Syk

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Syk产品

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2194

R406

R406是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,对Syk抑制作用强,但是不抑制Lyn,对Flt3的作用比对Syk低5倍。Phase 1。

S2206

R788 (Fostamatinib) Disodium

R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。

S1533

R406 (free base)

R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 1。

S8032

PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl

PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,Lyn,FAK,Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。

S2625

Fostamatinib (R788)

Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。

S3026

Piceatannol

Piceatannol,是一种天然二苯乙烯,是选择性Syk抑制剂,比作用于Lyn选择性高10倍左右。

S4921

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。

S7286

RO9021

RO9021有效地抑制Syk激酶活性,IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路。

S8442

TAK-659

TAK-659是一种有效的、选择性的SYK抑制剂。IC50为3.2 nM。对其他激酶具有选择性,对FLT3也能有效抑制,IC50为4.6 nM。

S7738

PRT-060318 2HCl

PRT-060318 2HCl是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂,IC50为4 nM。是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法。

S7523

Entospletinib (GS-9973)

Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。

S7006

BAY-61-3606

BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂,Ki为7.5 nM。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2194

R406

R406是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,对Syk抑制作用强,但是不抑制Lyn,对Flt3的作用比对Syk低5倍。Phase 1。

S2206

R788 (Fostamatinib) Disodium

R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。

S1533

R406 (free base)

R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 1。

S8032

PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl

PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,Lyn,FAK,Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。

S2625

Fostamatinib (R788)

Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。

S3026

Piceatannol

Piceatannol,是一种天然二苯乙烯,是选择性Syk抑制剂,比作用于Lyn选择性高10倍左右。

S4921

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。

S7286

RO9021

RO9021有效地抑制Syk激酶活性,IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路。

S8442

TAK-659

TAK-659是一种有效的、选择性的SYK抑制剂。IC50为3.2 nM。对其他激酶具有选择性,对FLT3也能有效抑制,IC50为4.6 nM。

S7738

PRT-060318 2HCl

PRT-060318 2HCl是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂,IC50为4 nM。是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法。

S7523

Entospletinib (GS-9973)

Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。

S7006

BAY-61-3606

BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂,Ki为7.5 nM。

Tags: Syk inhibition | Syk signaling | Syk pathway | Syk activation | Syk cancer | Syk phosphorylation | Syk inhibitors in development | Syk signaling pathway | spleen tyrosine kinase pathway | Syk inhibitor review