PRT062607 (P505-15) HCl

别名: BIIB057, PRT-2607

PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。

PRT062607 (P505-15) HCl Chemical Structure

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CAS: 1370261-97-4

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10mM (1mL in DMSO) RMB 2371.73 现货
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相关信号通路图

Syk抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Ramos B Function assay 30 mins Inhibition of Syk in anti-igM stimulated human Ramos B cells assessed as phospho-BLNK level preincubated for 30 mins followed by anti-IgM stimulation measured after 15 mins by flow cytometric analysis, IC50 = 0.178 μM. 26320624
Ramos B Function assay 30 mins Inhibition of Syk in anti-igM stimulated human Ramos B cells assessed as phospho-BLNK level preincubated for 30 mins followed by anti-IgM stimulation measured after 15 mins by flow cytometric analysis, IC50 = 0.178 μM. 25633741
Jurkat T Function assay 30 mins Inhibition of ZAP70 in anti-CD3 stimulated human Jurkat T cells assessed as SLP76 phosphorylation at Y128 preincubated for 30 mins followed by anti-CD3 stimulation measured after 2 mins by FACS analysis, IC50 = 1.805 μM. 25633741
bone marrow cells Cytotoxicity assay 4 days Cytotoxicity against C57BL/6 mouse bone marrow cells assessed as growth inhibition preincubated for 4 days followed by [3H]-thymidine addition measured after 5 hrs by betaplate counting analysis, IC50 = 5.853 μM. 25633741
Ramos Function assay Inhibition of Syk in anti IgM-stimulated human Ramos cells assessed as BLNK phosphorylation by cellular assay, IC50 = 0.178 μM. 24726806
Ramos Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human Ramos cells, IC50 = 0.223 μM. 23151054
Ramos Function assay Inhibition of SYK in human Ramos cells, IC50 = 0.223 μM. 23350847
bone marrow cells Function assay Inhibition of IL3 dependent proliferation in C57/B16 mouse bone marrow cells using [3H]thymidine by liquid scintillation counting, IC50 = 5.853 μM. 24726806
CHO Function assay Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by automated Qpatch clamp assay, IC50 = 8.6 μM. 25633741
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生物活性

产品描述 PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
靶点
Syk [1]
(Cell-free assay)
FGR [1]
(Cell-free assay)
MLK1 [1]
(Cell-free assay)
PYK2 [1]
(Cell-free assay)
YES [1]
(Cell-free assay)
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1 nM 81 nM 88 nM 108 nM 123 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性,比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活(IC50分别为0.27 和 0.28 μM),且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒(IC50为0.15 μM)。[1] PRT062607作用于CLL细胞,抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌,且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12,CXCL13,和间质细胞下方迁移。触发BCR后,PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。[2]
激酶实验 荧光共振能量转移(FRET)分析
在各种浓度PRT062607存在时,测量Syk引起的底物磷酸化的程度。通过特异性作用于磷酸化酪氨酸的荧光抗体,使用FRET的增加,测定Syk活性,检测十二种浓度用于剂量反应。通过测评PRT062607在270个独立的纯化激酶检测中的效果,而测定激酶抑制的特异性和效力。PRT062607按一式两份实验用于分析。随后,使用进行放射性检测,测定IC50,优化ATP浓度,用于测定每个单独的激酶。进行所有放射性ATP摄入酶实验。
细胞实验 细胞系 Syk依赖性的BaF3 细胞
浓度 ~6 μM
孵育时间 3 天
方法

CellTiter Glo

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-Syk / Syk / p-FLT3 / FLT3 / p-STAT5 / STAT5 Bcl6 24525236
Growth inhibition assay Cell viability 28064214
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 药代动力学/药效学关系显示,按30 mg/kg剂量处理小鼠24小时期间,Syk抑制维持在70%。按15 mg/kg剂量处理24小时,抑制Syk范围为7.5%(Cmin)到78.4%(Cmax)平均抑制67%。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型,产生抗炎活性,这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67%Syk活性的浓度时,可观察到统计学显著疗效。[1]
动物实验 Animal Models 小鼠胶原蛋白抗体诱导性关节炎模型
Dosages 5, 15, 30 mg/kg, 每天两次
Administration 口服处理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01652937 Withdrawn
Rheumatoid Arthritis
Biogen
August 2012 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 429.91 分子式

C19H23N9O.HCl

CAS号 1370261-97-4 SDF Download PRT062607 (P505-15) HCl SDF
Smiles C1CCC(C(C1)N)NC2=NC=C(C(=N2)NC3=CC(=CC=C3)N4N=CC=N4)C(=O)N.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( 200.04 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 30 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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