SC144
SC144是一种具有口服活性的小分子gp130抑制剂，能够诱导gp130(S782)磷酸化和去糖基化、抑制STAT3磷酸化和核转位，并进一步抑制其下游靶基因的表达。
SC144 Chemical Structure
CAS: 895158-95-9
客户使用Selleck的SC144发表文献14篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
P-gp抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HT29 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human HT29 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM | 17085054 | |
| HCT116 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing p53 gene after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM | 17085054 | |
| LNCap cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human LNCap cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM | 17085054 | |
| HCT116 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against p53 deficient human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM | 17085054 | |
| MDA-MB-435 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=4 μM | 17085054 | |
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生物活性
| 产品描述 | SC144是一种具有口服活性的小分子gp130抑制剂，能够诱导gp130(S782)磷酸化和去糖基化、抑制STAT3磷酸化和核转位，并进一步抑制其下游靶基因的表达。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SC144表现出对药物敏感和耐药肿瘤细胞系的细胞毒性。在大肠癌HT29细胞中联用时，SC144显示和5-氟尿嘧啶和oxaliplatin的协同作用。在oxaliplatin抗性HTOXAR3细胞中，，SC144比oxaliplatin预处理更加有效。此外，在MDA-MB-435细胞中，SC144和paclitaxel的组合表现出在细胞周期的调度相关的协同作用。[1] 体外SC144处理诱导gp130的磷酸化和去糖基化，产生表面结合的gp130和gp130的相关Stat3的活化的抑制。此外，SC144选择性抑制gp130底物诱导的下游信号激活，包括IL-6和LIF。在OVCAR-8细胞中，SC144处理下调gp130/Stat3调节的蛋白表达，包括Bcl-2，Bcl-xL，生存素，细胞周期蛋白D1，MMP-7，gp130和Ape1/Rel-1。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | OVCAR-8, OVCAR-5, OVCAR-3, Caov-3, SKOV-3, HEY NCI/ADR-RES | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 96 小时 | |||
| 方法 | MTT检测 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在人卵巢癌小鼠移植瘤模型中，SC144通过腹腔注射或口服可显著抑制肿瘤生长。在服用SC144两个月后，和对照组相比，实验组中gp130, Bcl-2, Bcl-XL，MMP-7和Ape1/Ref-1蛋白水平显着减少。[2] 在MDA-MB-435异种移植物小鼠模型中，SC144和紫杉醇联用剂量依赖性地延缓了肿瘤生长。评价SC144的药代动力学的显示，SC144的腹腔内给药显示，在口服给药是没有观察到观察到的两隔室药代动力学消除。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 人卵巢癌OVCAR-8异种移植 |
| Dosages | 10 毫克/千克, 每天 | |
| Administration | 腹腔注射或口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 322.3 | 分子式 | C16H11FN6O |
| CAS号 | 895158-95-9 | SDF | Download SC144 SDF |
| Smiles | C1=CN2C3=C(C=C(C=C3)F)N=C(C2=C1)NNC(=O)C4=NC=CN=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (198.57 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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