BTK

BTK抑制剂选择性比较

BTK信号通路图

BTK信号通路图

BTK产品

  • 所有产品(30)
  • BTK抑制剂 (29)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S7173 Spebrutinib (CC-292) Spebrutinib (CC-292, AVL-292)是一个通过共价结合的,可以口服,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.
Elife, 2021, 10e66984
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
Elife, 2020, 9e60470
S7257 CNX-774 CNX-774是不可逆的,口服有效的高选择性BTK抑制剂,IC50<1 nM。
Oncol Rep, 2021, 45(5)56
Allergy, 2017, 10.1111/all.13166
Biol Chem, 2017, 398(12):1335-1346
S8832 Branebrutinib (BMS-986195) Branebrutinib (BMS-986195)是有效的BTK抑制剂,对BTK, TEC, BMX, TXK的IC50值分别为0.1 nM, 0.9 nM, 1.5 nM, 5 nM。
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
ScholarsArchive@OSU, 2020, None
S7080 RN486 RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂,IC50为4 nM。
E2201New N-piperidine Ibrutinib hydrochloride N-piperidine Ibrutinib hydrochloride是可逆的Ibrutinib衍生物,是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase, BTK)抑制剂,对WT BTK和C481S BTK的IC50分别为51.0 nM和30.7 nM。
S8571New BTK IN-1 BTK IN-1(SNS062 analog)是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶 (Bruton's tyrosine kinase, BTK) 抑制剂,其IC50 低于100 nM。
E2843New Poseltinib Poseltinib (HM71224, LY3337641)对布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase, BTK)具有较高的选择性抑制作用,IC50为1.95 nM,对其他BMX、TEC和TXK的选择性分别为0.3倍、2.3倍和2.4倍。
E2838New TL-895 TL-895是一种有效的、口服活性的、ATP竞争的、高选择性且不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s Tyrosine Kinase, BTK)抑制剂,IC50和Ki分别为1.5 nM和11.9 nM。
S9944New PRN1008 PRN1008 (Rilzabrutinib)是一种可逆的共价、选择性和口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s Tyrosine Kinase, BTK)抑制剂,IC50为1.3 nM。
S9825New Pirtobrutinib (LOXO-305) Pirtobrutinib (LOXO-305, LY 3527727, RXC-005) 是一种高选择性、非共价、下一代 BTK 抑制剂,在 WT BTK HEK 细胞中的 IC50 为 5.69 nM。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性超过 370 种其他激酶的 98% 的 300 倍以上。
S8679 BTK inhibitor 1 (Compound 27) BTK inhibitor 1 (compound 27) is an inhibitor of BTK with an IC50 of 0.11 nM for Btk and inhibits B cell activation in hWB with an IC50 of 2 nM.
S7734 LFM-A13 LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶,包括JAK1,JAK2,HCK,EGFR,和 IRK高100多倍。
Biochem Pharmacol, 2020, 172:113741
Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405
Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790
S7877 ONO-4059 analogue ONO-4059 analogue (ONO-WG-307)是一种ONO-4059类似物,其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂,IC50为23.9 nM。Phase 1。
S8294 Olmutinib (BI 1482694) Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。
Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125
Cancer Cell, 2019, 10.1016/j.ccell.2019.09.001
Sci Rep, 2019,
S8777 Evobrutinib (M-2951) Evobrutinib (M-2951, MSC-2364447C) 是一种高度选择性的BTK抑制剂,IC50为37.9 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
Blood, 2021, blood.2021011787
S8348 BMS-935177 BMS-935177是一种有效的、可逆的BTK抑制剂,IC50为2.8 nM,具有良好的激酶选择性。它对BTK比对其他激酶如TEC, BMX, ITK, and TXK更有效力,选择性是其5-67倍。
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
ScholarsArchive@OSU, 2020, None
S6966 MT-802 MT-802 是一种有效的 PROTAC,可诱导 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的降解。MT-802 可将BTK募集到 cereblon E3 ubiquitin ligase complex 中,以通过蛋白酶体触发BTK泛素化和降解。MT-802 具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
S8381 BMS-986142 BMS-986142是一种有效、高选择性的、可逆的BTK小分子抑制剂,IC50为0.5 nM。在384种激酶试验中,BMS-986142对BTK的选择性相较于对TEC、ITK、BLK、TXK和BMX的选择性在100倍以内。
S8116 Acalabrutinib (ACP-196) Acalabrutinib (ACP-196) 是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活,IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。
Explor Target Antitumor Ther, 2022, 3:37-49
Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2021.278743
Cell Death Dis, 2021, 12(11):1061
S9660 Remibrutinib (LOU064) Remibrutinib (LOU064) 是一种有效的、高选择性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂,对BTK、FcγR-induced IL8 和 anti-IgM/IL4-induced CD69的IC50值分别为1.3 nM、2.5 nM和18 nM。Remibrutinib (LOU064) 表现出出色的激酶选择性,其可与BTK的非活性构象结合,并具有治疗自身免疫性疾病的潜力。
S8421 Fenebrutinib (GDC-0853) Fenebrutinib (GDC-0853)是一种有效的、选择性的非共价BTK抑制剂,对BRK的Ki值为0.91 nM。对BTK的IC50值是对其他3种脱靶激酶的100倍以上。(Bmx :153倍, Fgr: 168倍, Src:131倍)。
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405
ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8791 Zanubrutinib (BGB-3111) Zanubrutinib (BGB-3111)是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂,对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。
E0041 Tolebrutinib (SAR442168) Tolebrutinib (SAR442168, PRN2246, BTKi'168, BTKi('168)) 是一种口服的、CNS 渗透性的、不可逆的BTK抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC microglia 细胞中的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.7 nM。
S6725 PCI 29732 PCI 29732是一种选择性的、不可逆的Btk抑制剂,IC50为0.5 nM。
S9600 Orelabrutinib (ICP-022) Orelabrutinib (ICP-022)是一种有效的、口服活性的且不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂。Orelabrutinib 具有潜在的抗肿瘤活性。
S7051 CGI1746 CGI1746 是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂,其IC50为1.9 nM。
Elife, 2020, 9e60470
Elife, 2020, 9e60470
Am J Transl Res, 2019, 11(7):4139-4150
S8542 Btk inhibitor 2 Btk inhibitor 2是BTK抑制剂。
S8166 tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂,IC50为2.2 nM。
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
J Clin Invest, 2020, 2;138448
ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8711 Nemtabrutinib (ARQ 531) Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026) 是一种ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂,靶向BTK,IC50为0.85 nM。它具有明显的激酶选择性,对几种关键的致瘤因子(如TEC、Trk和Src中的一些家族成员)具有强抑制活性。
Blood, 2021, blood.2021011787
S2680 Ibrutinib (PCI-32765) Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 nM,对Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果较弱。Ibrutinib 可作为Btk配体用于合成包括P13I在内的一系列PROTAC
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
Blood, 2022, blood.2021014304
Sci Immunol, 2022, 7(69):eabm0775
S7173 Spebrutinib (CC-292) Spebrutinib (CC-292, AVL-292)是一个通过共价结合的,可以口服,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.
Elife, 2021, 10e66984
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
Elife, 2020, 9e60470
S7257 CNX-774 CNX-774是不可逆的,口服有效的高选择性BTK抑制剂,IC50<1 nM。
Oncol Rep, 2021, 45(5)56
Allergy, 2017, 10.1111/all.13166
Biol Chem, 2017, 398(12):1335-1346
S8832 Branebrutinib (BMS-986195) Branebrutinib (BMS-986195)是有效的BTK抑制剂,对BTK, TEC, BMX, TXK的IC50值分别为0.1 nM, 0.9 nM, 1.5 nM, 5 nM。
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
ScholarsArchive@OSU, 2020, None
S7080 RN486 RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂,IC50为4 nM。
E2201New N-piperidine Ibrutinib hydrochloride N-piperidine Ibrutinib hydrochloride是可逆的Ibrutinib衍生物,是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase, BTK)抑制剂,对WT BTK和C481S BTK的IC50分别为51.0 nM和30.7 nM。
S8571New BTK IN-1 BTK IN-1(SNS062 analog)是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶 (Bruton's tyrosine kinase, BTK) 抑制剂,其IC50 低于100 nM。
E2843New Poseltinib Poseltinib (HM71224, LY3337641)对布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase, BTK)具有较高的选择性抑制作用,IC50为1.95 nM,对其他BMX、TEC和TXK的选择性分别为0.3倍、2.3倍和2.4倍。
E2838New TL-895 TL-895是一种有效的、口服活性的、ATP竞争的、高选择性且不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s Tyrosine Kinase, BTK)抑制剂,IC50和Ki分别为1.5 nM和11.9 nM。
S9944New PRN1008 PRN1008 (Rilzabrutinib)是一种可逆的共价、选择性和口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s Tyrosine Kinase, BTK)抑制剂,IC50为1.3 nM。
S9825New Pirtobrutinib (LOXO-305) Pirtobrutinib (LOXO-305, LY 3527727, RXC-005) 是一种高选择性、非共价、下一代 BTK 抑制剂,在 WT BTK HEK 细胞中的 IC50 为 5.69 nM。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性超过 370 种其他激酶的 98% 的 300 倍以上。
S8679 BTK inhibitor 1 (Compound 27) BTK inhibitor 1 (compound 27) is an inhibitor of BTK with an IC50 of 0.11 nM for Btk and inhibits B cell activation in hWB with an IC50 of 2 nM.
S7734 LFM-A13 LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶,包括JAK1,JAK2,HCK,EGFR,和 IRK高100多倍。
Biochem Pharmacol, 2020, 172:113741
Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405
Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790
S7877 ONO-4059 analogue ONO-4059 analogue (ONO-WG-307)是一种ONO-4059类似物,其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂,IC50为23.9 nM。Phase 1。
S8294 Olmutinib (BI 1482694) Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。
Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125
Cancer Cell, 2019, 10.1016/j.ccell.2019.09.001
Sci Rep, 2019,
S8777 Evobrutinib (M-2951) Evobrutinib (M-2951, MSC-2364447C) 是一种高度选择性的BTK抑制剂,IC50为37.9 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
Blood, 2021, blood.2021011787
S8348 BMS-935177 BMS-935177是一种有效的、可逆的BTK抑制剂,IC50为2.8 nM,具有良好的激酶选择性。它对BTK比对其他激酶如TEC, BMX, ITK, and TXK更有效力,选择性是其5-67倍。
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
ScholarsArchive@OSU, 2020, None
S6966 MT-802 MT-802 是一种有效的 PROTAC,可诱导 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的降解。MT-802 可将BTK募集到 cereblon E3 ubiquitin ligase complex 中,以通过蛋白酶体触发BTK泛素化和降解。MT-802 具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
S8381 BMS-986142 BMS-986142是一种有效、高选择性的、可逆的BTK小分子抑制剂,IC50为0.5 nM。在384种激酶试验中,BMS-986142对BTK的选择性相较于对TEC、ITK、BLK、TXK和BMX的选择性在100倍以内。
S8116 Acalabrutinib (ACP-196) Acalabrutinib (ACP-196) 是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活,IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。
Explor Target Antitumor Ther, 2022, 3:37-49
Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2021.278743
Cell Death Dis, 2021, 12(11):1061
S9660 Remibrutinib (LOU064) Remibrutinib (LOU064) 是一种有效的、高选择性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂,对BTK、FcγR-induced IL8 和 anti-IgM/IL4-induced CD69的IC50值分别为1.3 nM、2.5 nM和18 nM。Remibrutinib (LOU064) 表现出出色的激酶选择性,其可与BTK的非活性构象结合,并具有治疗自身免疫性疾病的潜力。
S8421 Fenebrutinib (GDC-0853) Fenebrutinib (GDC-0853)是一种有效的、选择性的非共价BTK抑制剂,对BRK的Ki值为0.91 nM。对BTK的IC50值是对其他3种脱靶激酶的100倍以上。(Bmx :153倍, Fgr: 168倍, Src:131倍)。
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405
ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8791 Zanubrutinib (BGB-3111) Zanubrutinib (BGB-3111)是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂,对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。
E0041 Tolebrutinib (SAR442168) Tolebrutinib (SAR442168, PRN2246, BTKi'168, BTKi('168)) 是一种口服的、CNS 渗透性的、不可逆的BTK抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC microglia 细胞中的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.7 nM。
S6725 PCI 29732 PCI 29732是一种选择性的、不可逆的Btk抑制剂,IC50为0.5 nM。
S9600 Orelabrutinib (ICP-022) Orelabrutinib (ICP-022)是一种有效的、口服活性的且不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂。Orelabrutinib 具有潜在的抗肿瘤活性。
S7051 CGI1746 CGI1746 是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂,其IC50为1.9 nM。
Elife, 2020, 9e60470
Elife, 2020, 9e60470
Am J Transl Res, 2019, 11(7):4139-4150
S8542 Btk inhibitor 2 Btk inhibitor 2是BTK抑制剂。
S8166 tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂,IC50为2.2 nM。
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
J Clin Invest, 2020, 2;138448
ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8711 Nemtabrutinib (ARQ 531) Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026) 是一种ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂,靶向BTK,IC50为0.85 nM。它具有明显的激酶选择性,对几种关键的致瘤因子(如TEC、Trk和Src中的一些家族成员)具有强抑制活性。
Blood, 2021, blood.2021011787
E2201New N-piperidine Ibrutinib hydrochloride N-piperidine Ibrutinib hydrochloride是可逆的Ibrutinib衍生物,是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase, BTK)抑制剂,对WT BTK和C481S BTK的IC50分别为51.0 nM和30.7 nM。
S8571New BTK IN-1 BTK IN-1(SNS062 analog)是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶 (Bruton's tyrosine kinase, BTK) 抑制剂,其IC50 低于100 nM。
E2843New Poseltinib Poseltinib (HM71224, LY3337641)对布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase, BTK)具有较高的选择性抑制作用,IC50为1.95 nM,对其他BMX、TEC和TXK的选择性分别为0.3倍、2.3倍和2.4倍。
E2838New TL-895 TL-895是一种有效的、口服活性的、ATP竞争的、高选择性且不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s Tyrosine Kinase, BTK)抑制剂,IC50和Ki分别为1.5 nM和11.9 nM。
S9944New PRN1008 PRN1008 (Rilzabrutinib)是一种可逆的共价、选择性和口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s Tyrosine Kinase, BTK)抑制剂,IC50为1.3 nM。
S9825New Pirtobrutinib (LOXO-305) Pirtobrutinib (LOXO-305, LY 3527727, RXC-005) 是一种高选择性、非共价、下一代 BTK 抑制剂,在 WT BTK HEK 细胞中的 IC50 为 5.69 nM。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性超过 370 种其他激酶的 98% 的 300 倍以上。
Tags: BTK inhibitor|BTK agonist|BTK activator|BTK inducer|BTK antagonist|BTK signaling pathway|BTK assay kit