Zanubrutinib
别名: BGB-3111 中文名称：赞鲁替尼
Zanubrutinib是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂，对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。
Zanubrutinib Chemical Structure
CAS: 1691249-45-2
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产品质控
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相关信号通路图
BTK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Zanubrutinib是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂，对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在生化和细胞实验中，BGB-3111对BTK的选择性比ibrutinib对BTK选择性高[1]。 在好几种MCL和DLBCL细胞系中，BGB-3111抑制由BCR聚集诱导的BTK自身磷酸化、抑制下游PLC-γ2信号和细胞增殖[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | BTK / IRF4 / p-BTK-Tyr223 p-STAT3 / STAT3 / NFATc1 / PD-L1 |
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30679329 | |
| ELISA | IL-10 |
|
30209121 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在临床前动物实验中，BGB-311具有良好的口服生物利用度，在组织中具有比ibrutinib更高的暴露量和更完全的靶点抑制作用[1]。 在小鼠BTK占有率实验测定中，BGB-3111可浓度依赖性地占据BTK，其在靶器官中（如PBMC和脾脏中）对BTK的结合是ibrutinib的3倍以上[2]。 在REC-1 MCL和ABC亚型DLBCL (TMD-8)异种移植瘤模型中，BGB-3111可诱导浓度依赖性的抗肿瘤效应，其效果优于ibrutinib。在大鼠中进行的药物毒性分析中，BGB-3111耐受良好，剂量250 mg/kg/day并未达到其最大耐受剂量[3]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06067048 | Not yet recruiting | Lymphoma |
Stichting Hemato-Oncologie voor Volwassenen Nederland |
February 1 2024 | Phase 2 |
| NCT06029309 | Not yet recruiting | Mantle Cell Lymphoma |
Alvaro Alencar MD|BeiGene|Incyte Corporation|MorphoSys AG|University of Miami |
January 31 2024 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05665530 | Recruiting | Aggressive B-Cell Non-Hodgkin''s Lymphoma|Aggressive B-Cell NHL|Chronic Lymphocytic Leukemia/Small Lymphocytic Lymphoma|Mantle Cell Lymphoma (MCL)|Richter''s Syndrome|T-cell Lymphoma |
Prelude Therapeutics|BeiGene |
September 12 2023 | Phase 1 |
| NCT05356858 | Recruiting | Neuromyelitis Optica |
Xuanwu Hospital Beijing |
May 7 2022 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 471.55 | 分子式 | C27H29N5O3 |
| CAS号 | 1691249-45-2 | SDF | -- |
| Smiles | C=CC(=O)N1CCC(CC1)C2CCNC3=C(C(=NN23)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)C(=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (199.34 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 94 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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