Zanubrutinib (BGB-3111)

目录号:S8791

Zanubrutinib (BGB-3111) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 471.55

Zanubrutinib (BGB-3111)是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂,对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。

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产品安全说明书

BTK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Zanubrutinib (BGB-3111)是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂,对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。
靶点
BTK [1]
(Cell-free assay)
体外研究

在生化和细胞实验中,BGB-3111对BTK的选择性比ibrutinib对BTK选择性高[1]。在好几种MCL和DLBCL细胞系中,BGB-3111抑制由BCR聚集诱导的BTK自身磷酸化、抑制下游PLC-γ2信号和细胞增殖[2]

体内研究

在临床前动物实验中,BGB-311具有良好的口服生物利用度,在组织中具有比ibrutinib更高的暴露量和更完全的靶点抑制作用[1]。在小鼠BTK占有率实验测定中,BGB-3111可浓度依赖性地占据BTK,其在靶器官中(如PBMC和脾脏中)对BTK的结合是ibrutinib的3倍以上[2]。在REC-1 MCL和ABC亚型DLBCL (TMD-8)异种移植瘤模型中,BGB-3111可诱导浓度依赖性的抗肿瘤效应,其效果优于ibrutinib。在大鼠中进行的药物毒性分析中,BGB-3111耐受良好,剂量250 mg/kg/day并未达到其最大耐受剂量[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 94 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 94 mg/mL (199.34 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 471.55
化学式

C27H29N5O3

CAS号 1691249-45-2
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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BTK Signaling Pathway Map

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