Acalabrutinib (ACP-196)

中文名称:阿卡替尼

Acalabrutinib (ACP-196) 是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活,IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。

Acalabrutinib (ACP-196) Chemical Structure

Acalabrutinib (ACP-196) Chemical Structure

CAS: 1420477-60-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1384.11 现货
5mg RMB 877.17 现货
25mg RMB 3252 现货
100mg RMB 8166.19 现货
1g RMB 16134.3 现货
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BTK抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
CLL cells Apoptosis assay 1 μM or 3 μM 24, 48 and 72 h increases in apoptosis rates in primary CLL cells at 24, 48, and 72 hours of treatment 28034907
B cells Function assay 1 hr Inhibition of BTK in human whole blood-derived CD19+ B cells assessed as suppression of anti-IgM stimulated-CD69 expression preincubated for 1 hr followed by IgM stimulation for 18 hrs by FACS analysis, IC50 = 0.198 μM. 29457982
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生物活性

产品描述 Acalabrutinib (ACP-196) 是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活,IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。
靶点
BTK [1]
(in a human whole-blood CD69 B cell activation assay)
3nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中,Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。在9种与BTK半胱氨酸所在位置一致的激酶中,Acalabrutinib对BTK的选择性高于对其他激酶。Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC,对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。相对于ibrutinib,Acalabrutinib具有更高的IC50值,并几乎对 ITK, EGFR, ERBB2, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC以及YES1的激酶活性没有抑制作用[1]
细胞实验 细胞系 初级人类慢性淋巴细胞白血病细胞,T细胞,NK细胞以及上皮细胞
浓度 --
孵育时间 --
方法

--

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot pBTK / BTK / pAKT / AKT / pERK / ERK / pS6 / S6 28034907
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 对小鼠进行ACP-196的口服处理,在CD19+脾细胞中抑制了anti-IgM诱导的CD86表达,此抑制作用为剂量依赖性,ED50为0.34 mg/kg。在处理后3h,ACP-196抑制了>90%的CD86表达水平[3]
动物实验 Animal Models 犬类
Dosages 2.5, 5, 10 mg/kg.
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06170671 Recruiting
Chronic Lymphocytic Leukemia
AstraZeneca
December 13 2023 --
NCT05951959 Not yet recruiting
Mantle Cell Lymphoma (MCL)
AstraZeneca
November 9 2023 Phase 2
NCT05999877 Recruiting
Chronic Lymphocytic Leukemia
AstraZeneca
July 11 2023 --
NCT05820841 Recruiting
Large B-cell Lymphoma|Diffuse Large B Cell Lymphoma
Universität des Saarlandes|University of Leipzig|University Hospital Regensburg|Wuerzburg University Hospital|University Hospital of Gießen and Marburg|Saarland University Medical Center|AstraZeneca
June 7 2023 Phase 3
NCT05256641 Recruiting
Diffuse Large B-Cell Lymphoma|High-grade B-cell Lymphoma|Transformed Lymphoma|Secondary Central Nervous System Lymphoma
Jonsson Comprehensive Cancer Center|AstraZeneca
January 23 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05557695 Recruiting
Chronic Lymphocytic Leukemia CLL
AstraZeneca|UKCLL Forum
October 17 2022 --

化学信息&溶解度

分子量 465.51 分子式

C26H23N7O2

CAS号 1420477-60-6 SDF Download Acalabrutinib (ACP-196) SDF
Smiles CC#CC(=O)N1CCCC1C2=NC(=C3N2C=CN=C3N)C4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=N5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 93 mg/mL ( 199.78 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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