抗原毒性和神经保护作用。Auraptene 可抑制 matrix metalloproteinase 2 (MMP-2) 以及关键的炎症介质,包括 IL-6IL-8chemokine (C-C motif) ligand-5(CCL5)

S9374

2',5'-Dihydroxyacetophenone

2',5'-Dihydroxyacetophenone 是二羟基苯乙酮异构体的混合物,用于食品调味。2',5'-Dihydroxyacetophenone 通过抑制 iNOS 的表达来显着抑制 NO 的产生。2',5'-Dihydroxyacetophenone 可通过阻断 ERK1/2NF-κB 信号通路来显著地降低促炎细胞因子 TNF-αIL-6 的表达水平。

S3871

Muscone

Muscone 是一种增香成分,一种有机化合物,是麝香气味的主要来源,也是一种有效的消炎剂。Muscone 可显著地下调LPDM诱导的炎症细胞因子水平,并抑制BMDM中 NF-κBNLRP3 炎性小体的活化。Muscone 还可以显著地降低炎性细胞因子inflammatory cytokines (IL-1β, TNF-α, IL-6) 的水平。

S9075

Mulberroside A

Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达并抑制 NALP3caspase-1NF-κB 的激活以及 ERKJNKp38 的磷酸化。

S6414

Apilimod

Apilimod (STA-5326) 是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12)interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂,具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12,在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中,对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。

S9417

Homoplantaginin

Homoplantaginin 是中草药丹参中的主要类黄酮,具有抗炎和抗氧化作用。Homoplantaginin 可抑制 TNF-αIL-6 mRNA 表达,IKKβNF-κB 磷酸化。

S5579

Chelidonic acid

Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-Pyrone-2,6-dicarboxylic acid) 是在几种植物中发现的次级代谢产物,对实验动物的过敏性疾病具有治疗潜力。Chelidonic acid 通过阻断HMC-1细胞中的 NF-κBcaspase-1 来抑制 IL-6 的产生。Chelidonic acid 也是 glutamate decarboxylase 的抑制剂,其Ki值为1.2 μM。

S9129

20(S)-Ginsenoside Rh1

20(S)-Ginsenoside Rh1 是从红参中提取的主要生物活性化合物之一,在世界范围内,红参已越来越多地用于增强认知和身体健康。它具有抗发炎、抗氧化、免疫调节作用和对神经系统有积极作用的有效特性。20(S)-Ginsenoside Rh1 可抑制 PPAR-γTNF-αIL-6IL-1β 的表达。

S3138

Methylthiouracil

Methylthiouracil (NSC-193526, NSC-9378) 是一种抗甲状腺药。Methylthiouracil 可抑制 TNF-αIL-6 的产生以及 NF-κBERK1/2 的激活。

S9502

Madecassic acid

Madecassic acid 是最早从积雪草中分离的天然三萜,具有多种消炎和抗糖尿病作用,阻断巨噬细胞中的 NF-κB 活化并导致 iNOSCOX-2TNF-alphaIL-1betaIL-6 抑制。

S9184

Forsythoside B

Forsythoside B 是从中药民间植物轮枝(Lamiophlomis rotata Kudo)的叶子中分离出来的一种苯乙胺类苷。Forsythoside B 具有有效的神经保护作用,并具有抗发炎、抗氧化和防腐特性。Forsythoside B 可以抑制 TNF-alphaIL-6IκB 并调节 NF-κB

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S1709

Estradiol

Estradiol (17β-estradiol) 是一种人类性激素和类固醇,也是主要的女性性激素。Estradiol 可通过 estrogen receptor β (ERβ) 通路来上调 IL-6 的表达。

S0094New

SR 0987

SR 0987 是一种SR 1078的类似物,是 T cell-specific RORγ (RORγt) 的激动剂,EC50值为800 nM。SR 0987 可抑制 PD-1,生成 IL17,并具有治疗癌症的潜力。

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S2015

Suplatast Tosylate

Suplatast Tosylate (IPD-1151T, Suplatast Tosilate) 是一种新型的胶囊抗哮喘药,可抑制 IgE 的产生及 IL-4IL-5 的合成,对应的IC50值均大于100μM。

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S8133

Resiquimod

Resiquimod 是一种免疫反应调节剂,用作有效的TLR 7/TLR 8激动剂并可诱导如 TNF-αIL-6IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。Phase 2。

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S6281

Sodium Thiocyanate

Sodium Thiocyanate (NaSCN) 是硫氰酸盐阴离子的主要来源之一,被用作合成药物和其他专用化学品的前体。Sodium Thiocyanate (NaSCN) 降低 IL-6,而增加 IL-10 的表达水平。Sodium Thiocyanate 还可以降低 ROS 水平。

S3745

Balsalazide disodium

Balsalazide Disodium 是balsalazide的二钠盐形式,balsalazide是一种口服的对氨水杨酸钠前体药物,在结肠中被酶解、产生抗炎性的美沙拉秦(mesalazine)。Balsalazide Disodium 通过调节 IL-6/STAT3 途径抑制结肠炎相关的癌变。