SC144

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7124

SC144 Chemical Structure

CAS No. 895158-95-9

SC144是一种具有口服活性的小分子gp130抑制剂,能够诱导gp130(S782)磷酸化和去糖基化、抑制STAT3磷酸化和核转位,并进一步抑制其下游靶基因的表达。

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客户使用Selleck生产的SC144发表文献8篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Suppression of gp130/STAT3 blocks the protective effect of SPRC against Dox-induced cell apoptosis. Cardiomyocytes were pretreated with/without SC144 before SPRC incubation, followed by Dox (1 μM) stimulation for 24 h. (a) Morphological apoptosis was determined by Hoechst 33258 staining. Scale bars, 50 μm.

    Cell Death Dis, 2016, 7(8):e2339.. SC144 purchased from Selleck.

产品安全说明书

P-gp抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SC144是一种具有口服活性的小分子gp130抑制剂,能够诱导gp130(S782)磷酸化和去糖基化、抑制STAT3磷酸化和核转位,并进一步抑制其下游靶基因的表达。
靶点
gp130 [1]
体外研究

SC144表现出对药物敏感和耐药肿瘤细胞系的细胞毒性。在大肠癌HT29细胞中联用时,SC144显示和5-氟尿嘧啶和oxaliplatin的协同作用。在oxaliplatin抗性HTOXAR3细胞中,,SC144比oxaliplatin预处理更加有效。此外,在MDA-MB-435细胞中,SC144和paclitaxel的组合表现出在细胞周期的调度相关的协同作用。[1] 体外SC144处理诱导gp130的磷酸化和去糖基化,产生表面结合的gp130和gp130的相关Stat3的活化的抑制。此外,SC144选择性抑制gp130底物诱导的下游信号激活,包括IL-6和LIF。在OVCAR-8细胞中,SC144处理下调gp130/Stat3调节的蛋白表达,包括Bcl-2,Bcl-xL,生存素,细胞周期蛋白D1,MMP-7,gp130和Ape1/Rel-1。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
LNCap cells MmrqR5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 MoLZO|IhcA>? NGi5S|FEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBNVkOjcDDj[YxteyCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhVVSWIHHzd4F6NCCLQ{WwQVAvPCEQvF2= NFS3TlY9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9zN{C4OVA2PCd-MUewPFUxPTR:L3G+
HCT116 cells NUXYbJdiS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 M{\kUFczKGh? NEHCV4xEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBJS1RzMU[gZ4VtdHNiZYjwdoV{e2mwZzDwOVMh\2WwZTDh[pRmeiB5MjDodpMh[nliTWTUJIF{e2G7LDDJR|UxRTBwNjFOwG0> M2DhPFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzF5MEi1NFU1Lz5zN{C4OVA2PDxxYU6=
HT29 cells NE\SWWZEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> MkLsO|IhcA>? MWrDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDIWFI6KGOnbHzzJIFnfGW{IEeyJIhzeyCkeTDNWHQh[XO|YYmsJGlEPTB;MD65JO69VQ>? MYq8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8yPzB6NUC1OEc,OTdyOEWwOVQ9N2F-
HCT116 cells M{LIUGN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NVvpcpVUPzJiaB?= MmrjR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QheDV|IHTl[olkcWWwdDDoeY1idiCKQ2SxNVYh[2WubIOgZYZ1\XJiN{KgbJJ{KGK7IF3UWEBie3OjeTygTWM2OD1yLkmg{txO MkO0QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOTdyOEWwOVQoRjF5MEi1NFU1RC:jPh?=
MDA-MB-435 cells M3HPWWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NV3hU25DPzJiaB?= MX\DfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDNSGEuVUJvNEO1JINmdGy|IHHmeIVzKDd{IHjyd{BjgSCPVGSgZZN{[XluIFnDOVA:PCEQvF2= MnXnQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOTdyOEWwOVQoRjF5MEi1NFU1RC:jPh?=

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体内研究 在人卵巢癌小鼠移植瘤模型中,SC144通过腹腔注射或口服可显著抑制肿瘤生长。在服用SC144两个月后,和对照组相比,实验组中gp130, Bcl-2, Bcl-XL,MMP-7和Ape1/Ref-1蛋白水平显着减少。[2] 在MDA-MB-435异种移植物小鼠模型中,SC144和紫杉醇联用剂量依赖性地延缓了肿瘤生长。评价SC144的药代动力学的显示,SC144的腹腔内给药显示,在口服给药是没有观察到观察到的两隔室药代动力学消除。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: OVCAR-8, OVCAR-5, OVCAR-3, Caov-3, SKOV-3, HEY NCI/ADR-RES
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 96 小时
  • Method:

    MTT检测


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: 人卵巢癌OVCAR-8异种移植
  • Dosages: 10 毫克/千克, 每天
  • Administration: 腹腔注射或口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 28 mg/mL (86.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 322.3
化学式

C16H11FN6O

CAS号 895158-95-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

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操作手册

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