BAY-61-3606

目录号:S7006

BAY-61-3606 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 463.32

BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂,Ki为7.5 nM。

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产品安全说明书

Syk抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂,Ki为7.5 nM。
靶点
Syk [1]
(Cell-free assay)
7.5 nM(Ki)
体外研究

BAY 61-3606是Syk激酶的高度特异性抑制剂。在浓度为4.7 μM时,其他酪氨酸激酶如Lyn, Fyn, Src, Itk和Btk均不受BAY 61-3606的抑制。BAY 61-3606抑制B细胞受体所介导的信号通路[1]。Bay 61-3606还是TRAIL诱导的凋亡的敏化剂。Bay 61-3606在MCF-7细胞中以剂量和时间依赖方式下调Mcl-1。在MCF-7和T47D细胞中,Bay 61-3606减少Syk的磷酸化。在乳腺癌细胞中,Bay 61-3606下调Mcl-1的作用独立于Syk。在MCF-7细胞中。Bay 61-3606促进泛素/蛋白酶体依赖的Mcl-1蛋白的降解,抑制CDK9的磷酸化、RNA聚合酶Ⅱ和Mcl-1的表达。在体外,Bay 61-3606抑制CDK9激酶活性的IC50值为37 nM[2]

体内研究 Bay 61-3606与TRAIL结合给药,20天后,移植肿瘤的体积显著减小[2]。大鼠口服BAY 61-3606(3 mg/kg)将显著地移植抗原诱导的被动皮肤过敏反应、支气管狭窄、支气管水肿。此外,BAY 61-3606在大鼠中减弱抗原诱导的气道炎症[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
+ 展开
  • Cell lines: MCF-7细胞
  • Concentrations: 2.5 μM或5 μM
  • Incubation Time: 12 h或24 h
  • Method: 将MCF-7细胞暴露于TRAIL(0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml),加入或不加入Bay 61-3606 (2.5 μM),培养24小时。暴露于这些试剂12小时后,用活性Bak抗体对这些细胞进行免疫细胞化学分析;用5 μM Bay 61-3606处理MCF-7细胞,加入或不加入TRAIL (50 ng/ml)处理24小时,测定Caspase的活性。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 14 mg/mL (30.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 463.32
化学式

C20H18N6O3.2HCl

CAS号 648903-57-5
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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