BTK
BTK抑制剂选择性比较
BTK信号通路图
BTK产品
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- BTK抑制剂 (32)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|---|
| S2680 | Ibrutinib | Ibrutinib是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 nM，对Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果较弱。Ibrutinib 可作为Btk配体用于合成包括P13I在内的一系列PROTAC。 |
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| S8116 | Acalabrutinib (ACP-196) | Acalabrutinib (ACP-196) 是选择性的第二代BTK抑制剂，抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活，IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性，对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。 |
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| S7173 | Spebrutinib (CC-292) | Spebrutinib (CC-292, AVL-292)是一个通过共价结合的，可以口服，并且具有高度选择性的BTK抑制剂，其IC50小于0.5 nM，展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1. |
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| S8166 | tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride | Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂，IC50为2.2 nM。 | ||
| S7051 | CGI1746 | CGI1746 是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂，其IC50为1.9 nM。 |
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| S7734 | LFM-A13 | LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶，包括JAK1，JAK2，HCK，EGFR，和 IRK高100多倍。 |
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| S8294 | Olmutinib (BI 1482694) | Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。 | ||
| S7257 | CNX-774 | CNX-774是不可逆的，口服有效的高选择性BTK抑制剂，IC50<1 nM。 |
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| S8348 | BMS-935177 | BMS-935177是一种有效的、可逆的BTK抑制剂，IC50为2.8 nM，具有良好的激酶选择性。它对BTK比对其他激酶如TEC, BMX, ITK, and TXK更有效力，选择性是其5-67倍。 | ||
| S8421 | Fenebrutinib (GDC-0853) | Fenebrutinib (GDC-0853)是一种有效的、选择性的非共价BTK抑制剂，对BRK的Ki值为0.91 nM。对BTK的IC50值是对其他3种脱靶激酶的100倍以上。（Bmx :153倍, Fgr: 168倍, Src:131倍）。 | ||
| S8832 | Branebrutinib (BMS-986195) | Branebrutinib (BMS-986195)是有效的BTK抑制剂，对BTK, TEC, BMX, TXK的IC50值分别为0.1 nM, 0.9 nM, 1.5 nM, 5 nM。 | ||
| S8741 | Avitinib (AC0010) | Avitinib (AC0010)是不可逆的EGFR抑制剂，对于突变型EGFR具有选择性，对EGFR L858R/T790M双突变体的IC50为0.18 nM，是对野生型EGFR效力的近43倍（IC50=7.68 nM for WT EGFR）。Avitinib具有抗肿瘤活性和耐受性毒性。 | ||
| S8777 | Evobrutinib | Evobrutinib是一种高度选择性的BTK抑制剂，IC50为37.9 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S8381 | BMS-986142 | BMS-986142是一种有效、高选择性的、可逆的BTK小分子抑制剂，IC50为0.5 nM。在384种激酶试验中，BMS-986142对BTK的选择性相较于对TEC、ITK、BLK、TXK和BMX的选择性在100倍以内。 | ||
| S8791 | Zanubrutinib | Zanubrutinib是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂，对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。 | ||
| S8711 | Nemtabrutinib (ARQ 531) | Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026) 是一种ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂，靶向BTK，IC50为0.85 nM。它具有明显的激酶选择性，对几种关键的致瘤因子（如TEC、Trk和Src中的一些家族成员）具有强抑制活性。 | ||
| S9825 | Pirtobrutinib (LOXO-305) | Pirtobrutinib (LOXO-305, LY 3527727, RXC-005) 是一种高选择性、非共价、下一代 BTK 抑制剂，在 WT BTK HEK 细胞中的 IC50 为 5.69 nM。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性超过 370 种其他激酶的 98% 的 300 倍以上。 | ||
| S7080 | RN486 | RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂，IC50为4 nM。 | ||
| S8679 | BTK inhibitor 1 (Compound 27) | BTK inhibitor 1 (compound 27) is an inhibitor of BTK with an IC50 of 0.11 nM for Btk and inhibits B cell activation in hWB with an IC50 of 2 nM. | ||
| E1381New | NX-2127 | NX-2127 是一种独特的、有效的 BTK 抑制剂，通过催化 BTK 的泛素化和蛋白酶体降解而不是通过直接结合来阻止其功能。 NX-2127 能够刺激 T 细胞活化并增加原代人类 T 细胞中 IL-2 的产生。 | ||
| S7877 | ONO-4059 analogue | ONO-4059 analogue (ONO-WG-307)是一种ONO-4059类似物，其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂，IC50为23.9 nM。Phase 1。 | ||
| E2838 | M7583 | M7583是一种有效的、口服活性的、ATP竞争的、高选择性且不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s Tyrosine Kinase, BTK)抑制剂，IC50和Ki分别为1.5 nM和11.9 nM。 | ||
| E2843 | Poseltinib | Poseltinib (HM71224, LY3337641)对布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase, BTK)具有较高的选择性抑制作用，IC50为1.95 nM，对其他BMX、TEC和TXK的选择性分别为0.3倍、2.3倍和2.4倍。 | ||
| S6966 | MT-802 | MT-802 是一种有效的 PROTAC，可诱导 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的降解。MT-802 可将BTK募集到 cereblon E3 ubiquitin ligase complex 中，以通过蛋白酶体触发BTK泛素化和降解。MT-802 具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。 | ||
| S9660 | Remibrutinib | Remibrutinib是一种有效的、高选择性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂，对BTK、FcγR-induced IL8 和 anti-IgM/IL4-induced CD69的IC50值分别为1.3 nM、2.5 nM和18 nM。Remibrutinib (LOU064) 表现出出色的激酶选择性，其可与BTK的非活性构象结合，并具有治疗自身免疫性疾病的潜力。 | ||
| S8571 | BTK IN-1 | BTK IN-1(SNS062 analog)是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶 (Bruton's tyrosine kinase, BTK) 抑制剂，其IC50 低于100 nM。 | ||
| E0041 | Tolebrutinib | Tolebrutinib是一种口服的、CNS 渗透性的、不可逆的BTK抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC microglia 细胞中的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.7 nM。 | ||
| S6725 | PCI 29732 | PCI 29732是一种选择性的、不可逆的Btk抑制剂，IC50为0.5 nM。 | ||
| E2201 | N-piperidine Ibrutinib hydrochloride | N-piperidine Ibrutinib hydrochloride是可逆的Ibrutinib衍生物，是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase, BTK)抑制剂，对WT BTK和C481S BTK的IC50分别为51.0 nM和30.7 nM。 | ||
| S9600 | Orelabrutinib (ICP-022) | Orelabrutinib (ICP-022)是一种有效的、口服活性的且不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂。Orelabrutinib 具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S8542 | Btk inhibitor 2 | Btk inhibitor 2是BTK抑制剂。 | ||
| S9944 | PRN1008 | PRN1008 (Rilzabrutinib)是一种可逆的共价、选择性和口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s Tyrosine Kinase, BTK)抑制剂，IC50为1.3 nM。 | ||
| S2680 | Ibrutinib | Ibrutinib是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 nM，对Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果较弱。Ibrutinib 可作为Btk配体用于合成包括P13I在内的一系列PROTAC。 |
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| S8116 | Acalabrutinib (ACP-196) | Acalabrutinib (ACP-196) 是选择性的第二代BTK抑制剂，抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活，IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性，对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。 |
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| S7173 | Spebrutinib (CC-292) | Spebrutinib (CC-292, AVL-292)是一个通过共价结合的，可以口服，并且具有高度选择性的BTK抑制剂，其IC50小于0.5 nM，展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1. |
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| S8166 | tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride | Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂，IC50为2.2 nM。 | ||
| S7051 | CGI1746 | CGI1746 是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂，其IC50为1.9 nM。 |
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| S7734 | LFM-A13 | LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶，包括JAK1，JAK2，HCK，EGFR，和 IRK高100多倍。 |
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| S8294 | Olmutinib (BI 1482694) | Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。 | ||
| S7257 | CNX-774 | CNX-774是不可逆的，口服有效的高选择性BTK抑制剂，IC50<1 nM。 |
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| S8348 | BMS-935177 | BMS-935177是一种有效的、可逆的BTK抑制剂，IC50为2.8 nM，具有良好的激酶选择性。它对BTK比对其他激酶如TEC, BMX, ITK, and TXK更有效力，选择性是其5-67倍。 | ||
| S8421 | Fenebrutinib (GDC-0853) | Fenebrutinib (GDC-0853)是一种有效的、选择性的非共价BTK抑制剂，对BRK的Ki值为0.91 nM。对BTK的IC50值是对其他3种脱靶激酶的100倍以上。（Bmx :153倍, Fgr: 168倍, Src:131倍）。 | ||
| S8832 | Branebrutinib (BMS-986195) | Branebrutinib (BMS-986195)是有效的BTK抑制剂，对BTK, TEC, BMX, TXK的IC50值分别为0.1 nM, 0.9 nM, 1.5 nM, 5 nM。 | ||
| S8741 | Avitinib (AC0010) | Avitinib (AC0010)是不可逆的EGFR抑制剂，对于突变型EGFR具有选择性，对EGFR L858R/T790M双突变体的IC50为0.18 nM，是对野生型EGFR效力的近43倍（IC50=7.68 nM for WT EGFR）。Avitinib具有抗肿瘤活性和耐受性毒性。 | ||
| S8777 | Evobrutinib | Evobrutinib是一种高度选择性的BTK抑制剂，IC50为37.9 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S8381 | BMS-986142 | BMS-986142是一种有效、高选择性的、可逆的BTK小分子抑制剂，IC50为0.5 nM。在384种激酶试验中，BMS-986142对BTK的选择性相较于对TEC、ITK、BLK、TXK和BMX的选择性在100倍以内。 | ||
| S8791 | Zanubrutinib | Zanubrutinib是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂，对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。 | ||
| S8711 | Nemtabrutinib (ARQ 531) | Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026) 是一种ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂，靶向BTK，IC50为0.85 nM。它具有明显的激酶选择性，对几种关键的致瘤因子（如TEC、Trk和Src中的一些家族成员）具有强抑制活性。 | ||
| S9825 | Pirtobrutinib (LOXO-305) | Pirtobrutinib (LOXO-305, LY 3527727, RXC-005) 是一种高选择性、非共价、下一代 BTK 抑制剂，在 WT BTK HEK 细胞中的 IC50 为 5.69 nM。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性超过 370 种其他激酶的 98% 的 300 倍以上。 | ||
| S7080 | RN486 | RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂，IC50为4 nM。 | ||
| S8679 | BTK inhibitor 1 (Compound 27) | BTK inhibitor 1 (compound 27) is an inhibitor of BTK with an IC50 of 0.11 nM for Btk and inhibits B cell activation in hWB with an IC50 of 2 nM. | ||
| E1381New | NX-2127 | NX-2127 是一种独特的、有效的 BTK 抑制剂，通过催化 BTK 的泛素化和蛋白酶体降解而不是通过直接结合来阻止其功能。 NX-2127 能够刺激 T 细胞活化并增加原代人类 T 细胞中 IL-2 的产生。 | ||
| S7877 | ONO-4059 analogue | ONO-4059 analogue (ONO-WG-307)是一种ONO-4059类似物，其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂，IC50为23.9 nM。Phase 1。 | ||
| E2838 | M7583 | M7583是一种有效的、口服活性的、ATP竞争的、高选择性且不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s Tyrosine Kinase, BTK)抑制剂，IC50和Ki分别为1.5 nM和11.9 nM。 | ||
| E2843 | Poseltinib | Poseltinib (HM71224, LY3337641)对布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase, BTK)具有较高的选择性抑制作用，IC50为1.95 nM，对其他BMX、TEC和TXK的选择性分别为0.3倍、2.3倍和2.4倍。 | ||
| S6966 | MT-802 | MT-802 是一种有效的 PROTAC，可诱导 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的降解。MT-802 可将BTK募集到 cereblon E3 ubiquitin ligase complex 中，以通过蛋白酶体触发BTK泛素化和降解。MT-802 具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。 | ||
| S9660 | Remibrutinib | Remibrutinib是一种有效的、高选择性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂，对BTK、FcγR-induced IL8 和 anti-IgM/IL4-induced CD69的IC50值分别为1.3 nM、2.5 nM和18 nM。Remibrutinib (LOU064) 表现出出色的激酶选择性，其可与BTK的非活性构象结合，并具有治疗自身免疫性疾病的潜力。 | ||
| S8571 | BTK IN-1 | BTK IN-1(SNS062 analog)是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶 (Bruton's tyrosine kinase, BTK) 抑制剂，其IC50 低于100 nM。 | ||
| E0041 | Tolebrutinib | Tolebrutinib是一种口服的、CNS 渗透性的、不可逆的BTK抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC microglia 细胞中的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.7 nM。 | ||
| S6725 | PCI 29732 | PCI 29732是一种选择性的、不可逆的Btk抑制剂，IC50为0.5 nM。 | ||
| E2201 | N-piperidine Ibrutinib hydrochloride | N-piperidine Ibrutinib hydrochloride是可逆的Ibrutinib衍生物，是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase, BTK)抑制剂，对WT BTK和C481S BTK的IC50分别为51.0 nM和30.7 nM。 | ||
| S9600 | Orelabrutinib (ICP-022) | Orelabrutinib (ICP-022)是一种有效的、口服活性的且不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂。Orelabrutinib 具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S8542 | Btk inhibitor 2 | Btk inhibitor 2是BTK抑制剂。 | ||
| S9944 | PRN1008 | PRN1008 (Rilzabrutinib)是一种可逆的共价、选择性和口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s Tyrosine Kinase, BTK)抑制剂，IC50为1.3 nM。 | ||
| E1381New | NX-2127 | NX-2127 是一种独特的、有效的 BTK 抑制剂，通过催化 BTK 的泛素化和蛋白酶体降解而不是通过直接结合来阻止其功能。 NX-2127 能够刺激 T 细胞活化并增加原代人类 T 细胞中 IL-2 的产生。 |
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