Remibrutinib
别名: LOU064
Remibrutinib是一种有效的、高选择性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂，对BTK、FcγR-induced IL8 和 anti-IgM/IL4-induced CD69的IC50值分别为1.3 nM、2.5 nM和18 nM。Remibrutinib (LOU064) 表现出出色的激酶选择性，其可与BTK的非活性构象结合，并具有治疗自身免疫性疾病的潜力。
Remibrutinib Chemical Structure
CAS: 1787294-07-8
产品质控
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相关信号通路图
BTK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Remibrutinib是一种有效的、高选择性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂，对BTK、FcγR-induced IL8 和 anti-IgM/IL4-induced CD69的IC50值分别为1.3 nM、2.5 nM和18 nM。Remibrutinib (LOU064) 表现出出色的激酶选择性，其可与BTK的非活性构象结合，并具有治疗自身免疫性疾病的潜力。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05677451 | Recruiting | Chronic Spontaneous Urticaria |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
July 11 2023 | Phase 3 |
| NCT05432388 | Recruiting | Allergy Peanut |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
October 12 2022 | Phase 2 |
| NCT05156281 | Recruiting | Relapsing Multiple Sclerosis |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
December 13 2021 | Phase 3 |
| NCT05147220 | Recruiting | Relapsing Multiple Sclerosis |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
December 16 2021 | Phase 3 |
| NCT04035668 | Terminated | Sjögren Syndrome |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
July 12 2019 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 507.53 | 分子式 | C27H27F2N5O3 |
| CAS号 | 1787294-07-8 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1NC(=O)C2=C(C=C(C=C2)C3CC3)F)F)C4=C(C(=NC=N4)N)OCCN(C)C(=O)C=C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (197.03 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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