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PRT062607 (P505-15) HCl

目录号：S8032 别名: BIIB057, PRT-2607

仅限科研使用

PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。

PRT062607 (P505-15) HCl Chemical Structure

CAS: 1370261-97-4

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	RMB 2371.73	现货
5mg	RMB 1379.02	现货
25mg	RMB 4648.85	现货
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客户使用Selleck生产的PRT062607 (P505-15) HCl发表文献41篇：

产品安全说明书

Syk抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

靶点

Syk ^[1] (Cell-free assay)	FGR ^[1] (Cell-free assay)	MLK1 ^[1] (Cell-free assay)	PYK2 ^[1] (Cell-free assay)	YES ^[1] (Cell-free assay)	点击更多
1 nM	81 nM	88 nM	108 nM	123 nM	点击更多

体外研究

PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性，比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活（IC50分别为0.27 和 0.28 μM），且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒（IC50为0.15 μM）。^[1] PRT062607作用于CLL细胞，抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌，且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12，CXCL13，和间质细胞下方迁移。触发BCR后，PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。^[2]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Formulation	Activity Description	PMID

Ramos	MoHoSpVv[3Srb36gZZN{[Xl?		MXnJcohq[mm2aX;uJI9nKFO7azDpckBidnSrIFnnUU1{fGmvdXzheIVlKGi3bXHuJHJidW:\|IHPlcIx{KGG\|c3Xzd4VlKGG\|IFLMUmsheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJIJ6KGOnbHz1cIFzKGG\|c3H5MEBKSzVyIE2gNE4yPzhizszNMi=>	MYO8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDd{NkiwOkc,OjR5Mk[4NFY9N2F-
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Jurkat T	MYfGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>?	MkLJN\|AhdWmwcx?=	NGPJVXlKdmirYnn0bY9vKG:oIGrBVFcxKGmwIHHueIkuS0R\|IIP0bY12dGG2ZXSgbJVu[W5iSoXyb4F1KFRiY3XscJMh[XO\|ZYPz[YQh[XNiU1zQO\|YheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJIF1KFlzMkigdJJmcW6ldXLheIVlKG[xcjCzNEBucW6\|IH\vcIxwf2WmIHL5JIFvfGlvQ1SzJJN1cW23bHH0bY9vKG2nYYP1doVlKGGodHXyJFIhdWmwczDifUBHSUOVIHHuZYx6e2m\|LDDJR\|UxKD1iMT64NFUh\|ryPLh?=	NHnWepY9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NU[zN\|c1OSd-MkW2N\|M4PDF:L3G+
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CHO	MkTuSpVv[3Srb36gZZN{[Xl?		M1fTOWlvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hTVKJIHX4dJJme3OnZDDpckBEUE9iY3XscJMh[nliYYX0c41ifGWmIGHwZZRkcCClbHHtdEBie3OjeTygTWM2OCB;IEiuOkDPxE1w	MkjuQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjV4M{O3OFEoRjJ3NkOzO\|QyRC:jPh?=

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Assay

Methods	Test Index	PMID

Western blot	p-Syk / Syk / p-FLT3 / FLT3 / p-STAT5 / STAT5 Bcl6	24525236 25759025
Growth inhibition assay	Cell viability	28064214

体内研究

药代动力学/药效学关系显示，按30 mg/kg剂量处理小鼠24小时期间，Syk抑制维持在70％。按15 mg/kg剂量处理24小时，抑制Syk范围为7.5％（C_min）到78.4％（C_max）平均抑制67％。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型，产生抗炎活性，这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67％Syk活性的浓度时，可观察到统计学显著疗效。^[1]

激酶实验： ^[1]	荧光共振能量转移（FRET）分析: 在各种浓度PRT062607存在时，测量Syk引起的底物磷酸化的程度。通过特异性作用于磷酸化酪氨酸的荧光抗体，使用FRET的增加，测定Syk活性，检测十二种浓度用于剂量反应。通过测评PRT062607在270个独立的纯化激酶检测中的效果，而测定激酶抑制的特异性和效力。PRT062607按一式两份实验用于分析。随后，使用进行放射性检测，测定IC50，优化ATP浓度，用于测定每个单独的激酶。进行所有放射性ATP摄入酶实验。
细胞实验： ^[1]	Cell lines: Syk依赖性的BaF3 细胞 Concentrations: ~6 μM Incubation Time: 3 天 Method: CellTiter Glo
动物实验： ^[1]	Animal Models: 小鼠胶原蛋白抗体诱导性关节炎模型 Dosages: 5, 15, 30 mg/kg, 每天两次 Administration: 口服处理

参考文献	[1] Coffey G, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2012, 340(2), 350-359. [2] Hoellenriegel J, et al. Leukemia, 2012, 26(7), 1576-1583.

溶解度（25°C）

体外


体内	从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： Saline	30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	429.91
化学式	C₁₉H₂₃N₉O.HCl
CAS号	1370261-97-4
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	2年	-80°C	溶于溶剂

Download PRT062607 (P505-15) HCl SDF

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01652937	Withdrawn	Drug: BIIB057\|Drug: Placebo	Rheumatoid Arthritis	Biogen	August 2012	Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

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