tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride

别名: GS-4059

Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂,IC50为2.2 nM。

tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride Chemical Structure

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CAS: 1439901-97-9

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批次: S816601 DMSO] 98 mg/mL] false] Ethanol] 1 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.77%
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BTK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂,IC50为2.2 nM。
靶点
BTK [1]
2.2 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 相较于Lck、 Fyn、LynA,ONO-4059对BTK的选择性更大,并只以浓度依赖性方式抑制anti-IgM诱导的B细胞激活,而不抑制anti-CD3/CD28诱导的人类PBMCs向T淋巴细胞的激活。ONO/GS-4059在一些恶性B细胞中抑制细胞增殖,但也在纳摩尔浓度范围内,诱导TMD8细胞的经典凋亡反应[4]
细胞实验 细胞系 DLBCL细胞系TMD8细胞
浓度 320 nM
孵育时间 48 h
方法 用idelalisib (420 nM), ONO/GS-4059 (320 nM) 或者两者结合处理细胞48小时,然后通过FITC Annexin V染色检测其凋亡。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在CIA小鼠模型中,ONO-4059通过抑制炎性趋化因子和单核细胞中细胞因子如IL-6、IL-8、TNFalpha等的产生,发挥疗效,同时伴随软骨侵蚀、骨损伤、血管翳形成的消退[1]。在临床前动物模型和临床CLL、NHL患者中,ONO-4059具有抗肿瘤活性,安全性良好,药效长久[3]
动物实验 Animal Models Male CB17-SCID mice
Dosages 5 和 10 mg/kg
Administration 口服填喂法

化学信息&溶解度

分子量 490.94 分子式

C25H22N6O3.HCl

CAS号 1439901-97-9 SDF Download tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride SDF
Smiles CC#CC(=O)N1CCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3N(C2=O)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)N.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 98 mg/mL ( 199.61 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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