Entospletinib (GS-9973)

目录号:S7523

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Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。

Entospletinib (GS-9973) Chemical Structure

CAS: 1229208-44-9

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Syk抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。
特性 Orally bioavailable Syk-selective inhibitor that has been tested in Phase II clinical trials for treatment of Haematological Malignancies.
靶点
Syk [1]
(Cell-free assay)
7.7 nM
体外研究

在体外实验中,GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中,GS-9973对Syk也有很好的选择性,强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖,以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。[1]联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MV411 cells  M4f3[nBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> M4CxXVczKGh? MmPvTY5pcWKrdHnvckBw\iCIbISzJIlvKGi3bXHuJG1XPDFzIHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHHzd4V{e2WmIHHzJJBzd2yrZnXyZZRqd25iYX\0[ZIhPzJiaILzJIlv[3WkYYTpc44h[nlic4DlZ5Rzd3Cqb4TvcYV1enluIFXDOVA:OC5|Mkeg{txO NEH2bpc9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NEe3PVUyPCd-MkS3O|k2OTR:L3G+
C57BL/6 mouse bone marrow cells NGLL[lFEgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 MXm0JIRigXN? MonJR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhSzV5QlyvOkBud3W|ZTDic45mKG2jcoLve{Bk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{Boem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBxemWrbnP1ZoF1\WRiZn;yJFQh\GG7czDmc4xtd3enZDDifUBcO0ifLYTofY1q\GmwZTDh[IRqfGmxbjDt[YF{fXKnZDDh[pRmeiB3IHjyd{BjgSCkZYThdIxifGViY3;1cpRqdmdiYX7hcJl{cXNuIFnDOVA:OC53OEKg{txO M{jhS|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ3NkOzO|QyLz5{NU[zN|c1OTxxYU6=
Ramos cells NITjcFlHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MlqwTY5pcWKrdHnvckBw\iCVeXugbY4h[W62aXj1cYFvKEmpTT3zeIlufWyjdHXkJIh2dWGwIGLhcY9{KGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KGSnY4LlZZNmKGmwIFLDVk1u\WSrYYTl[EBDVE6NIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCkeTDj[YxtfWyjcjDhd5NigSxiRVO1NF0xNjB{Nt88US=> MmnJQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjR5N{m1NVQoRjJ2N{e5OVE1RC:jPh?=
B-cells NH3mfnNHfW6ldHnvckBie3OjeR?= Mom2NUBpeg>? NW\nbmFMUW6qaXLpeIlwdiCxZjDTfYshcW5iYXzwbIFK\01vc4TpcZVt[XSnZDDoeY1idiCEIHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHPlcIwheHKxbHnm[ZJifGmxbjDh[pRmeiBzIHjyJIlv[3WkYYTpc44h[nliZnzve{BkgXSxbXX0dpktKEWFNUC9NE4xPDIQvF2= MUO8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDd5OUWxOEc,OjR5N{m1NVQ9N2F-
B-cells NHSyXmVHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MVOxJIhz MmrITY5pcWKrdHnvckBw\iCVeXugbY4h[WyyaHHJ[20ue3SrbYXsZZRm\CCqdX3hckBDKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KEOGOE[g[ZhxemW|c3nvckBi\nSncjCxJIhzKGmwY4XiZZRqd25iYomg[oxwfyCleYTvcYV1enluIFXDOVA:OC5zMkZOwG0> MVK8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDd5OUWxOEc,OjR5N{m1NVQ9N2F-
mast cells NEj1XpJHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MXKxJIhz M{\uNWlvcGmkaYTpc44hd2ZiY1vpeEBqdiC|dHXtJINmdGxiZnHjeI9zNXO2aX31cIF1\WRiYn;u[UBu[XK{b4eg[IVzcX[nZDDtc5V{\SCvYYP0JINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjDh[pRmeiBzIHjyJIlv[3WkYYTpc44tKEWFNUC9NE41PDYQvF2= NITsVYE9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NEe3PVUyPCd-MkS3O|k2OTR:L3G+
TF1 NXfpUYxTTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MX6xJIhz NYPrcWFiUW6qaXLpeIlwdiCxZjDKZYszKGmwIHXyfZRpem:yb3nleIlvNXO2aX31cIF1\WRiaIXtZY4hXEZzIHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHHzd4V{e2WmIHHzJJBpd3OyaH:tV5RifDViYX\0[ZIhOSCqcjDpcoN2[mG2aX;uMEBGSzVyPUCuOFU{|ryP M4jZRVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2N{e5OVE1Lz5{NEe3PVUyPDxxYU6=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-ERBB2 / ERBB2 / pEGFR / EGFR SYK / p-SYK 31492560 29537660
体内研究 GS-9973 (1 mg/kg,口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中,GS-9973 (1-10毫克/千克,口服)显著抑制关节炎症。此外,GS-9973也具有减轻疾病的活性,包括抑制血管翳形成,软骨损伤,骨溶蚀,牙形成等,ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

  • 激酶试验:

    全长杆状病毒表达的Syk激酶活性的测定在终体积为25 μL的反应体系中测定,该体系包含25 mM Tris–HCl,pH 7.5,5 mM β-甘油磷酸盐,2 mM DTT,0.1 mM Na3VO4,10 mM MgCl2,0.5 μM Promega PTK 生物素多肽底物1, 0.01% casein ,1, 0.01% Triton X-100,0.25% 甘油,以及40 mM ATP (Km for ATP),在室温下孵育60分钟。加入30 mM EDTA 包含 μL of SA-APC 和 4 nM PT-66抗体终止反应,用Perkin-Elmer Envision测量平板。用4个参数的线性回归算法来计算待测化合物的IC50值

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: MV-4-11细胞
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method:

    对细胞Flt3活性的功能影响通过测定MV-4-11细胞增殖的化合物抑制来确定。总的104细胞在含有10%FBS的RPMI培养基中于96孔平板细胞培养板上稀释,并在37°C下与稀释的化合物培养72小时。将指示剂(10%)加入细胞,在37°C下再培养12-18小时,相对细胞数量的抑制通过分光光度法在570/600纳米处的读数测定。

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 大鼠胶原诱导型关节炎(CIA)模型
  • Dosages: ~10 毫克/千克
  • Administration: 口服

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

2.5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 411.46
化学式

C23H21N7O

CAS号 1229208-44-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
How should we use S7523 to perform intraperitoneal injection in mice?

回答:
S7523 can be dissolved in 4% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at up to 2.5mg/ml and use it for intra peritoneal injection in mice. When making this vehicle, please dissolve the product in DMSO first, then add PEG 300 and Tween 80 and dilute with water as a final step.