Fostamatinib (R788)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2625 中文名称:福坦替尼

Fostamatinib (R788) Chemical Structure

CAS No. 901119-35-5

Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 5320.19 现货
RMB 2210.88 现货
RMB 3851.09 现货
RMB 7132.89 现货
RMB 21867.3 现货
RMB 30303.0 现货
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产品安全说明书

Syk抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。
特性 在体内转化为其活性代谢物R406。
靶点
Syk [1] Adenosine A3 receptor [1] Adenosine transporter [1] Monoamine transporter [1]
41 nM 81 nM 1.84 μM 2.74 μM
体外研究

R788是脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂R406的前药。R788是一种ATP结合的竞争性抑制,Ki为30 nM。R788剂量依赖性抑制抗- IgE介导的CHMC脱粒,EC50 为56 nM。R788也会抑制抗-IgE诱导的LTC4,细胞因子以及趋化因子,包括TNFα,IL-8,和GM-CSF的产生与释放。R788对Syk的抑制导致Syk信号下游所有磷酸化作用被抑制。CHMC中在FcϵRI信号之后,R788主要抑制IL-4和IL-2受体信号。在人肥大细胞,巨噬细胞,和中性粒细胞中,R788特异性抑制FcγR信号。R788能够抑制免疫复合物介导的局部炎症损伤。[1] R788诱导大部分受检DLBCL细胞系的凋亡。在R788敏感性DLBCL细胞系,R788特异性抑制刺激和配体诱导的BCR信号(SYK525/526自身磷酸化和SYK依赖性B细胞连接蛋白[BLNK]磷酸化)。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human Ramos cells MnTDSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NFKxVnNKdmirYnn0bY9vKG:oIGPZT{BqdiCqdX3hckBT[W2xczDj[YxteyxiSVO1NF0xNjJ4NzFOwG0> MkTONlM{PTB6NEe=

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体内研究 在逆转-被动阿瑟斯反应和双抗体诱导的关节炎模型中,R788对小鼠口服给药减少免疫复合物介导的炎症。[1]在另一项研究中,R788有效抑制体内BCR信号,导致恶性B细胞的增殖和存活减少,并显著延长治疗组动物的存活。[3] 在风湿性关节炎模型中,R788显著减少主要炎症介质,比如TNFalpha,IL-1,IL-6和IL-18,从而减少炎症和骨退化。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

荧光偏振激酶试验和Ki测定:

进行荧光偏振反应。对于Ki测定, 200-μL的反应重复两份以8个不同ATP浓度(从200 μM开始,2倍连续稀释),在DMSO或125,62.5,31.25,15.5,或7.8 nM浓度的R788存在下建立。在不同时间点,移除每个反应的20 μL反应混合物,并淬灭停止反应。对于每个浓度的R788,测定每个浓度下的ATP反应速率,并对ATP浓度作图,以测定表观Km 和Vmax (最大速率)。最终,表观Km (或表观Ki/Vmax)对抑制剂浓度作图,以测定Ki
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 培养的人肥大细胞(CHMC)
  • Concentrations: 0 μM -100 μM
  • Incubation Time: 30分钟
  • Method: 培养的人肥大细胞(CHMC)衍生自脐带血CD34+祖细胞,并在增补的培养液中生长,待发,并刺激。在刺激前,细胞用R788 或DMSO培养30分钟。然后细胞用0.25到2 mg/mL 抗-IgE或抗-IgG 或2 μM离子霉素刺激。对于类胰蛋白酶测定,细胞以∼1500/孔在改良的Tyrode缓冲液中刺激30分钟。对于LTC4和细胞因子的产生,以100,000细胞/孔分别刺激1小时或7小时。类胰蛋白酶活性通过多肽底物的荧光读出,LTC4和细胞因子使用Luminex多重技术测量。
    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 患有关节炎的 Balb/c 小鼠
  • Dosages: 1 mg/kg 或 5 mg/kg
  • Administration: 口服,每日两次
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 116 mg/mL (199.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 580.46
化学式

C23H26FN6O9P

CAS号 901119-35-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04543279 Recruiting Drug: Fostamatinib|Drug: Ruxolitinib Myelofibrosis Washington University School of Medicine|Rigel Pharmaceuticals May 3 2021 Phase 2
NCT04904276 Recruiting Drug: Fostamatinib ITP|Immune Thrombocytopenia Rigel Pharmaceuticals May 18 2021 --
NCT02611063 Recruiting Drug: fostamatinib Hematological Malignancies Stefanie Sarantopoulos MD PhD.|Duke University January 2016 Phase 1
NCT01725230 Completed Drug: Fostamatinib|Drug: Rosuvastatin|Drug: Simvastatin Rheumatoid Arthritis AstraZeneca November 2012 Phase 1
NCT01608542 Completed Drug: Fostamatinib 100mg|Drug: Fostamatinib 200mg Healthy Japanese Volunteers AstraZeneca June 2012 Phase 1

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    What’s the difference between S2625 and S2206?

  • 回答:

    S2206 is more stable than S2625. The water solubility of S2206 is better than S2625. The absorption of S2206 is harder than S2625, so you need to test the suitable dosage if you use the product in animal assays. The potency of S2206 and S2625 is similar.

Syk Signaling Pathway Map

Syk Inhibitors with Unique Features

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