Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7634 别名: PRT2070 hydrochloride

Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride Chemical Structure

CAS No. 1369761-01-2

Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2SykIC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。

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产品安全说明书

JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2SykIC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。
靶点
TYK2 [1]
(Cell-free assay)
MST1 [1]
(Cell-free assay)
ARK5 [1]
(Cell-free assay)
MLK1 [1]
(Cell-free assay)
Fms [1]
(Cell-free assay)
0.5 nM 4 nM 4 nM 5 nM 5 nM
体外研究

来自正常供体的人全血中,Cerdulatinib通过对SYK和JAK的双重抑制,影响BCR介导的B细胞活化。作为双SYK/JAK抑制剂,Cerdulatinib显著降低一部分NHL细胞系的细胞活性,并诱导具有BCR信号的NHL细胞系凋亡。[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Mcl-1 / PARP ; 

PubMed: 28088788     


Immunoblots of MCL-1 and PARP. Following cerdulatinib treatment for 48 hrs at indicated concentrations, MCL-1 and PARP1 cleavage were measured by Western blot in whole cell lysates. GAPDH was included as the loading control.

p-SYK / SYK / p-BTK / BTK ; 

PubMed: 28088788     


Immunoblots for early BCR components SYK and BTK following cerdulatinib treatment. Freshly isolated CLL cells (N = 6) were treated with increasing doses of cerdulatinib in the presence of combined stimulation with soluble anti-IgM, CD40L and CpG. p-SYK, total SYK, p-BTK and total BTK were blotted in whole cell extracts. GAPDH served as a loading control.

p-JAK1 / JAK1 / p-JAK3 / JAK3 / p-STAT6 / STAT6 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3; 

PubMed: 28088788     


C. Immunoblots for JAK-STAT following IL4 stimulation and cerdulatinib treatment. Freshly isolated CLL cells (N = 6) were treated with increasing concentrations of cerdulatinib in the presence of combined stimulation with anti-IgM, CD40L and CpG. p-JAK1, total JAK1, p-JAK3, total JAK3, p-STAT6 and t-STAT6 were blotted in whole cell extracts. D. Immunoblots for JAK-STAT following IL6 stimulation and cerdulatinib treatment. Freshly isolated CLL cells (N = 4) were treated with increasing doses of cerdulatinib in the presence of IL-6. P-JAK1, total JAK1, p-JAK2, total JAK2, p-STAT3 and t-STAT3 were blotted in whole cell extracts.

28088788
Growth inhibition assay
Cell metabolic activity; 

PubMed: 26575169     


A. DLBCL cell lines were treated with various concentrations of cerdulatinib for 72 h followed by MTT assay. GCB are highlighted in blue and ABC in red. B. IC50 values were calculated.

26575169
体内研究 在大鼠胶原诱导的关节炎模型中,Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.)显著改善滑膜的炎性侵润和关节软骨的完整性。此外,Cerdulatinib也会阻断小鼠体内BCR诱导的B细胞活化和脾肿大。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

纯化的激酶测定:

纯化的SYK的效力通过荧光共振能量转移测定。调查更广泛的270种纯化激酶组,PRT062070以300 nM的固定浓度测试。纯化的激酶和肽底物以及激酶Km浓度下的[33P]ATP进行培养后,测量[33P]标记的底物。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: Ramos RA-1,Daudi,Toledo,SU-DHL4 和 SU-DHL6 细胞
  • Concentrations: ~15 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 细胞系(Ramos RA-1,Daudi,Toledo,SU-DHL4 和 SU-DHL6)在RPMI培养基中培养,用10%胎牛血清进行补充。细胞用指示浓度的PRT062070,SYK选择性抑制剂1,或载体对照(0.5% 二甲基亚砜)处理72小时。细胞活性测定使用CellTiter Glo在384孔板中进行。细胞以5000细胞每孔的密度接种。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 大鼠胶原诱导性关节炎模型
  • Dosages: ~5 mg/kg,每天两次
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 43 mg/mL warmed (89.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+corn oil
3mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 482
化学式

C20H28ClN7O3S

CAS号 1369761-01-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 PRT2070 hydrochloride

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04103060 Completed Drug: Cerdulatinib 0.37% gel|Drug: Vehicle gel Vitiligo Dermavant Sciences GmbH September 27 2019 Phase 2
NCT01994382 Active not recruiting Drug: Cerdulatinib (PRT062070) Follicular Lymphoma (FL/Indolent NHL)|Aggressive NHL (a NHL)|Chronic Lymphocytic Leukemia (CLL) / Small Lymphocytic Lymphoma (SLL)|T-cell Lymphoma (PTCL and CTCL)|B-cell Non Hodgkin Lymphoma (NHL) Portola Pharmaceuticals August 2013 Phase 1|Phase 2

技术支持

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操作手册

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JAK Signaling Pathway Map

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