Piceatannol

目录号:S3026 中文名称:白皮杉醇

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Piceatannol,是一种天然二苯乙烯,是选择性Syk抑制剂,比作用于Lyn选择性高10倍左右。

Piceatannol Chemical Structure

CAS: 10083-24-6

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Syk抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Piceatannol,是一种天然二苯乙烯,是选择性Syk抑制剂,比作用于Lyn选择性高10倍左右。
靶点
Syk [1]
(Cell-free assay)
Lyn [1]
(Cell-free assay)
cAK [2]
(Cell-free assay)
PKC [2]
(Cell-free assay)
MLCK [2]
(Cell-free assay)
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3 μM 8 μM 12 μM
体外研究

Piceatannol对Syk的选择性比Lyn高10倍左右。RBL-2H3 细胞中Piceatannol处理会强烈抑制抗原刺激的Syk和其它大部分细胞蛋白的磷酸化,但对 受体β 或 γ 亚型的磷酸化没有影响, 这种抑制具有剂量依赖特性。在肥大细胞中Piceatannol 同时也是一种有效的组胺释放抑制剂。在肥大细胞中Piceatannol 选择性抑制Syk可以阻断受体介导的 下游细胞应答,包括对1,4,5-IP3合成,分泌,胞膜边缘波动以及运输的抑制[1] 。Piceatannol也可以有效地抑制 PKA, PKC, MLCK,和 CDPK, IC50 分别为 3 μM, 8 μM, 12 μM, 以及19 μM [2]。Piceatannol选择性抑制IFNα诱导的 STAT3和5酪氨酸磷酸化, 但对STAT1 和2没有影响, 同时选择性抑制 Jak1 和 IFNAR1酪氨酸去磷酸化但对Tyk2和 IFNAR2没有影响[3] 。Piceatannol 可以有效地诱导BJAB Burkitt样淋巴瘤细胞凋亡,ED50 为 25 μM,这一过程通过激活半胱天冬酶3和线粒体通透性改变实现而不依赖CD95/Fas信号通路[4] 。Piceatannol抑制TNF, H2O2, PMA, LPS, 冈田酸和神经酰胺诱导的NF-κB 激活。Piceatannol抑制TNF诱导的NF-κB依赖性报告基因表达,通过阻断TNF诱导的IκBαof磷酸化,p65磷酸化,p65核转位以及IκBα激酶激活来抑制基质金属蛋白酶- 9, 环氧酶-2和 cyclin D1 的表达,而不依赖酪氨酸激酶[5]。 Piceatannol 以ATP 竞争性方式直接结合PI3K 并且抑制PI3K 活性,比resveratrol的抗动脉粥样硬化效果更好[8]。Piceatannol会抑制雄激素依赖或不依赖的CaP 细胞增殖,同时使mTOR和它的关键效应器 AKT和eIF4EBP-1的表达下降[10]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human lung mast cells MYrGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NHfGPHVKdmirYnn0bY9vKG:oIGPZT{BqdiCqdX3hckBtfW6pIH3hd5Qh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhemWmdXP0bY9vKGmwIHHueIkuUWeHLYP0bY12dGG2ZXSgbIl{fGGvaX7lJJJmdGWjc3WsJGVEPTB;MkWg{txO NITz[IQzOjJ3N{KxNy=>
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体内研究 患有葡聚糖硫酸钠诱导结肠炎的BALB/c小鼠口服Piceatannol 会明显改善结肠结构破坏情况,会诱导结肠髓过氧化物酶 (MPO) 活性显著降低,炎症介质产生量明显减少,如一氧化氮 (NO), 前列腺素 (PG) E2, 和前炎症细胞因子[7]。在2型糖尿病db/db 小鼠模型中,Piceatannol 会抑制早期血糖水平的升高,在晚期可以改善糖耐量受损[9]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 体外蛋白酪氨酸激酶活性分析:

    利用杆状病毒感染的St9细胞表达重组的酪氨酸激酶Syk 。Syk 活性分析采用血管紧张素I 多肽作为激酶底物。在不同浓度Piceatannol 条件下通过测量血管紧张素I 多肽的磷酸化水平来反映重组Syk酶活性。

细胞实验:[10]
  • Cell lines: LNCaP, DU145和PC-3
  • Concentrations: 溶于 DMSO终浓度 ~50 μM
  • Incubation Time: 72小时和1 周
  • Method: 用从低到高浓度的Piceatannol 处理细胞。72小时后台盼蓝染色法分析细胞增殖情况。一周之后,用1.25% 结晶紫对菌落染色然后通过测量595 nm 吸光值来量化。
动物实验:[7]
  • Animal Models: 患有葡聚糖硫酸钠诱导的结肠炎的雌性BALB/c小鼠
  • Dosages: ~10 mg/kg/天
  • Administration: 口服

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5%DMSO+40% PEG300+5% Tween+50%ddH2O

4 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 244.24
化学式

C14H12O4

CAS号 10083-24-6
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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