S7455 |
Resatorvid (TAK-242)
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Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂,在巨噬细胞中,可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成,对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。 |
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Redox Biol, 2024, 70:103072
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J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):236
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J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):236
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S1189 |
Aprepitant
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Aprepitant是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂,IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平,包括 G-CSF、IL-6、IL-8 和 TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。 |
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Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
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Inflammation, 2023, 46(1):256-269
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Nat Commun, 2022, 13(1):4995
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S1709 |
Estradiol
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Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol)是一种人类性激素和类固醇,也是主要的女性性激素。Estradiol 可通过 estrogen receptor β (ERβ) 通路来上调 IL-6 的表达。 |
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iScience, 2024, 27(3):109125
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Biomater Res, 2024, 28:0010
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Chem Biol Interact, 2023, 381:110574
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S8966 |
T-5224
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T-5224 是一种转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 的选择性抑制剂,并具有抗炎作用。T-5224 可特异性地抑制 c-Fos/c-Jun 的DNA结合活性和 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13 和 Adamts-5 转录的上调。 |
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Adv Sci (Weinh), 2023, 10(25):e2301059
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Clin Transl Med, 2023, 13(8):e1364
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Clin Transl Med, 2023, 13(8):e1364
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S8133 |
Resiquimod (R-848)
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Resiquimod (R-848, S28463)是一种免疫反应调节剂,用作有效的TLR 7/TLR 8激动剂并可诱导如 TNF-α、IL-6 和 IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。Phase 2。 |
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Front Immunol, 2024, 15:1331480
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Biology (Basel), 2023, 12(2)318
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bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
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S6414 |
Apilimod
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Apilimod是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂,具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12,在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中,对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。 |
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bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543
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Nucleic Acids Res, 2023, 51(4):1583-1599
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Front Immunol, 2023, 14:1128700
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S7259 |
FLLL32
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FLLL32 是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂,IC50 <5 μM。FLLL32 在乳腺癌细胞中通过 IFNα 和 IL-6 来抑制STAT3磷酸化的诱导。 |
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Cancer Commun -Lond), 2023, 43(10):1117-1142
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Microbiol Res, 2023, 276:127480
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Pathol Oncol Res, 2022, 28:1610273
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S8301 |
Ossirene (AS101)
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Ossirene (AS101),一种有效的体内体外免疫调节剂,是新型的IL-1beta转化酶的抑制剂。 |
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Cell Rep, 2023, 42(7):112660
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Cells, 2022, 11(24)4013
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Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15
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S4267 |
Diacerein
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Diacerein抑制促炎细胞因子白介素-1B(IL-1B)产生,用于治疗骨关节炎和慢性炎性关节炎。 |
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Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14294
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Free Radic Biol Med, 2021, 165:171-183
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Cancer Res, 2020, canres.530.2020
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S1733 |
Methylprednisolone
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Methylprednisolone是一种人工合成的皮质类固醇,具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平,这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。 |
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Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
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Nat Med, 2017, 23(4):424-428
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Trop J Pharm Res, 2014, 13 (1): 53-59
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S9727 |
Ac-YVAD-cmk
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Ac-YVAD-cmk(Caspase-1 Inhibitor II)是一种选择性IL-1β转化酶(IL-1β converting enzyme/Caspase-1,ICE/Caspase-1)抑制剂,具有神经保护和抗炎作用,可有效抑制IL-1β和IL-18的表达。 |
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Int J Mol Sci, 2024, 25(4)2185
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Virulence, 2023, 14(1):2249779
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Virulence, 2023, 14(1):2249779
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S8261 |
GSK583
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GSK583 是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。GSK583 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的生成,在外植体培养中的IC50值约为 200 nM。 |
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Cancer Res, 2020, canres.530.2020
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J Neuroinflammation, 2020, 17(1):364
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S0785 |
Apilimod mesylate
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Apilimod mesylate是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂,具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 可抑制IL-12,在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中,对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。 |
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bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543
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Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
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Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605
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S0787 |
3-Deazaadenosine hydrochloride
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3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado)是一种有效的 S-adenosylhomocysteine hydrolase 的抑制剂,Ki值为3.9 μM。3-Deazaadenosine HCl 可抑制细菌脂多糖诱导的 TNF-α 和 IL-1β 的转录。3-Deazaadenosine HCl 可抑制 NF-κB 的转录活性,阻止FCS诱导的 Ras 的羧基甲基化,并降低FCS诱导的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。3-Deazaadenosine HCl 具有抗炎、抗增殖和抗HIV的活性。 |
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J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):36
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Free Radic Biol Med, 2021, 168:25-43
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S3292 |
Falcarindiol
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Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种天然的聚乙炔化合物,存在于伞形科的许多植物中。Falcarindiol 可抑制LPS刺激的 inducible nitric oxide synthase (iNOS)、tumor necrosis factor alpha (TNFα)、interleukin-6 (IL-6) 和 interleukin-1 beta (IL-1β) 的表达。Falcarindiol 可减弱LPS诱导的 JNK、ERK、STAT1 和 STAT3 信号分子的激活。 |
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Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000
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Front Pharmacol, 2021, 12:656697
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S9668 |
PKR-IN-C16
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PKR-IN-C16 (C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) 是一种RNA-dependent protein kinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2)的特异性抑制剂。PKR-IN-C16 可在具有神经炎症成分的急性兴奋性毒性大鼠模型中阻止凋亡和 IL-1β 的产生。 |
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Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
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EMBO J, 2024, 43(5):780-805.
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Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2
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S8879 |
Deucravacitinib (BMS-986165)
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Deucravacitinib (BMS-986165)是一种强效的、选择性的 Tyk2 的变构抑制剂,其与 Tyk2 假激酶结构域结合的Ki值为0.02 nM。它对一组265种激酶和假激酶的实验中具有高度的选择性。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):1718
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Nat Commun, 2024, 15(1):1337
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Front Immunol, 2023, 10.3389/fimmu.2023.1263926
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S2979 |
CU-T12-9
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CU-T12-9 是一种 Toll-like receptor (TLR) 1/2 的特异性激动剂,在 HEK-Blue hTLR2 SEAP 试验中EC50值为52.9 nM。CU-T12-9 可激活先天性和适应性免疫系统。CU-T12-9 可通过 NF-κB 发出信号并引起下游效应物 TNF-α、IL-10 和 iNOS 的升高。 |
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Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638
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Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
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S2015 |
Suplatast Tosylate
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Suplatast Tosylate (IPD-1151T, Suplatast Tosilate) 是一种新型的胶囊抗哮喘药,可抑制 IgE 的产生及 IL-4 和 IL-5 的合成,对应的IC50值均大于100μM。 |
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J Transl Med, 2022, 20(1):615
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S6281 |
Sodium Thiocyanate
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Sodium Thiocyanate (NaSCN, Sodium rhodanide, Sodium sulfocyanate, Sodium rhodanate)是硫氰酸盐阴离子的主要来源之一,被用作合成药物和其他专用化学品的前体。Sodium Thiocyanate (NaSCN) 降低 IL-6,而增加 IL-10 的表达水平。Sodium Thiocyanate 还可以降低 ROS 水平。 |
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Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:8315503
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S0826 |
A-740003
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A-740003 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂,对大鼠和人的P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM。A-740003 可在分化的人THP-1细胞中有效地阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放和孔形成,对应的IC50值分别为156 nM和92 nM。 |
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Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600
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Cell Rep, 2023, 42(7):112696
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S6898 |
RCM-1
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RCM-1 是一种 Forkhead box M1 (FOXM1) 的无毒抑制剂,可抑制杯状细胞化生并阻止暴露在过敏原中的小鼠体内的 IL-13 和 STAT6 的信号转导。RCM-1 可减少了癌变和核 β-catenin。 |
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Front Immunol, 2022, 13:863034
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S0771 |
BRD6989
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BRD6989 是一种 CDK8 和 CDK19 的选择性抑制剂。BRD6989 可上调 IL-10。BRD6989 是天然产物cortistatin A (dCA) 的类似物。 |
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Infect Drug Resist, 2021, 14:3135-3143
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S0094 |
SR 0987
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SR 0987 是一种SR 1078的类似物,是 T cell-specific RORγ (RORγt) 的激动剂,EC50值为800 nM。SR 0987 可抑制 PD-1,生成 IL17,并具有治疗癌症的潜力。 |
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Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:8315503
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S5972 |
Hydrocortisone hemisuccinate
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Hydrocortisone hemisuccinate (A-hydrocort, Hydrocortisone 21-hemisuccinate) 是一种具有抗炎特性的生理性糖皮质激素,是 proinflammatory cytokine 的抑制剂,对 Interleukin-6 (IL-6) 和 IL-3 的IC50值分别为6.7 μM和21.4 μM。 |
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J Transl Med, 2023, 21(1):50
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S9052 |
Auraptene
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Auraptene (7-geranyloxycoumarin)是源自柑橘类植物的天然香豆素,具有重要的药理特性,包括抗癌,抗炎,抗幽门螺杆菌,抗原毒性和神经保护作用。Auraptene 可抑制 matrix metalloproteinase 2 (MMP-2) 以及关键的炎症介质,包括 IL-6、IL-8 和 chemokine (C-C motif) ligand-5(CCL5)。 |
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Plant Physiology, 2012, 81–94
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S9374 |
2',5'-Dihydroxyacetophenone
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2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acetylhydroquinone, Quinacetophenone) 是二羟基苯乙酮异构体的混合物,用于食品调味。2',5'-Dihydroxyacetophenone 通过抑制 iNOS 的表达来显着抑制 NO 的产生。2',5'-Dihydroxyacetophenone 可通过阻断 ERK1/2 和 NF-κB 信号通路来显著地降低促炎细胞因子 TNF-α 和 IL-6 的表达水平。 |
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Pathol Oncol Res, 2019, 25(1):301-309
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S3871 |
Muscone
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Muscone (3-Methylcyclopentadecanone, Methylexaltone)是一种增香成分,一种有机化合物,是麝香气味的主要来源,也是一种有效的消炎剂。Muscone 可显著地下调LPDM诱导的炎症细胞因子水平,并抑制BMDM中 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 还可以显著地降低炎性细胞因子inflammatory cytokines (IL-1β, TNF-α, IL-6) 的水平。 |
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J Pharm Pharmacol, 2019, 71(11):1706-1713
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S6620 |
Danirixin (GSK1325756)
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Danirixin (GSK1325756)是高亲和力的选择性CXCR2拮抗剂,抑制CXCL8 (IL-8)结合的IC50值为12.5 nM。 |
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Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
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S0437 |
SAR-20347
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SAR-20347 是一种有效的 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的抑制剂,对应的IC50值为0.6 nM、23 nM、26 nM和41 nM。SAR-20347可抑制TYK2和JAK1介导的 IL-12 和 IFN-α 信号传导。 |
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Cancer Discov, 2023, 13(2):410-431
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S3745 |
Balsalazide disodium
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Balsalazide Disodium 是balsalazide的二钠盐形式,balsalazide是一种口服的对氨水杨酸钠前体药物,在结肠中被酶解、产生抗炎性的美沙拉秦(mesalazine)。Balsalazide Disodium 通过调节 IL-6/STAT3 途径抑制结肠炎相关的癌变。 |
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Front Microbiol, 2020, 10:2936
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S9502 |
Madecassic acid
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Madecassic acid (Brahmic acid) 是最早从积雪草中分离的天然三萜,具有多种消炎和抗糖尿病作用,阻断巨噬细胞中的 NF-κB 活化并导致 iNOS、COX-2、TNF-alpha、IL-1beta 和 IL-6 抑制。 |
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Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3793-3804
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S0472 |
EC330
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EC330 是一种 leukemia inhibitory factor (LIF, an interleukin 6 class cytokine) 的甾体抑制剂。EC330 可抑制 LIF/LIF-R 信号转导并阻断 LIF 对癌细胞生长和迁移的促进作用。 |
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Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01631-3
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S3261 |
Myrislignan
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Myrislignan 是一种分离自Myristica fragrans Houtt的木脂素并具有抗炎活性。Myrislignan 可抑制 interleukin-6 (IL-6) 和 tumour necrosis factor-α (TNF-α)。Myrislignan 剂量依赖性地抑制LPS刺激的巨噬细胞中 inducible NO synthase (iNOS) 和 cyclooxygenase-2 (COX-2) 的表达。Myrislignan 可抑制 NF-κB 信号通路的激活。 |
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Oxid Med Cell Longev, 2023, 2023:7098313
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S1833 |
Butoconazole nitrate
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Butoconazole nitrate (RS-35887)是一种抗真菌剂,抑制PHA刺激下人外周血淋巴细胞中细胞因子(如IL-2, TNFα, IFN 和 GM-CSF)的分泌,IC50分别为7.2 μg/mL, 14.4 μg/mL, 7.36 μg/mL 和 7.6 μg/mL。 |
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S3312 |
Diethyl phosphate
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Diethyl phosphate (DEP, DPF, Diethyl phosphoric acid, diethyl hydrogen phosphate) 是有机磷农药在肠道环境中的非特异性代谢产物,可显著丰富条件致病菌从而导致 interleukin-6 (IL-6) 的减少。 |
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S5764 |
YM 90709
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YM 90709 is a novel IL-5 inhibitor which selectively blocks the binding of IL-5 to the IL-5 receptor (IL-5R). |
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S4842 |
Balsalazide
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Balsalazide (Colazal, Giazo) 是一种氨基水杨酸盐和口服活性的前药,在结肠中被酶解产生具有抗炎效果的mesalazine。Balsalazide 通过调节 IL-6/STAT3 途径来抑制溃疡性结肠炎相关癌变。 |
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S3590 |
Triolein
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Triolein 是一种 metalloproteinase-1 (MMP-1) 的抑制剂,可降低辐射角化细胞中 IL-6 和 ROS 的表达。 |
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E3067 |
Trionycis Carapax Extract
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Trionycis Carapax Extract提取自鳖甲Carapax Trionycis,其中分子量小于6 kd (CT6)的Carapax Trionycis提取物可下调TGF-β1诱导的HSC-T6细胞系中TNF-α, IL-1β and IL-6的表达,提示其对肝纤维化有潜在的治疗作用。 |
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E0314 |
JTE-607 Dihydrochloride
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JTE-607 二盐酸盐是一种前药化合物,可通过酯水解转化为活性形式。JTE-607 是一种多细胞因子产生抑制剂,靶向 CPSF3 并抑制前 mRNA 加工。JTE-607 抑制来自 LPS 刺激的人 PBMC 的肿瘤坏死因子 (TNF)-α、白介素 (IL)-1β、IL-6、IL-8 和 IL-10,IC50 值分别为 11 nM、5.9 nM、8.8 nM、7.3 nM 和 9.1 nM。 |
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S3969 |
Veratric acid
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Veratric acid (3,4-Dimethoxybenzoic acid)是一种来自植物和水果的简单苯甲酸,具有抗氧化,抗发炎和降血压的作用。Veratric acid 可降低UVB照射后上调的 COX-2 的表达以及 PGE2、IL-6 的水平。 |
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S9236 |
α-Cyperone
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α-Cyperone (alpha-cyperone) 是香附子Cyperus rotundus的主要活性成分,表现出了如抗毒力、抗原毒性和抗菌活性等生物活性。α-Cyperone (alpha-cyperone) 与COX-2、IL-6、Nck-2、Cdc42 和 Rac1 的表达下调有关。 |
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E3568 |
Natural indigo Extract
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Natural Indigo Extract是从青黛Polygonum tinctorium中提取的,通过IL-10相关通路抑制葡聚糖硫酸钠诱导的结肠炎。 |
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S0752 |
AUDA
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AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9、IL-1β、TNF-α 和 TGF-β。AUDA还可下调 Smad3 和 p38 信号通路。 |
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E2502 |
Tamarixetin
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Tamarixetin (4'-O-Methyl Quercetin)是槲皮素的天然类黄酮衍生物,由于增加分泌 IL-10 的免疫细胞数量,在细菌性败血症中具有优异的抗炎特性。 |
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S0777 |
Isuzinaxib (APX-115 free base)
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Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂,对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2、IL-6 和 TNFα。 |
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E0008 |
Atractylodin
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Atractylodin (Atractydin) 是 Atractylodes lancea 根茎的主要成分之一,抑制 N-酰基乙醇胺水解酸酰胺酶 (NAAA) 的活性,IC50 为 2.81 µM。Atractylodin 还通过阻断 NPM-ALK 激活和 MAPK 来抑制白介素 6 (IL-6)。 |
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S0781 |
IQ 3
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IQ 3 是一种特定的 c-Jun N-terminal kinase (JNK) 的抑制剂,对JNK3、JNK1和JNK2的Kd值分别为66 nM、240 nM和290 nM。IQ 3 可抑制TPS1-Blue细胞中LPS诱导的 NF-κB/AP1 的转录活性,IC50值为1.4 μM。IQ 3 还可以在体外实验中抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生。 |
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A2038 |
Dupilumab (anti-IL-4Rα)
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Dupilumab (anti-IL-4Rα)是一种全人源 anti-interleukin-4 receptor α 单克隆抗体,通过阻断共享的 IL-4α 亚基来抑制 IL-4 和 IL-13 信号转导。 |
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S6579 |
RCGD423
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RCGD-423 是 Glycoprotein 130 (gp130, IL6ST, IL6-beta, CD130) 信号调节剂,可调节软骨生长和分化。 |
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S5973 |
Methylprednisolone Acetate
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Methylprednisolone (NSC-19987, Medrol) acetate 是一种合成的 glucocorticoid receptor 的激动剂,用于迅速抑制炎症。Methylprednisolone 可以激活 ACE2 并降低 IL-6 的水平,从而改善严重或严重的COVID-19。Methylprednisolone 可显著地降低自噬和细胞凋亡。 |
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S4966 |
4-Methylesculetin
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4-methylesculetin是香豆素衍生物,具有强大的抗氧化和抗炎活性。4-Methylesculetin 可抑制 myeloperoxidase (MPO) 活性并降低 IL-6 水平。 |
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S9054 |
Pectolinarin
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Pectolinarin 是Cirsium setidens的一种主要化合物,具有抗炎活性。Pectolinarin 可抑制 IL-6 和 IL-8 的分泌以及 PGE2 和 NO 的产生。Pectolinarin 通过 PI3K/Akt 信号通路的失活来诱导凋亡。 |
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E1153 |
LMT-28
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LMT-28是一种新型合成白介素6 (interleukin-6, IL-6)抑制剂,通过直接结合gp130发挥作用。 |
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S3293 |
Gardenoside
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Gardenoside 是一种从Gardenia栀子属果实中提取的天然化合物,具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 NFκB 的活化。Gardenoside 还对游离脂肪酸(FFA)诱导的细胞脂肪变性具有抑制作用。Gardenoside 可通过调节 P2X3 和 P2X7 受体来减轻慢性压迫性损伤大鼠的疼痛。 |
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S9660 |
Remibrutinib
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Remibrutinib是一种有效的、高选择性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂,对BTK、FcγR-induced IL8 和 anti-IgM/IL4-induced CD69的IC50值分别为1.3 nM、2.5 nM和18 nM。Remibrutinib (LOU064) 表现出出色的激酶选择性,其可与BTK的非活性构象结合,并具有治疗自身免疫性疾病的潜力。 |
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S0139 |
MD2-TLR4-IN-1
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MD2-TLR4-IN-1 (Compound 22m) 是一种 myeloid differentiation protein 2/toll-like receptor 4 (MD2-TLR4) 的有效抑制剂。MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 可抑制脂多糖(LPS)诱导的 tumor necrosis factor alpha (TNF-α) 和 interleukin-6 (IL-6) 的表达,在巨噬细胞中对应的IC50值分别为0.89 μM和0.53 μM。 |
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S9075 |
Mulberroside A
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Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达并抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化。 |
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S6850 |
NE 52-QQ57
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NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂,其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累,在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加,包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)、interleukin (IL)-1β、IL-6、inducible nitric oxide synthase (iNOS)、nitric oxide (NO)、cyclooxygenase 2 (COX2) 和 prostaglandin E2 (PGE2)。 |
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Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
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S9417 |
Homoplantaginin
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Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucoside) 是中草药丹参中的主要类黄酮,具有抗炎和抗氧化作用。Homoplantaginin 可抑制 TNF-α 和 IL-6 mRNA 表达,IKKβ和NF-κB 磷酸化。 |
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S5579 |
Chelidonic acid
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Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-Pyrone-2,6-dicarboxylic acid) 是在几种植物中发现的次级代谢产物,对实验动物的过敏性疾病具有治疗潜力。Chelidonic acid 通过阻断HMC-1细胞中的 NF-κB 和 caspase-1 来抑制 IL-6 的产生。Chelidonic acid 也是 glutamate decarboxylase 的抑制剂,其Ki值为1.2 μM。 |
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E2630 |
SKF-86002
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SKF-86002是一种口服活性的p38 MAPK抑制剂,抑制脂多糖(LPS)-刺激人单核细胞IL-1和TNF-α的产生,IC50为1 μM,也抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸(arachidonic acid)代谢。 |
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E1383New |
Cp2-SO4
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Cp2-SO4是一种苯丙氨酸衍生物,可逆转白细胞介素4诱导的1(IL4I1)依赖性T细胞增殖抑制,Ki为21.2µM。 |
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S6347 |
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)
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5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用,包括:减少糖尿病诱导的氧化应激,抑制 IL-18、TNF-α 和 ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)),并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。 |
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S9129 |
20(S)-Ginsenoside Rh1
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20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1)是从红参中提取的主要生物活性化合物之一,在世界范围内,红参已越来越多地用于增强认知和身体健康。它具有抗发炎、抗氧化、免疫调节作用和对神经系统有积极作用的有效特性。20(S)-Ginsenoside Rh1 可抑制 PPAR-γ、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。 |
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S3138 |
Methylthiouracil
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Methylthiouracil (NSC-193526, NSC-9378,MTU) 是一种抗甲状腺药。Methylthiouracil 可抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的激活。 |
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E0177 |
Hydrocortisone sodium succinate
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Hydrocortisone sodium succinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate sodium salt) 对 IL-6 的生物活性有显着的抑制作用,IC50 为 6.7 μM。Hydrocortisone sodium succinate 可与糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor) 结合,启动抗炎和免疫抑制介质的转录。 |
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S6727 |
AX-024 HCl
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AX-024 HCl 可抑制CD3ε PRS与SH3.1(Nck)的相互作用。AX-024 HCl 可抑制 IL-6、TNF-α、IFN-γ、IL-10 和 IL-17A。 |
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S0228 |
SU 5201
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SU 5201 (NSC 247030) 是一种 interleukin-2 (IL-2) 的抑制剂。 |
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S3304 |
Stylopine
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Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tetrahydrocoptisine) 可降低LPS刺激引起的 nitric oxide (NO)、prostaglandin E2 (PGE2)、tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha)、interleukin-1beta (IL-1beta) 和 IL-6 的生成,以及 cyclooxygenase-2 (COX-2) 的活性。Stylopine 是 Chelidonium majus L 的叶子的主要成分。 |
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S9184 |
Forsythoside B
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Forsythoside B 是从中药民间植物轮枝(Lamiophlomis rotata Kudo)的叶子中分离出来的一种苯乙胺类苷。Forsythoside B 具有有效的神经保护作用,并具有抗发炎、抗氧化和防腐特性。Forsythoside B 可以抑制 TNF-alpha、IL-6、IκB 并调节 NF-κB。 |
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A2030 |
Siltuximab (anti-IL-6)
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Siltuximab (anti-IL-6) (CNTO 328) 是一种人鼠嵌合单克隆抗体,可结合人白介素 6 (interleukin-6, IL-6)。 |
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S3299 |
Demethyleneberberine
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Demethyleneberberine (DMB) 是黄柏Cortex Phellodendri Chinensis (CPC) 的成分,可显著地缓解体重减轻并降低 myeloperoxidase (MPO) 活性,同时显著地减少促炎细胞因子的生成,例如 interleukin (IL)-6 和 tumor necrosis factor-α (TNF-α),并抑制 NF-κB 信号通路的激活。Demethyleneberberine (DMB) 可以通过激活 AMPK 途径改善NAFLD (非酒精性脂肪肝疾病)。 |
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A2038 |
Dupilumab (anti-IL-4Rα)
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Dupilumab (anti-IL-4Rα)是一种全人源 anti-interleukin-4 receptor α 单克隆抗体,通过阻断共享的 IL-4α 亚基来抑制 IL-4 和 IL-13 信号转导。 |
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A2030 |
Siltuximab (anti-IL-6)
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Siltuximab (anti-IL-6) (CNTO 328) 是一种人鼠嵌合单克隆抗体,可结合人白介素 6 (interleukin-6, IL-6)。 |
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S7455 |
Resatorvid (TAK-242)
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Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂,在巨噬细胞中,可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成,对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。 |
- Redox Biol, 2024, 70:103072
- J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):236
- J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):236
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S1189 |
Aprepitant
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Aprepitant是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂,IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平,包括 G-CSF、IL-6、IL-8 和 TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。 |
- Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
- Inflammation, 2023, 46(1):256-269
- Nat Commun, 2022, 13(1):4995
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S8966 |
T-5224
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T-5224 是一种转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 的选择性抑制剂,并具有抗炎作用。T-5224 可特异性地抑制 c-Fos/c-Jun 的DNA结合活性和 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13 和 Adamts-5 转录的上调。 |
- Adv Sci (Weinh), 2023, 10(25):e2301059
- Clin Transl Med, 2023, 13(8):e1364
- Clin Transl Med, 2023, 13(8):e1364
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S6414 |
Apilimod
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Apilimod是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂,具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12,在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中,对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。 |
- bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543
- Nucleic Acids Res, 2023, 51(4):1583-1599
- Front Immunol, 2023, 14:1128700
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S7259 |
FLLL32
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FLLL32 是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂,IC50 <5 μM。FLLL32 在乳腺癌细胞中通过 IFNα 和 IL-6 来抑制STAT3磷酸化的诱导。 |
- Cancer Commun -Lond), 2023, 43(10):1117-1142
- Microbiol Res, 2023, 276:127480
- Pathol Oncol Res, 2022, 28:1610273
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S8301 |
Ossirene (AS101)
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Ossirene (AS101),一种有效的体内体外免疫调节剂,是新型的IL-1beta转化酶的抑制剂。 |
- Cell Rep, 2023, 42(7):112660
- Cells, 2022, 11(24)4013
- Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15
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S4267 |
Diacerein
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Diacerein抑制促炎细胞因子白介素-1B(IL-1B)产生,用于治疗骨关节炎和慢性炎性关节炎。 |
- Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14294
- Free Radic Biol Med, 2021, 165:171-183
- Cancer Res, 2020, canres.530.2020
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S1733 |
Methylprednisolone
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Methylprednisolone是一种人工合成的皮质类固醇,具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平,这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。 |
- Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
- Nat Med, 2017, 23(4):424-428
- Trop J Pharm Res, 2014, 13 (1): 53-59
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S9727 |
Ac-YVAD-cmk
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Ac-YVAD-cmk(Caspase-1 Inhibitor II)是一种选择性IL-1β转化酶(IL-1β converting enzyme/Caspase-1,ICE/Caspase-1)抑制剂,具有神经保护和抗炎作用,可有效抑制IL-1β和IL-18的表达。 |
- Int J Mol Sci, 2024, 25(4)2185
- Virulence, 2023, 14(1):2249779
- Virulence, 2023, 14(1):2249779
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S8261 |
GSK583
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GSK583 是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。GSK583 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的生成,在外植体培养中的IC50值约为 200 nM。 |
- Cancer Res, 2020, canres.530.2020
- J Neuroinflammation, 2020, 17(1):364
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S0785 |
Apilimod mesylate
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Apilimod mesylate是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂,具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 可抑制IL-12,在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中,对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。 |
- bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543
- Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
- Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605
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S0787 |
3-Deazaadenosine hydrochloride
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3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado)是一种有效的 S-adenosylhomocysteine hydrolase 的抑制剂,Ki值为3.9 μM。3-Deazaadenosine HCl 可抑制细菌脂多糖诱导的 TNF-α 和 IL-1β 的转录。3-Deazaadenosine HCl 可抑制 NF-κB 的转录活性,阻止FCS诱导的 Ras 的羧基甲基化,并降低FCS诱导的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。3-Deazaadenosine HCl 具有抗炎、抗增殖和抗HIV的活性。 |
- J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):36
- Free Radic Biol Med, 2021, 168:25-43
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S3292 |
Falcarindiol
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Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种天然的聚乙炔化合物,存在于伞形科的许多植物中。Falcarindiol 可抑制LPS刺激的 inducible nitric oxide synthase (iNOS)、tumor necrosis factor alpha (TNFα)、interleukin-6 (IL-6) 和 interleukin-1 beta (IL-1β) 的表达。Falcarindiol 可减弱LPS诱导的 JNK、ERK、STAT1 和 STAT3 信号分子的激活。 |
- Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000
- Front Pharmacol, 2021, 12:656697
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S9668 |
PKR-IN-C16
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PKR-IN-C16 (C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) 是一种RNA-dependent protein kinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2)的特异性抑制剂。PKR-IN-C16 可在具有神经炎症成分的急性兴奋性毒性大鼠模型中阻止凋亡和 IL-1β 的产生。 |
- Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
- EMBO J, 2024, 43(5):780-805.
- Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2
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S8879 |
Deucravacitinib (BMS-986165)
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Deucravacitinib (BMS-986165)是一种强效的、选择性的 Tyk2 的变构抑制剂,其与 Tyk2 假激酶结构域结合的Ki值为0.02 nM。它对一组265种激酶和假激酶的实验中具有高度的选择性。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):1718
- Nat Commun, 2024, 15(1):1337
- Front Immunol, 2023, 10.3389/fimmu.2023.1263926
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S0826 |
A-740003
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A-740003 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂,对大鼠和人的P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM。A-740003 可在分化的人THP-1细胞中有效地阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放和孔形成,对应的IC50值分别为156 nM和92 nM。 |
- Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600
- Cell Rep, 2023, 42(7):112696
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S6898 |
RCM-1
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RCM-1 是一种 Forkhead box M1 (FOXM1) 的无毒抑制剂,可抑制杯状细胞化生并阻止暴露在过敏原中的小鼠体内的 IL-13 和 STAT6 的信号转导。RCM-1 可减少了癌变和核 β-catenin。 |
- Front Immunol, 2022, 13:863034
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S5972 |
Hydrocortisone hemisuccinate
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Hydrocortisone hemisuccinate (A-hydrocort, Hydrocortisone 21-hemisuccinate) 是一种具有抗炎特性的生理性糖皮质激素,是 proinflammatory cytokine 的抑制剂,对 Interleukin-6 (IL-6) 和 IL-3 的IC50值分别为6.7 μM和21.4 μM。 |
- J Transl Med, 2023, 21(1):50
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S9052 |
Auraptene
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Auraptene (7-geranyloxycoumarin)是源自柑橘类植物的天然香豆素,具有重要的药理特性,包括抗癌,抗炎,抗幽门螺杆菌,抗原毒性和神经保护作用。Auraptene 可抑制 matrix metalloproteinase 2 (MMP-2) 以及关键的炎症介质,包括 IL-6、IL-8 和 chemokine (C-C motif) ligand-5(CCL5)。 |
- Plant Physiology, 2012, 81–94
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S9374 |
2',5'-Dihydroxyacetophenone
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2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acetylhydroquinone, Quinacetophenone) 是二羟基苯乙酮异构体的混合物,用于食品调味。2',5'-Dihydroxyacetophenone 通过抑制 iNOS 的表达来显着抑制 NO 的产生。2',5'-Dihydroxyacetophenone 可通过阻断 ERK1/2 和 NF-κB 信号通路来显著地降低促炎细胞因子 TNF-α 和 IL-6 的表达水平。 |
- Pathol Oncol Res, 2019, 25(1):301-309
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S3871 |
Muscone
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Muscone (3-Methylcyclopentadecanone, Methylexaltone)是一种增香成分,一种有机化合物,是麝香气味的主要来源,也是一种有效的消炎剂。Muscone 可显著地下调LPDM诱导的炎症细胞因子水平,并抑制BMDM中 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 还可以显著地降低炎性细胞因子inflammatory cytokines (IL-1β, TNF-α, IL-6) 的水平。 |
- J Pharm Pharmacol, 2019, 71(11):1706-1713
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S6620 |
Danirixin (GSK1325756)
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Danirixin (GSK1325756)是高亲和力的选择性CXCR2拮抗剂,抑制CXCL8 (IL-8)结合的IC50值为12.5 nM。 |
- Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
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S0437 |
SAR-20347
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SAR-20347 是一种有效的 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的抑制剂,对应的IC50值为0.6 nM、23 nM、26 nM和41 nM。SAR-20347可抑制TYK2和JAK1介导的 IL-12 和 IFN-α 信号传导。 |
- Cancer Discov, 2023, 13(2):410-431
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S9502 |
Madecassic acid
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Madecassic acid (Brahmic acid) 是最早从积雪草中分离的天然三萜,具有多种消炎和抗糖尿病作用,阻断巨噬细胞中的 NF-κB 活化并导致 iNOS、COX-2、TNF-alpha、IL-1beta 和 IL-6 抑制。 |
- Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3793-3804
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S0472 |
EC330
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EC330 是一种 leukemia inhibitory factor (LIF, an interleukin 6 class cytokine) 的甾体抑制剂。EC330 可抑制 LIF/LIF-R 信号转导并阻断 LIF 对癌细胞生长和迁移的促进作用。 |
- Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01631-3
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S3261 |
Myrislignan
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Myrislignan 是一种分离自Myristica fragrans Houtt的木脂素并具有抗炎活性。Myrislignan 可抑制 interleukin-6 (IL-6) 和 tumour necrosis factor-α (TNF-α)。Myrislignan 剂量依赖性地抑制LPS刺激的巨噬细胞中 inducible NO synthase (iNOS) 和 cyclooxygenase-2 (COX-2) 的表达。Myrislignan 可抑制 NF-κB 信号通路的激活。 |
- Oxid Med Cell Longev, 2023, 2023:7098313
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S1833 |
Butoconazole nitrate
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Butoconazole nitrate (RS-35887)是一种抗真菌剂,抑制PHA刺激下人外周血淋巴细胞中细胞因子(如IL-2, TNFα, IFN 和 GM-CSF)的分泌,IC50分别为7.2 μg/mL, 14.4 μg/mL, 7.36 μg/mL 和 7.6 μg/mL。 |
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S3312 |
Diethyl phosphate
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Diethyl phosphate (DEP, DPF, Diethyl phosphoric acid, diethyl hydrogen phosphate) 是有机磷农药在肠道环境中的非特异性代谢产物,可显著丰富条件致病菌从而导致 interleukin-6 (IL-6) 的减少。 |
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S5764 |
YM 90709
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YM 90709 is a novel IL-5 inhibitor which selectively blocks the binding of IL-5 to the IL-5 receptor (IL-5R). |
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S3590 |
Triolein
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Triolein 是一种 metalloproteinase-1 (MMP-1) 的抑制剂,可降低辐射角化细胞中 IL-6 和 ROS 的表达。 |
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E3067 |
Trionycis Carapax Extract
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Trionycis Carapax Extract提取自鳖甲Carapax Trionycis,其中分子量小于6 kd (CT6)的Carapax Trionycis提取物可下调TGF-β1诱导的HSC-T6细胞系中TNF-α, IL-1β and IL-6的表达,提示其对肝纤维化有潜在的治疗作用。 |
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E0314 |
JTE-607 Dihydrochloride
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JTE-607 二盐酸盐是一种前药化合物,可通过酯水解转化为活性形式。JTE-607 是一种多细胞因子产生抑制剂,靶向 CPSF3 并抑制前 mRNA 加工。JTE-607 抑制来自 LPS 刺激的人 PBMC 的肿瘤坏死因子 (TNF)-α、白介素 (IL)-1β、IL-6、IL-8 和 IL-10,IC50 值分别为 11 nM、5.9 nM、8.8 nM、7.3 nM 和 9.1 nM。 |
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S3969 |
Veratric acid
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Veratric acid (3,4-Dimethoxybenzoic acid)是一种来自植物和水果的简单苯甲酸,具有抗氧化,抗发炎和降血压的作用。Veratric acid 可降低UVB照射后上调的 COX-2 的表达以及 PGE2、IL-6 的水平。 |
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S9236 |
α-Cyperone
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α-Cyperone (alpha-cyperone) 是香附子Cyperus rotundus的主要活性成分,表现出了如抗毒力、抗原毒性和抗菌活性等生物活性。α-Cyperone (alpha-cyperone) 与COX-2、IL-6、Nck-2、Cdc42 和 Rac1 的表达下调有关。 |
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S0752 |
AUDA
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AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9、IL-1β、TNF-α 和 TGF-β。AUDA还可下调 Smad3 和 p38 信号通路。 |
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S0777 |
Isuzinaxib (APX-115 free base)
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Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂,对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2、IL-6 和 TNFα。 |
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E0008 |
Atractylodin
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Atractylodin (Atractydin) 是 Atractylodes lancea 根茎的主要成分之一,抑制 N-酰基乙醇胺水解酸酰胺酶 (NAAA) 的活性,IC50 为 2.81 µM。Atractylodin 还通过阻断 NPM-ALK 激活和 MAPK 来抑制白介素 6 (IL-6)。 |
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S0781 |
IQ 3
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IQ 3 是一种特定的 c-Jun N-terminal kinase (JNK) 的抑制剂,对JNK3、JNK1和JNK2的Kd值分别为66 nM、240 nM和290 nM。IQ 3 可抑制TPS1-Blue细胞中LPS诱导的 NF-κB/AP1 的转录活性,IC50值为1.4 μM。IQ 3 还可以在体外实验中抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生。 |
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S5973 |
Methylprednisolone Acetate
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Methylprednisolone (NSC-19987, Medrol) acetate 是一种合成的 glucocorticoid receptor 的激动剂,用于迅速抑制炎症。Methylprednisolone 可以激活 ACE2 并降低 IL-6 的水平,从而改善严重或严重的COVID-19。Methylprednisolone 可显著地降低自噬和细胞凋亡。 |
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S4966 |
4-Methylesculetin
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4-methylesculetin是香豆素衍生物,具有强大的抗氧化和抗炎活性。4-Methylesculetin 可抑制 myeloperoxidase (MPO) 活性并降低 IL-6 水平。 |
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S9054 |
Pectolinarin
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Pectolinarin 是Cirsium setidens的一种主要化合物,具有抗炎活性。Pectolinarin 可抑制 IL-6 和 IL-8 的分泌以及 PGE2 和 NO 的产生。Pectolinarin 通过 PI3K/Akt 信号通路的失活来诱导凋亡。 |
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E1153 |
LMT-28
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LMT-28是一种新型合成白介素6 (interleukin-6, IL-6)抑制剂,通过直接结合gp130发挥作用。 |
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S3293 |
Gardenoside
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Gardenoside 是一种从Gardenia栀子属果实中提取的天然化合物,具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 NFκB 的活化。Gardenoside 还对游离脂肪酸(FFA)诱导的细胞脂肪变性具有抑制作用。Gardenoside 可通过调节 P2X3 和 P2X7 受体来减轻慢性压迫性损伤大鼠的疼痛。 |
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S9660 |
Remibrutinib
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Remibrutinib是一种有效的、高选择性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂,对BTK、FcγR-induced IL8 和 anti-IgM/IL4-induced CD69的IC50值分别为1.3 nM、2.5 nM和18 nM。Remibrutinib (LOU064) 表现出出色的激酶选择性,其可与BTK的非活性构象结合,并具有治疗自身免疫性疾病的潜力。 |
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S0139 |
MD2-TLR4-IN-1
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MD2-TLR4-IN-1 (Compound 22m) 是一种 myeloid differentiation protein 2/toll-like receptor 4 (MD2-TLR4) 的有效抑制剂。MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 可抑制脂多糖(LPS)诱导的 tumor necrosis factor alpha (TNF-α) 和 interleukin-6 (IL-6) 的表达,在巨噬细胞中对应的IC50值分别为0.89 μM和0.53 μM。 |
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S9075 |
Mulberroside A
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Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达并抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化。 |
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S6850 |
NE 52-QQ57
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NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂,其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累,在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加,包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)、interleukin (IL)-1β、IL-6、inducible nitric oxide synthase (iNOS)、nitric oxide (NO)、cyclooxygenase 2 (COX2) 和 prostaglandin E2 (PGE2)。 |
- Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
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S9417 |
Homoplantaginin
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Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucoside) 是中草药丹参中的主要类黄酮,具有抗炎和抗氧化作用。Homoplantaginin 可抑制 TNF-α 和 IL-6 mRNA 表达,IKKβ和NF-κB 磷酸化。 |
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S5579 |
Chelidonic acid
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Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-Pyrone-2,6-dicarboxylic acid) 是在几种植物中发现的次级代谢产物,对实验动物的过敏性疾病具有治疗潜力。Chelidonic acid 通过阻断HMC-1细胞中的 NF-κB 和 caspase-1 来抑制 IL-6 的产生。Chelidonic acid 也是 glutamate decarboxylase 的抑制剂,其Ki值为1.2 μM。 |
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E2630 |
SKF-86002
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SKF-86002是一种口服活性的p38 MAPK抑制剂,抑制脂多糖(LPS)-刺激人单核细胞IL-1和TNF-α的产生,IC50为1 μM,也抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸(arachidonic acid)代谢。 |
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E1383New |
Cp2-SO4
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Cp2-SO4是一种苯丙氨酸衍生物,可逆转白细胞介素4诱导的1(IL4I1)依赖性T细胞增殖抑制,Ki为21.2µM。 |
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S6347 |
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)
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5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用,包括:减少糖尿病诱导的氧化应激,抑制 IL-18、TNF-α 和 ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)),并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。 |
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S9129 |
20(S)-Ginsenoside Rh1
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20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1)是从红参中提取的主要生物活性化合物之一,在世界范围内,红参已越来越多地用于增强认知和身体健康。它具有抗发炎、抗氧化、免疫调节作用和对神经系统有积极作用的有效特性。20(S)-Ginsenoside Rh1 可抑制 PPAR-γ、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。 |
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S3138 |
Methylthiouracil
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Methylthiouracil (NSC-193526, NSC-9378,MTU) 是一种抗甲状腺药。Methylthiouracil 可抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的激活。 |
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E0177 |
Hydrocortisone sodium succinate
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Hydrocortisone sodium succinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate sodium salt) 对 IL-6 的生物活性有显着的抑制作用,IC50 为 6.7 μM。Hydrocortisone sodium succinate 可与糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor) 结合,启动抗炎和免疫抑制介质的转录。 |
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S6727 |
AX-024 HCl
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AX-024 HCl 可抑制CD3ε PRS与SH3.1(Nck)的相互作用。AX-024 HCl 可抑制 IL-6、TNF-α、IFN-γ、IL-10 和 IL-17A。 |
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S0228 |
SU 5201
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SU 5201 (NSC 247030) 是一种 interleukin-2 (IL-2) 的抑制剂。 |
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S3304 |
Stylopine
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Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tetrahydrocoptisine) 可降低LPS刺激引起的 nitric oxide (NO)、prostaglandin E2 (PGE2)、tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha)、interleukin-1beta (IL-1beta) 和 IL-6 的生成,以及 cyclooxygenase-2 (COX-2) 的活性。Stylopine 是 Chelidonium majus L 的叶子的主要成分。 |
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S9184 |
Forsythoside B
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Forsythoside B 是从中药民间植物轮枝(Lamiophlomis rotata Kudo)的叶子中分离出来的一种苯乙胺类苷。Forsythoside B 具有有效的神经保护作用,并具有抗发炎、抗氧化和防腐特性。Forsythoside B 可以抑制 TNF-alpha、IL-6、IκB 并调节 NF-κB。 |
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S3299 |
Demethyleneberberine
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Demethyleneberberine (DMB) 是黄柏Cortex Phellodendri Chinensis (CPC) 的成分,可显著地缓解体重减轻并降低 myeloperoxidase (MPO) 活性,同时显著地减少促炎细胞因子的生成,例如 interleukin (IL)-6 和 tumor necrosis factor-α (TNF-α),并抑制 NF-κB 信号通路的激活。Demethyleneberberine (DMB) 可以通过激活 AMPK 途径改善NAFLD (非酒精性脂肪肝疾病)。 |
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