Acalabrutinib (ACP-196)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8116 中文名称:阿卡替尼

Acalabrutinib (ACP-196) Chemical Structure

CAS No. 1420477-60-6

Acalabrutinib (ACP-196) 是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活,IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。

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客户使用Selleck生产的Acalabrutinib (ACP-196)发表文献15篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Comparison of the impairment of ADCC against primary CLL cells by different irreversible BTK inhibitors. The antibody-dependent increase in the percentages of minimal calcein retention was determined with 3-fold excess of 1708-LC3E11 effector cells over CLL target cells in seven independent experiments. (a) Asterisks above the boxes and whiskers denote the significance of enhanced cytotoxicity compared to the control without addition of antibodies and inhibitors as determined by paired t-tests. Furthermore combination treatment was compared to that with anti-CD20 antibodies as single agents. (b) The mean differences ± SEM in the cytotoxicity against CLL cells in the presence and absence of rituximab and obinutuzumab were calculated from the data shown in (a). The ADCC of rituximab and obinutuzumab was compared by paired two-tailed t-test. *p<0.05; **p<0.01; ***p<0.001.

    BioMed Research International, 2018, Article ID 1023490. Acalabrutinib (ACP-196) purchased from Selleck.

产品安全说明书

BTK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Acalabrutinib (ACP-196) 是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活,IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。
靶点
BTK [1]
(in a human whole-blood CD69 B cell activation assay)
3nM
体外研究

在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中,Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。在9种与BTK半胱氨酸所在位置一致的激酶中,Acalabrutinib对BTK的选择性高于对其他激酶。Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC,对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。相对于ibrutinib,Acalabrutinib具有更高的IC50值,并几乎对 ITK, EGFR, ERBB2, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC以及YES1的激酶活性没有抑制作用[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CLL cells NFLrXnZCeG:ydH;zbZMh[XO|YYm= MmjhNUDPxE1ib4KgN{DPxE1? NFXpUIUzPCxiNEigZY5lKDd{IHi= M1;Udolv[3KnYYPld{BqdiCjcH;weI9{cXNicnH0[ZMhcW5icILpcYFzgSCFTFygZ4VtdHNiYYSgNlQtKDR6LDDhcoQhPzJiaH;1dpMhd2ZidILlZZRu\W62 MUCyPFA{PDlyNx?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pBTK / BTK / pAKT / AKT / pERK / ERK / pS6 / S6 ; 

PubMed: 28034907     


CLL cells were incubated with DMSO only (controls) or with 1 μM or 3 μM ibrutinib or acalabrutinib for 48 hours without IgM stimulation (lanes 1-5) or with IgM stimulation (lanes 6-10). The protein lysates were immunoblotted for total and phosphorylated BTK, AKT, ERK, and S6 proteins. Vinculin was used as a loading control. 

28034907
体内研究 对小鼠进行ACP-196的口服处理,在CD19+脾细胞中抑制了anti-IgM诱导的CD86表达,此抑制作用为剂量依赖性,ED50为0.34 mg/kg。在处理后3h,ACP-196抑制了>90%的CD86表达水平[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 初级人类慢性淋巴细胞白血病细胞,T细胞,NK细胞以及上皮细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: --
  • Method:

    --


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: 犬类
  • Dosages: 2.5, 5, 10 mg/kg.
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 93 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol '93 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
6mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 465.51
化学式

C26H23N7O2

CAS号 1420477-60-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04523428 Not yet recruiting Drug: Venetoclax/Acalabrutinib CLL/SLL Stichting Hemato-Oncologie voor Volwassenen Nederland October 2020 Phase 2
NCT04502394 Not yet recruiting Drug: KRT-232|Drug: acalabrutinib Diffuse Large B Cell Lymphoma|Chronic Lymphocytic Leukemia|Non Hodgkin Lymphoma Kartos Therapeutics Inc. October 2020 Phase 1|Phase 2
NCT04497948 Not yet recruiting Drug: Acalabrutinib COVID-19 AstraZeneca|Acerta Pharma B.V. July 31 2020 Phase 1
NCT04380688 Recruiting Drug: Acalabrutinib COVID-19 AstraZeneca|Acerta Pharma B.V. June 13 2020 Phase 2
NCT04346199 Recruiting Drug: Acalabrutinib COVID-19 AstraZeneca|Acerta Pharma B.V. June 12 2020 Phase 2

技术支持

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操作手册

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BTK Signaling Pathway Map

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