Entospletinib (GS-9973)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7523

Entospletinib (GS-9973) Chemical Structure

CAS No. 1229208-44-9

Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。

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客户使用Selleck生产的Entospletinib (GS-9973)发表文献16篇:

客户使用该产品的4个实验数据:

  • Dose titration effects of sotrastaurin (Sotr), GS-9973 (GS) on GSK-3 and AKT phosphorylation were evaluated in anti-IgM-stimulated CLL cells. One representative experiment out of 3 performed is shown.

    Blood, 2016, 127(25):3192-201. Entospletinib (GS-9973) purchased from Selleck.

  • (B) SYK(pY352) and PLCγ2(pY759) in CVID patients' CD21low B cells untreated (filled circles), in the presence of Entospletinib (open circle), or after washout of the inhibitor (gray circles) (n = 5).

    J Hematol Oncol, 2018, 11(1):23. Entospletinib (GS-9973) purchased from Selleck.

  • TF-1 cells were stimulated with EPO (10 U/ml) or GM-CSF (10 ng/ml), either in the absence or presence of R406 (1 μM) or GS-9973 (1 μM) for indicated time periods. Total cell lysates were analyzed by immunoblotting using indicated antibodies.

    Biochim Biophys Acta, 2017, 1864(4):687-696. Entospletinib (GS-9973) purchased from Selleck.

  • (A) FcγRIIB+ Ramos cells were pre-treated with Syk inhibitor Entospletinib (GS-9973) then stimulated for 5 min with the indicated anti-IgM antibody, lysed and subjected to co-immuoprecipitation with specific antibody or isotype control. Eluates were separated by SDS-PAGE and western blotting was performed with the indicated antibodies.

    J Immunol, 2016, 197(5):1587-96.. Entospletinib (GS-9973) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Syk抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。
特性 Orally bioavailable Syk-selective inhibitor that has been tested in Phase II clinical trials for treatment of Haematological Malignancies.
靶点
Syk [1]
(Cell-free assay)
7.7 nM
体外研究

在体外实验中,GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中,GS-9973对Syk也有很好的选择性,强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖,以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。[1]联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MV411 cells  MXLQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 NI\Pb4Q4OiCq MUjJcohq[mm2aX;uJI9nKE[udEOgbY4hcHWvYX6gUXY1OTFiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiYYPz[ZN{\WRiYYOgdJJwdGmoZYLheIlwdiCjZoTldkA4OiCqcoOgbY5kfWKjdHnvckBjgSC|cHXjeJJweGixdH;t[ZRzgSxiRVO1NF0xNjN{NzFOwG0> M2TxXVI1Pzd7NUG0
C57BL/6 mouse bone marrow cells NHj1[GxEgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 NU\YRVN[PCCmYYnz MUDDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBEPTeETD:2JI1wfXOnIHLvcoUhdWG{cn;3JINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJIdzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJJBz\WmwY4XiZZRm\CCob4KgOEBl[Xm|IH\vcIxwf2WmIHL5JHs{UF1vdHj5cYllcW6nIHHk[Il1cW:wIH3lZZN2emWmIHHmeIVzKDViaILzJIJ6KGKndHHwcIF1\SClb4XueIlv\yCjbnHsfZNqeyxiSVO1NF0xNjV6MjFOwG0> M2j4bFI2PjN|N{Sx

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-ERBB2 / ERBB2 / pEGFR / EGFR ; 

PubMed: 31492560     


MPSC1TR cells were serum starved and treated with SYK inhibitors including R406 (700  nM) and entospletinib (ENTO) (700 nM) overnight, and then induced with 0, 20, or 100 ng/mL EGF. The expression of phospho- and total ERBB2 and EGFR were determined by Western blotting. 

SYK / p-SYK ; 

PubMed: 29537660     


Immunoblots of indicated proteins in LX-2 and TWNT-4 cells treated with different concentrations of GS-9973.

31492560 29537660
体内研究 GS-9973 (1 mg/kg,口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中,GS-9973 (1-10毫克/千克,口服)显著抑制关节炎症。此外,GS-9973也具有减轻疾病的活性,包括抑制血管翳形成,软骨损伤,骨溶蚀,牙形成等,ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

激酶试验:

全长杆状病毒表达的Syk激酶活性的测定在终体积为25 μL的反应体系中测定,该体系包含25 mM Tris–HCl,pH 7.5,5 mM β-甘油磷酸盐,2 mM DTT,0.1 mM Na3VO4,10 mM MgCl2,0.5 μM Promega PTK 生物素多肽底物1, 0.01% casein ,1, 0.01% Triton X-100,0.25% 甘油,以及40 mM ATP (Km for ATP),在室温下孵育60分钟。加入30 mM EDTA 包含 μL of SA-APC 和 4 nM PT-66抗体终止反应,用Perkin-Elmer Envision测量平板。用4个参数的线性回归算法来计算待测化合物的IC50值
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: MV-4-11细胞
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method:

    对细胞Flt3活性的功能影响通过测定MV-4-11细胞增殖的化合物抑制来确定。总的104细胞在含有10%FBS的RPMI培养基中于96孔平板细胞培养板上稀释,并在37°C下与稀释的化合物培养72小时。将指示剂(10%)加入细胞,在37°C下再培养12-18小时,相对细胞数量的抑制通过分光光度法在570/600纳米处的读数测定。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 大鼠胶原诱导型关节炎(CIA)模型
  • Dosages: ~10 毫克/千克
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 26 mg/mL warmed (63.18 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
2.5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 411.46
化学式

C23H21N7O

CAS号 1229208-44-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    How should we use S7523 to perform intraperitoneal injection in mice?

  • 回答:

    S7523 can be dissolved in 4% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at up to 2.5mg/ml and use it for intra peritoneal injection in mice. When making this vehicle, please dissolve the product in DMSO first, then add PEG 300 and Tween 80 and dilute with water as a final step.

Syk Signaling Pathway Map

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