Acalabrutinib (ACP-196)

目录号:S8116 中文名称:阿卡替尼

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Acalabrutinib (ACP-196) 是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活,IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。

Acalabrutinib (ACP-196) Chemical Structure

CAS: 1420477-60-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1384.11 现货
RMB 877.17 现货
RMB 3252.0 现货
RMB 8166.19 现货
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产品安全说明书

BTK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Acalabrutinib (ACP-196) 是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活,IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。
靶点
BTK [1]
(in a human whole-blood CD69 B cell activation assay)
3nM
体外研究

在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中,Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。在9种与BTK半胱氨酸所在位置一致的激酶中,Acalabrutinib对BTK的选择性高于对其他激酶。Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC,对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。相对于ibrutinib,Acalabrutinib具有更高的IC50值,并几乎对 ITK, EGFR, ERBB2, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC以及YES1的激酶活性没有抑制作用[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CLL cells NIW4eFRCeG:ydH;zbZMh[XO|YYm= MkLTNUDPxE1ib4KgN{DPxE1? Mm[1NlQtKDR6IHHu[EA4OiCq MYXpcoNz\WG|ZYOgbY4h[XCxcITvd4l{KHKjdHXzJIlvKHC{aX3hdpkhS0yOIHPlcIx{KGG2IEK0MEA1QCxiYX7kJFczKGixdYLzJI9nKHS{ZXH0cYVvfA>? NY\4Z5lyRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkiwN|Q6ODdpPkK4NFM1QTB5PD;hQi=>
B cells NXrUbY16TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MXexJIhz M4LDNGlvcGmkaYTpc44hd2ZiQmTLJIlvKGi3bXHuJJdpd2ynIHLsc49lNWSncnn2[YQhS0RzOTugRkBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{B{fXCycnXzd4lwdiCxZjDhcpRqNUmpTTDzeIlufWyjdHXkMWNFPjliZYjwdoV{e2mxbjDwdoVqdmO3YnH0[YQh\m:{IEGgbJIh\m:ubH;3[YQh[nliSXfNJJN1cW23bHH0bY9vKG[xcjCxPEBpenNiYomgSmFEWyCjbnHsfZNqeyxiSVO1NEA:KDBwMUm4JO69VS5? M3rafVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEW3PVgzLz5{OUS1O|k5OjxxYU6=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot pBTK / BTK / pAKT / AKT / pERK / ERK / pS6 / S6 28034907
体内研究 对小鼠进行ACP-196的口服处理,在CD19+脾细胞中抑制了anti-IgM诱导的CD86表达,此抑制作用为剂量依赖性,ED50为0.34 mg/kg。在处理后3h,ACP-196抑制了>90%的CD86表达水平[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: 初级人类慢性淋巴细胞白血病细胞,T细胞,NK细胞以及上皮细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: --
  • Method:

    --

动物实验:

[2]

  • Animal Models: 犬类
  • Dosages: 2.5, 5, 10 mg/kg.
  • Administration: 口服

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O

6mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 465.51
化学式

C26H23N7O2

CAS号 1420477-60-6
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05256641 Not yet recruiting Drug: Acalabrutinib Diffuse Large B-Cell Lymphoma|High-grade B-cell Lymphoma|Transformed Lymphoma|Secondary Central Nervous System Lymphoma Jonsson Comprehensive Cancer Center|AstraZeneca September 1 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05437250 Not yet recruiting Drug: Non interventional study Chronic Lymphocytic Leukemia AstraZeneca July 15 2022 --
NCT04660045 Withdrawn Drug: Acalabrutinib Chronic Lymphocytic Leukemia|CLL/SLL Weill Medical College of Cornell University|AstraZeneca May 2022 Phase 2
NCT05038904 Recruiting Drug: Acalabrutinib Food Allergy|Food Allergy Peanut Johns Hopkins University|AstraZeneca December 16 2021 Phase 2
NCT04546620 Recruiting Drug: R-CHOP|Drug: R-CHOP + acalabrutinib Diffuse Large B Cell Lymphoma University Hospital Southampton NHS Foundation Trust|AstraZeneca October 19 2021 Phase 2
NCT04963946 Recruiting Drug: Stop ACA|Drug: ACA Continuation Untreated Chronic Lymphocytic Leukemia French Innovative Leukemia Organisation October 18 2021 Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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