Syk

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Syk产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2194

R406

R406 是一种有效的 Syk 抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,对Syk抑制作用强,但是不抑制Lyn,对Flt3的作用比对Syk低5倍。R406 可诱导凋亡。Phase 1。

S2206

Fostamatinib (R788) disodium

Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium)是活性代谢物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。

S1533

R406 (free base)

R406 (free base) 是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可触发凋亡。Phase 1。

S8032

PRT062607 (P505-15) HCl

PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。

S2625

Fostamatinib (R788)

Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。

S4944New

Fostamatinib disodium hexahydrate

Fostamatinib (R788) disodium (Tamatinib Fosdium) hexahydrate 是活性代谢产物R406的前药,是一种 Syk 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为41 nM。

S8948New

SRX3207

SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂,对 SykZap70BRD41BRD42PI3K alphaPI3K deltaPI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。

S9715New

Lanraplenib (GS-9876)

Lanraplenib (GS-9876, GS-SYK) 是一种有效的、高选择性的 Spleen Tyrosine Kinase (SYK) 的口服活性抑制剂,其IC50值为9.5 nM。Lanraplenib 通过 glycoprotein VI (GPVI) receptor 抑制血小板中的SYK活性,而不会延长猴子或人类的出血时间(BT)。

S3226New

Dehydroabietic acid

Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸,衍生自针叶植物(如 PinusPicea)通过抑制 SrcSykTAK1 介导的通路来产生抗炎活性。

S3026

Piceatannol

Piceatannol,是一种天然二苯乙烯,是选择性Syk抑制剂,比作用于Lyn选择性高10倍左右。

S4921

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。

S7286

RO9021

RO9021有效地抑制Syk激酶活性,IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路。

S6519

R112

R112是ATP竞争性Syk抑制剂,Ki值为96 nM。

S8442

TAK-659

TAK-659是一种有效的、选择性的SYK抑制剂。IC50为3.2 nM。对其他激酶具有选择性,对FLT3也能有效抑制,IC50为4.6 nM。

S7738

PRT-060318 2HCl

PRT-060318 (PRT318) 是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂,IC50为4 nM。是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法。

S7634

Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2SykIC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。

S7523

Entospletinib (GS-9973)

Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。

S7006

BAY-61-3606

BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂,Ki为7.5 nM。BAY-61-3606可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2194

R406

R406 是一种有效的 Syk 抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,对Syk抑制作用强,但是不抑制Lyn,对Flt3的作用比对Syk低5倍。R406 可诱导凋亡。Phase 1。

S2206

Fostamatinib (R788) disodium

Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium)是活性代谢物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。

S1533

R406 (free base)

R406 (free base) 是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可触发凋亡。Phase 1。

S8032

PRT062607 (P505-15) HCl

PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。

S2625

Fostamatinib (R788)

Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。

S4944New

Fostamatinib disodium hexahydrate

Fostamatinib (R788) disodium (Tamatinib Fosdium) hexahydrate 是活性代谢产物R406的前药,是一种 Syk 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为41 nM。

S8948New

SRX3207

SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂,对 SykZap70BRD41BRD42PI3K alphaPI3K deltaPI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。

S9715New

Lanraplenib (GS-9876)

Lanraplenib (GS-9876, GS-SYK) 是一种有效的、高选择性的 Spleen Tyrosine Kinase (SYK) 的口服活性抑制剂,其IC50值为9.5 nM。Lanraplenib 通过 glycoprotein VI (GPVI) receptor 抑制血小板中的SYK活性,而不会延长猴子或人类的出血时间(BT)。

S3226New

Dehydroabietic acid

Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸,衍生自针叶植物(如 PinusPicea)通过抑制 SrcSykTAK1 介导的通路来产生抗炎活性。

S3026

Piceatannol

Piceatannol,是一种天然二苯乙烯,是选择性Syk抑制剂,比作用于Lyn选择性高10倍左右。

S4921

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。

S7286

RO9021

RO9021有效地抑制Syk激酶活性,IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路。

S6519

R112

R112是ATP竞争性Syk抑制剂,Ki值为96 nM。

S8442

TAK-659

TAK-659是一种有效的、选择性的SYK抑制剂。IC50为3.2 nM。对其他激酶具有选择性,对FLT3也能有效抑制,IC50为4.6 nM。

S7738

PRT-060318 2HCl

PRT-060318 (PRT318) 是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂,IC50为4 nM。是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法。

S7634

Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2SykIC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。

S7523

Entospletinib (GS-9973)

Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。

S7006

BAY-61-3606

BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂,Ki为7.5 nM。BAY-61-3606可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

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