BTK

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

BTK产品

新BTK产品
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2680

Ibrutinib (PCI-32765)

Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 nM,对Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果较弱。

S7173

Spebrutinib (CC-292, AVL-292)

Spebrutinib (CC-292, AVL-292)是一个通过共价结合的,可以口服,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.

S7257

CNX-774

CNX-774是不可逆的,口服有效的高选择性BTK抑制剂,IC50<1 nM。

S7080

RN486

RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂,IC50为4 nM。

S8679New

BTK inhibitor 1 (Compound 27)

BTK inhibitor 1 (compound 27) is an inhibitor of BTK with an IC50 of 0.11 nM for Btk and inhibits B cell activation in hWB with an IC50 of 2 nM.

S8791New

Zanubrutinib (BGB-3111)

Zanubrutinib (BGB-3111)是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂,对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。

S8421New

Fenebrutinib (GDC-0853)

Fenebrutinib (GDC-0853)是一种有效的、选择性的非共价BTK抑制剂,对BRK的Ki值为0.91 nM。对BTK的IC50值是对其他3种脱靶激酶的100倍以上。(Bmx :153倍, Fgr: 168倍, Src:131倍)。

S8381New

BMS-986142

BMS-986142是一种有效、高选择性的、可逆的BTK小分子抑制剂,IC50为0.5 nM。在384种激酶试验中,BMS-986142对BTK的选择性相较于对TEC、ITK、BLK、TXK和BMX的选择性在100倍以内。

S8777New

Evobrutinib

Evobrutinib是一种高度选择性的BTK抑制剂,IC50为37.9 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。

S8711New

ARQ 531

ARQ 531是一种ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂,靶向BTK,IC50为0.85 nM。它具有明显的激酶选择性,对几种关键的致瘤因子(如TEC、Trk和Src中的一些家族成员)具有强抑制活性。

S8542New

Btk inhibitor 2

Btk inhibitor 2是BTK抑制剂。

S7734

LFM-A13

LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶,包括JAK1,JAK2,HCK,EGFR,和 IRK高100多倍。

S7877

ONO-4059 analogue

ONO-4059 analogue 是一种ONO-4059类似物,其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂,IC50为23.9 nM。Phase 1。

S8294

Olmutinib (HM61713, BI 1482694)

Olmutinib是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。

S8348

BMS-935177

BMS-935177是一种有效的、可逆的BTK抑制剂,IC50为2.8 nM,具有良好的激酶选择性。它对BTK比对其他激酶如TEC, BMX, ITK, and TXK更有效力,选择性是其5-67倍。

S8116

Acalabrutinib (ACP-196)

Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活,IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。

S7051

CGI1746

CGI1746 是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂,其IC50为1.9 nM。

S8166

tirabrutinib(GS-4059/ONO-4059) hydrochloride

ONO-4059 (GS-4059)是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂,IC50为2.2 nM。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2680

Ibrutinib (PCI-32765)

Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 nM,对Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果较弱。

S7173

Spebrutinib (CC-292, AVL-292)

Spebrutinib (CC-292, AVL-292)是一个通过共价结合的,可以口服,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.

S7257

CNX-774

CNX-774是不可逆的,口服有效的高选择性BTK抑制剂,IC50<1 nM。

S7080

RN486

RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂,IC50为4 nM。

S8679New

BTK inhibitor 1 (Compound 27)

BTK inhibitor 1 (compound 27) is an inhibitor of BTK with an IC50 of 0.11 nM for Btk and inhibits B cell activation in hWB with an IC50 of 2 nM.

S8791New

Zanubrutinib (BGB-3111)

Zanubrutinib (BGB-3111)是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂,对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。

S8421New

Fenebrutinib (GDC-0853)

Fenebrutinib (GDC-0853)是一种有效的、选择性的非共价BTK抑制剂,对BRK的Ki值为0.91 nM。对BTK的IC50值是对其他3种脱靶激酶的100倍以上。(Bmx :153倍, Fgr: 168倍, Src:131倍)。

S8381New

BMS-986142

BMS-986142是一种有效、高选择性的、可逆的BTK小分子抑制剂,IC50为0.5 nM。在384种激酶试验中,BMS-986142对BTK的选择性相较于对TEC、ITK、BLK、TXK和BMX的选择性在100倍以内。

S8777New

Evobrutinib

Evobrutinib是一种高度选择性的BTK抑制剂,IC50为37.9 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。

S8711New

ARQ 531

ARQ 531是一种ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂,靶向BTK,IC50为0.85 nM。它具有明显的激酶选择性,对几种关键的致瘤因子(如TEC、Trk和Src中的一些家族成员)具有强抑制活性。

S8542New

Btk inhibitor 2

Btk inhibitor 2是BTK抑制剂。

S7734

LFM-A13

LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶,包括JAK1,JAK2,HCK,EGFR,和 IRK高100多倍。

S7877

ONO-4059 analogue

ONO-4059 analogue 是一种ONO-4059类似物,其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂,IC50为23.9 nM。Phase 1。

S8294

Olmutinib (HM61713, BI 1482694)

Olmutinib是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。

S8348

BMS-935177

BMS-935177是一种有效的、可逆的BTK抑制剂,IC50为2.8 nM,具有良好的激酶选择性。它对BTK比对其他激酶如TEC, BMX, ITK, and TXK更有效力,选择性是其5-67倍。

S8116

Acalabrutinib (ACP-196)

Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活,IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。

S7051

CGI1746

CGI1746 是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂,其IC50为1.9 nM。

S8166

tirabrutinib(GS-4059/ONO-4059) hydrochloride

ONO-4059 (GS-4059)是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂,IC50为2.2 nM。