RO9021
RO9021有效地抑制Syk激酶活性，IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路。
RO9021 Chemical Structure
CAS: 1446790-62-0
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产品质控
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相关信号通路图
Syk抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | RO9021有效地抑制Syk激酶活性，IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | RO9021在人外周血单核细胞和全血中抑制BCR信号，在人类单核细胞中抑制FcγR信号，在人类肥大细胞中抑制FcεR信号并抑制小鼠骨髓巨噬细胞的破骨细胞生成（体外）。RO9021还抑制人类B细胞的TLR-9信号，导致浆母细胞、B细胞分化时候的IgM、IgG减少。它有效地抑制人类浆细胞样树突状细胞在TLR9激活后所产生的I型干扰素，这一效应对TLR9具有特异性，RO9021并不抑制TLR4-或JAK-STAT-所介导的信号。RO9021不参与抑制JAK-STAT信号通路[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类B细胞系, Ramos | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 5 或 15分钟 | |||
| 方法 | 用1 μM RO9021对人类B细胞系Ramos进行预处理，然后用anti-IgM诱导B细胞受体的交联。用磷酸化抗体，通过WB来检测各种BCR信号成分的激活情况。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在mCIA小鼠模型中，口服以RO9021能抑制关节炎进展[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6和DBA/1J成年小鼠 |
| Dosages | 5 和 45 mg/kg/d | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 355.44 | 分子式 | C18H25N7O |
| CAS号 | 1446790-62-0 | SDF | Download RO9021 SDF |
| Smiles | CC1=C(N=C(C=C1)NC2=CC(=NN=C2C(=O)N)NC3CCCCC3N)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (199.75 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 18 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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