Acalabrutinib (ACP-196)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8116 中文名称:阿卡替尼

Acalabrutinib (ACP-196) Chemical Structure

CAS No. 1420477-60-6

Acalabrutinib (ACP-196) 是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活,IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1384.11 现货
RMB 877.17 现货
RMB 3252.0 现货
RMB 8166.19 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Acalabrutinib (ACP-196)发表文献19篇:

产品安全说明书

BTK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Acalabrutinib (ACP-196) 是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活,IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。
靶点
BTK [1]
(in a human whole-blood CD69 B cell activation assay)
3nM
体外研究

在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中,Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。在9种与BTK半胱氨酸所在位置一致的激酶中,Acalabrutinib对BTK的选择性高于对其他激酶。Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC,对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。相对于ibrutinib,Acalabrutinib具有更高的IC50值,并几乎对 ITK, EGFR, ERBB2, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC以及YES1的激酶活性没有抑制作用[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CLL cells MkT6RZBweHSxc3nzJIF{e2G7 MWexJO69VSCxcjCzJO69VQ>? M4H0VlI1NCB2ODDhcoQhPzJiaB?= M4PsOolv[3KnYYPld{BqdiCjcH;weI9{cXNicnH0[ZMhcW5icILpcYFzgSCFTFygZ4VtdHNiYYSgNlQtKDR6LDDhcoQhPzJiaH;1dpMhd2ZidILlZZRu\W62 NHy5TJc9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OECzOFkxPyd-MkiwN|Q6ODd:L3G+
B cells NUDv[GM4TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NGftbocyKGi{ NX74UW1IUW6qaXLpeIlwdiCxZjDCWGshcW5iaIXtZY4hf2ixbHWgZoxwd2RvZHXybZZm\CCFREG5L{BDKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KHO3cIDy[ZN{cW:wIH;mJIFvfGlvSXfNJJN1cW23bHH0[YQuS0R4OTDlfJBz\XO|aX;uJJBz\WmwY4XiZZRm\CCob4KgNUBpeiCob3zsc5dm\CCkeTDJ[20he3SrbYXsZZRqd25iZn;yJFE5KGi{czDifUBHSUOVIHHuZYx6e2m|LDDJR|UxKD1iMD6xPVgh|ryPLh?= NEPEbnc9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUS1O|k5Oid-Mkm0OVc6QDJ:L3G+

... Click to View More Cell Line Experimental Data

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pBTK / BTK / pAKT / AKT / pERK / ERK / pS6 / S6 ; 

PubMed: 28034907     


CLL cells were incubated with DMSO only (controls) or with 1 μM or 3 μM ibrutinib or acalabrutinib for 48 hours without IgM stimulation (lanes 1-5) or with IgM stimulation (lanes 6-10). The protein lysates were immunoblotted for total and phosphorylated BTK, AKT, ERK, and S6 proteins. Vinculin was used as a loading control. 

28034907
体内研究 对小鼠进行ACP-196的口服处理,在CD19+脾细胞中抑制了anti-IgM诱导的CD86表达,此抑制作用为剂量依赖性,ED50为0.34 mg/kg。在处理后3h,ACP-196抑制了>90%的CD86表达水平[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 初级人类慢性淋巴细胞白血病细胞,T细胞,NK细胞以及上皮细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: --
  • Method:

    --


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: 犬类
  • Dosages: 2.5, 5, 10 mg/kg.
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 93 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 93 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
6mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 465.51
化学式

C26H23N7O2

CAS号 1420477-60-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04688151 Not yet recruiting Drug: Rituximab Primary Central Nervous System Lymphoma (PCNSL) National Health Research Institutes Taiwan|National Taiwan University Hospital|National Cheng-Kung University Hospital|China Medical University Hospital|Chang Gung Memorial Hospital February 1 2021 Phase 1
NCT04660045 Not yet recruiting Drug: Acalabrutinib Chronic Lymphocytic Leukemia|CLL/SLL Weill Medical College of Cornell University|AstraZeneca January 2021 Phase 2
NCT04657094 Recruiting Drug: Acalabrutinib Autoimmune Hemolytic Anemia|Chronic Lymphocytic Leukemia|Chronic Lymphocytic Leukemia/Small Lymphocytic Lymphoma|Warm Antibody Autoimmune Hemolytic Anemia City of Hope Medical Center|National Cancer Institute (NCI) January 20 2021 Phase 2
NCT04523428 Not yet recruiting Drug: Venetoclax/Acalabrutinib CLL/SLL Stichting Hemato-Oncologie voor Volwassenen Nederland December 2020 Phase 2
NCT04502394 Recruiting Drug: KRT-232|Drug: acalabrutinib Diffuse Large B Cell Lymphoma|Chronic Lymphocytic Leukemia|Non Hodgkin Lymphoma Kartos Therapeutics Inc. December 2020 Phase 1|Phase 2
NCT04630756 Recruiting Drug: AZD4573|Drug: Acalabrutinib Advanced Haematological Malignancies AstraZeneca|Parexel December 17 2020 Phase 1|Phase 2

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

BTK Signaling Pathway Map

Tags: 购买Acalabrutinib (ACP-196) | Acalabrutinib (ACP-196)供应商 | 采购Acalabrutinib (ACP-196) | Acalabrutinib (ACP-196)价格 | Acalabrutinib (ACP-196)生产 | 订购Acalabrutinib (ACP-196) | Acalabrutinib (ACP-196)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID