R406
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S2194
CAS No. 841290-81-1
R406 是一种有效的 Syk 抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，对Syk抑制作用强，但是不抑制Lyn，对Flt3的作用比对Syk低5倍。R406 可诱导凋亡。Phase 1。
产品安全说明书
Syk抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | R406 是一种有效的 Syk 抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，对Syk抑制作用强，但是不抑制Lyn，对Flt3的作用比对Syk低5倍。R406 可诱导凋亡。Phase 1。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 特性 | Rigel选择R406作为治疗风湿性关节炎的潜在领先药物。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 |
R406强抑制免疫球蛋白 E (IgE)和 IgG调节的受体信号活性。R406抑制IgE抗体诱导的 LTC4 ，细胞因子和趋化因子的产生和释放, 包括TNFα, IL-8, 和GM-CSF。R406 抑制肥大细胞中T细胞Syk底物链接蛋白的激活和B细胞中B细胞链接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406 结合到Syk的ATP结合袋中，抑制Syk的激酶活性， R406是ATP竞争性抑制剂，Ki为30 nM。R406阻断单核细胞/巨噬细胞和中性白细胞中Syk依赖的FcR调节活性，且阻断B淋巴细胞中BCR调节活性。[1]406 明显诱导慢性淋巴细胞白血病（CCL）细胞凋亡，且阻断CCL3和CCL4 分泌。[2] R406有效抑制血小板信号，且抑制使用特殊抗体或 HIT 病患的血浆通过FcγRIIA 交叉结合形成的功能。[4] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | 在已经预防处理的鼠内进行阳性Arthus 反应，5 mg/kg R406诱导鼠皮肤病变达到86%。R406作用于抗体诱导的关节炎鼠模型，也有效抑制炎症。[1] 自身免疫反应时，R406不会影响巨噬细胞和嗜中性粒细胞的功能，免疫毒性为最低水平。[3] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 动物实验：[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 100 mg/mL (159.07 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | '0 mg/mL | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 5%dmso+95%cornoil |
6mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 628.63 |
|---|---|
| 化学式 | C22H23FN6O5.C6H6O3S |
| CAS号 | 841290-81-1 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT01725230 | Completed | Drug: Fostamatinib|Drug: Rosuvastatin|Drug: Simvastatin | Rheumatoid Arthritis | AstraZeneca | November 2012 | Phase 1 |
| NCT01598571 | Completed | Drug: Fostamatinib | Healthy | AstraZeneca | May 2012 | Phase 1 |
| NCT01387308 | Completed | Drug: Fostamatinib | Healthy | AstraZeneca | August 2011 | Phase 1 |
| NCT01355354 | Completed | Drug: Digoxin|Drug: Fostamatinib | Healthy Volunteers|Rheumatoid Arthritis | AstraZeneca | June 2011 | Phase 1 |
技术支持
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常见问题及建议解决方法
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问题 1：
What’s the difference between S1533 and S2194?
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回答：
S1533 and S2194 are two different forms of R406. S1533 is the free base form, containing only R406 molecule without a acid added to it. S2194 has an additional C6H6O3S acid on it which makes the molecule a salt form. The free base and salt forms have same biology activities. Free base has a lower molecular weight and salt form has a better solubility in DMSO.
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