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BTK

BTK抑制剂选择性比较

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BTK抑制剂 (29)
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目录号	产品名	产品描述	文献引用
S7173	Spebrutinib (CC-292)	Spebrutinib (CC-292, AVL-292)是一个通过共价结合的，可以口服，并且具有高度选择性的BTK抑制剂，其IC50小于0.5 nM，展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.	Elife, 2021, 10e66984 Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 Elife, 2020, 9e60470
S7257	CNX-774	CNX-774是不可逆的，口服有效的高选择性BTK抑制剂，IC50<1 nM。	Oncol Rep, 2021, 45(5)56 Allergy, 2017, 10.1111/all.13166 Biol Chem, 2017, 398(12):1335-1346
S8832	Branebrutinib (BMS-986195)	Branebrutinib (BMS-986195)是有效的BTK抑制剂，对BTK, TEC, BMX, TXK的IC50值分别为0.1 nM, 0.9 nM, 1.5 nM, 5 nM。	Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51 ScholarsArchive@OSU, 2020, None
S7080	RN486	RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂，IC50为4 nM。
E2201^New	N-piperidine Ibrutinib hydrochloride	N-piperidine Ibrutinib hydrochloride是可逆的Ibrutinib衍生物，是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase, BTK)抑制剂，对WT BTK和C481S BTK的IC50分别为51.0 nM和30.7 nM。
S8571^New	BTK IN-1	BTK IN-1(SNS062 analog)是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶 (Bruton's tyrosine kinase, BTK) 抑制剂，其IC50 低于100 nM。
E2843^New	Poseltinib	Poseltinib (HM71224, LY3337641)对布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase, BTK)具有较高的选择性抑制作用，IC50为1.95 nM，对其他BMX、TEC和TXK的选择性分别为0.3倍、2.3倍和2.4倍。
E2838^New	TL-895	TL-895是一种有效的、口服活性的、ATP竞争的、高选择性且不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s Tyrosine Kinase, BTK)抑制剂，IC50和Ki分别为1.5 nM和11.9 nM。
S9944^New	PRN1008	PRN1008 (Rilzabrutinib)是一种可逆的共价、选择性和口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s Tyrosine Kinase, BTK)抑制剂，IC50为1.3 nM。
S9825^New	Pirtobrutinib (LOXO-305)	Pirtobrutinib (LOXO-305, LY 3527727, RXC-005) 是一种高选择性、非共价、下一代 BTK 抑制剂，在 WT BTK HEK 细胞中的 IC50 为 5.69 nM。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性超过 370 种其他激酶的 98% 的 300 倍以上。
S8679	BTK inhibitor 1 (Compound 27)	BTK inhibitor 1 (compound 27) is an inhibitor of BTK with an IC50 of 0.11 nM for Btk and inhibits B cell activation in hWB with an IC50 of 2 nM.
S7734	LFM-A13	LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶，包括JAK1，JAK2，HCK，EGFR，和 IRK高100多倍。	Biochem Pharmacol, 2020, 172:113741 Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405 Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790
S7877	ONO-4059 analogue	ONO-4059 analogue (ONO-WG-307)是一种ONO-4059类似物，其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂，IC50为23.9 nM。Phase 1。
S8294	Olmutinib (BI 1482694)	Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。	Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125 Cancer Cell, 2019, 10.1016/j.ccell.2019.09.001 Sci Rep, 2019,
S8777	Evobrutinib (M-2951)	Evobrutinib (M-2951, MSC-2364447C) 是一种高度选择性的BTK抑制剂，IC50为37.9 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。	Blood, 2021, blood.2021011787
S8348	BMS-935177	BMS-935177是一种有效的、可逆的BTK抑制剂，IC50为2.8 nM，具有良好的激酶选择性。它对BTK比对其他激酶如TEC, BMX, ITK, and TXK更有效力，选择性是其5-67倍。	Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51 ScholarsArchive@OSU, 2020, None
S6966	MT-802	MT-802 是一种有效的 PROTAC，可诱导 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的降解。MT-802 可将BTK募集到 cereblon E3 ubiquitin ligase complex 中，以通过蛋白酶体触发BTK泛素化和降解。MT-802 具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
S8381	BMS-986142	BMS-986142是一种有效、高选择性的、可逆的BTK小分子抑制剂，IC50为0.5 nM。在384种激酶试验中，BMS-986142对BTK的选择性相较于对TEC、ITK、BLK、TXK和BMX的选择性在100倍以内。
S8116	Acalabrutinib (ACP-196)	Acalabrutinib (ACP-196) 是选择性的第二代BTK抑制剂，抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活，IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性，对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。	Explor Target Antitumor Ther, 2022, 3:37-49 Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2021.278743 Cell Death Dis, 2021, 12(11):1061
S9660	Remibrutinib (LOU064)	Remibrutinib (LOU064) 是一种有效的、高选择性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂，对BTK、FcγR-induced IL8 和 anti-IgM/IL4-induced CD69的IC50值分别为1.3 nM、2.5 nM和18 nM。Remibrutinib (LOU064) 表现出出色的激酶选择性，其可与BTK的非活性构象结合，并具有治疗自身免疫性疾病的潜力。
S8421	Fenebrutinib (GDC-0853)	Fenebrutinib (GDC-0853)是一种有效的、选择性的非共价BTK抑制剂，对BRK的Ki值为0.91 nM。对BTK的IC50值是对其他3种脱靶激酶的100倍以上。（Bmx :153倍, Fgr: 168倍, Src:131倍）。	Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8791	Zanubrutinib (BGB-3111)	Zanubrutinib (BGB-3111)是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂，对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。
E0041	Tolebrutinib (SAR442168)	Tolebrutinib (SAR442168, PRN2246, BTKi'168, BTKi('168)) 是一种口服的、CNS 渗透性的、不可逆的BTK抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC microglia 细胞中的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.7 nM。
S6725	PCI 29732	PCI 29732是一种选择性的、不可逆的Btk抑制剂，IC50为0.5 nM。
S9600	Orelabrutinib (ICP-022)	Orelabrutinib (ICP-022)是一种有效的、口服活性的且不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂。Orelabrutinib 具有潜在的抗肿瘤活性。
S7051	CGI1746	CGI1746 是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂，其IC50为1.9 nM。	Elife, 2020, 9e60470 Elife, 2020, 9e60470 Am J Transl Res, 2019, 11(7):4139-4150
S8542	Btk inhibitor 2	Btk inhibitor 2是BTK抑制剂。
S8166	tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride	Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂，IC50为2.2 nM。	Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 J Clin Invest, 2020, 2;138448 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8711	Nemtabrutinib (ARQ 531)	Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026) 是一种ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂，靶向BTK，IC50为0.85 nM。它具有明显的激酶选择性，对几种关键的致瘤因子（如TEC、Trk和Src中的一些家族成员）具有强抑制活性。	Blood, 2021, blood.2021011787
S2680	Ibrutinib (PCI-32765)	Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 nM，对Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果较弱。Ibrutinib 可作为Btk配体用于合成包括P13I在内的一系列PROTAC。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0 Blood, 2022, blood.2021014304 Sci Immunol, 2022, 7(69):eabm0775
S7173	Spebrutinib (CC-292)	Spebrutinib (CC-292, AVL-292)是一个通过共价结合的，可以口服，并且具有高度选择性的BTK抑制剂，其IC50小于0.5 nM，展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.	Elife, 2021, 10e66984 Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 Elife, 2020, 9e60470
S7257	CNX-774	CNX-774是不可逆的，口服有效的高选择性BTK抑制剂，IC50<1 nM。	Oncol Rep, 2021, 45(5)56 Allergy, 2017, 10.1111/all.13166 Biol Chem, 2017, 398(12):1335-1346
S8832	Branebrutinib (BMS-986195)	Branebrutinib (BMS-986195)是有效的BTK抑制剂，对BTK, TEC, BMX, TXK的IC50值分别为0.1 nM, 0.9 nM, 1.5 nM, 5 nM。	Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51 ScholarsArchive@OSU, 2020, None
S7080	RN486	RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂，IC50为4 nM。
E2201^New	N-piperidine Ibrutinib hydrochloride	N-piperidine Ibrutinib hydrochloride是可逆的Ibrutinib衍生物，是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase, BTK)抑制剂，对WT BTK和C481S BTK的IC50分别为51.0 nM和30.7 nM。
S8571^New	BTK IN-1	BTK IN-1(SNS062 analog)是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶 (Bruton's tyrosine kinase, BTK) 抑制剂，其IC50 低于100 nM。
E2843^New	Poseltinib	Poseltinib (HM71224, LY3337641)对布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase, BTK)具有较高的选择性抑制作用，IC50为1.95 nM，对其他BMX、TEC和TXK的选择性分别为0.3倍、2.3倍和2.4倍。
E2838^New	TL-895	TL-895是一种有效的、口服活性的、ATP竞争的、高选择性且不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s Tyrosine Kinase, BTK)抑制剂，IC50和Ki分别为1.5 nM和11.9 nM。
S9944^New	PRN1008	PRN1008 (Rilzabrutinib)是一种可逆的共价、选择性和口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s Tyrosine Kinase, BTK)抑制剂，IC50为1.3 nM。
S9825^New	Pirtobrutinib (LOXO-305)	Pirtobrutinib (LOXO-305, LY 3527727, RXC-005) 是一种高选择性、非共价、下一代 BTK 抑制剂，在 WT BTK HEK 细胞中的 IC50 为 5.69 nM。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性超过 370 种其他激酶的 98% 的 300 倍以上。
S8679	BTK inhibitor 1 (Compound 27)	BTK inhibitor 1 (compound 27) is an inhibitor of BTK with an IC50 of 0.11 nM for Btk and inhibits B cell activation in hWB with an IC50 of 2 nM.
S7734	LFM-A13	LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶，包括JAK1，JAK2，HCK，EGFR，和 IRK高100多倍。	Biochem Pharmacol, 2020, 172:113741 Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405 Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790
S7877	ONO-4059 analogue	ONO-4059 analogue (ONO-WG-307)是一种ONO-4059类似物，其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂，IC50为23.9 nM。Phase 1。
S8294	Olmutinib (BI 1482694)	Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。	Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125 Cancer Cell, 2019, 10.1016/j.ccell.2019.09.001 Sci Rep, 2019,
S8777	Evobrutinib (M-2951)	Evobrutinib (M-2951, MSC-2364447C) 是一种高度选择性的BTK抑制剂，IC50为37.9 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。	Blood, 2021, blood.2021011787
S8348	BMS-935177	BMS-935177是一种有效的、可逆的BTK抑制剂，IC50为2.8 nM，具有良好的激酶选择性。它对BTK比对其他激酶如TEC, BMX, ITK, and TXK更有效力，选择性是其5-67倍。	Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51 ScholarsArchive@OSU, 2020, None
S6966	MT-802	MT-802 是一种有效的 PROTAC，可诱导 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的降解。MT-802 可将BTK募集到 cereblon E3 ubiquitin ligase complex 中，以通过蛋白酶体触发BTK泛素化和降解。MT-802 具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
S8381	BMS-986142	BMS-986142是一种有效、高选择性的、可逆的BTK小分子抑制剂，IC50为0.5 nM。在384种激酶试验中，BMS-986142对BTK的选择性相较于对TEC、ITK、BLK、TXK和BMX的选择性在100倍以内。
S8116	Acalabrutinib (ACP-196)	Acalabrutinib (ACP-196) 是选择性的第二代BTK抑制剂，抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活，IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性，对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。	Explor Target Antitumor Ther, 2022, 3:37-49 Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2021.278743 Cell Death Dis, 2021, 12(11):1061
S9660	Remibrutinib (LOU064)	Remibrutinib (LOU064) 是一种有效的、高选择性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂，对BTK、FcγR-induced IL8 和 anti-IgM/IL4-induced CD69的IC50值分别为1.3 nM、2.5 nM和18 nM。Remibrutinib (LOU064) 表现出出色的激酶选择性，其可与BTK的非活性构象结合，并具有治疗自身免疫性疾病的潜力。
S8421	Fenebrutinib (GDC-0853)	Fenebrutinib (GDC-0853)是一种有效的、选择性的非共价BTK抑制剂，对BRK的Ki值为0.91 nM。对BTK的IC50值是对其他3种脱靶激酶的100倍以上。（Bmx :153倍, Fgr: 168倍, Src:131倍）。	Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8791	Zanubrutinib (BGB-3111)	Zanubrutinib (BGB-3111)是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂，对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。
E0041	Tolebrutinib (SAR442168)	Tolebrutinib (SAR442168, PRN2246, BTKi'168, BTKi('168)) 是一种口服的、CNS 渗透性的、不可逆的BTK抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC microglia 细胞中的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.7 nM。
S6725	PCI 29732	PCI 29732是一种选择性的、不可逆的Btk抑制剂，IC50为0.5 nM。
S9600	Orelabrutinib (ICP-022)	Orelabrutinib (ICP-022)是一种有效的、口服活性的且不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂。Orelabrutinib 具有潜在的抗肿瘤活性。
S7051	CGI1746	CGI1746 是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂，其IC50为1.9 nM。	Elife, 2020, 9e60470 Elife, 2020, 9e60470 Am J Transl Res, 2019, 11(7):4139-4150
S8542	Btk inhibitor 2	Btk inhibitor 2是BTK抑制剂。
S8166	tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride	Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂，IC50为2.2 nM。	Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 J Clin Invest, 2020, 2;138448 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8711	Nemtabrutinib (ARQ 531)	Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026) 是一种ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂，靶向BTK，IC50为0.85 nM。它具有明显的激酶选择性，对几种关键的致瘤因子（如TEC、Trk和Src中的一些家族成员）具有强抑制活性。	Blood, 2021, blood.2021011787
E2201^New	N-piperidine Ibrutinib hydrochloride	N-piperidine Ibrutinib hydrochloride是可逆的Ibrutinib衍生物，是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase, BTK)抑制剂，对WT BTK和C481S BTK的IC50分别为51.0 nM和30.7 nM。
S8571^New	BTK IN-1	BTK IN-1(SNS062 analog)是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶 (Bruton's tyrosine kinase, BTK) 抑制剂，其IC50 低于100 nM。
E2843^New	Poseltinib	Poseltinib (HM71224, LY3337641)对布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase, BTK)具有较高的选择性抑制作用，IC50为1.95 nM，对其他BMX、TEC和TXK的选择性分别为0.3倍、2.3倍和2.4倍。
E2838^New	TL-895	TL-895是一种有效的、口服活性的、ATP竞争的、高选择性且不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s Tyrosine Kinase, BTK)抑制剂，IC50和Ki分别为1.5 nM和11.9 nM。
S9944^New	PRN1008	PRN1008 (Rilzabrutinib)是一种可逆的共价、选择性和口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s Tyrosine Kinase, BTK)抑制剂，IC50为1.3 nM。
S9825^New	Pirtobrutinib (LOXO-305)	Pirtobrutinib (LOXO-305, LY 3527727, RXC-005) 是一种高选择性、非共价、下一代 BTK 抑制剂，在 WT BTK HEK 细胞中的 IC50 为 5.69 nM。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性超过 370 种其他激酶的 98% 的 300 倍以上。