PRT062607 (P505-15) HCl

目录号:S8032 别名: BIIB057, PRT-2607

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PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。

PRT062607 (P505-15) HCl Chemical Structure

CAS: 1370261-97-4

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Syk抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
靶点
Syk [1]
(Cell-free assay)
FGR [1]
(Cell-free assay)
MLK1 [1]
(Cell-free assay)
PYK2 [1]
(Cell-free assay)
YES [1]
(Cell-free assay)
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1 nM 81 nM 88 nM 108 nM 123 nM
体外研究

PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性,比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活(IC50分别为0.27 和 0.28 μM),且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒(IC50为0.15 μM)。[1] PRT062607作用于CLL细胞,抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌,且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12,CXCL13,和间质细胞下方迁移。触发BCR后,PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Ramos MoHoSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MXnJcohq[mm2aX;uJI9nKFO7azDpckBidnSrIFnnUU1{fGmvdXzheIVlKGi3bXHuJHJidW:|IHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IFLMUmsheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJIJ6KGOnbHz1cIFzKGG|c3H5MEBKSzVyIE2gNE4yPzhizszNMi=> MYO8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDd{NkiwOkc,OjR5Mk[4NFY9N2F-
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Ramos NYqzbldlS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 MWrDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDSZY1weyClZXzsd{whUUN3MDC9JFAvOjJ|IN88UU4> NYDifWVKRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkOxOVExPTRpPkKzNVUyODV2PD;hQi=>
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bone marrow cells NGe1eWhEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> MkTWOEBl[Xm| NUPvXZpKS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiQ{W3RmwwPiCvb4Xz[UBjd26nIH3hdpJwfyClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCpcn;3eIghcW6qaXLpeIlwdiCycnXpcoN2[mG2ZXSg[o9zKDRiZHH5d{Bnd2yub4fl[EBjgSCdM1jdMZRpgW2rZHnu[UBi\GSrdHnvckBu\WG|dYLl[EBi\nSncjC1JIhzeyCkeTDi[ZRieGyjdHWgZ492dnSrbnegZY5idHm|aYOsJGlEPTBiPTC1Mlg2OyEQvF2u MlPUQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjV4M{O3OFEoRjJ3NkOzO|QyRC:jPh?=
bone marrow cells M122V2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 MXzJcohq[mm2aX;uJI9nKEmOMzDk[ZBmdmSnboSgdJJwdGmoZYLheIlwdiCrbjDDOVcwSjF4IH3veZNmKGKxbnWgcYFzem:5IHPlcIx{KHW|aX7nJHs{UF22aIntbYRqdmViYomgcIlyfWmmIIPjbY51cWyuYYTpc44h[2:3boTpcoctKEmFNUCgQUA2Njh3MzFOwG0v NILvdIg9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NEeyOlgxPid-MkS3NlY5ODZ:L3G+
CHO MkTuSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M1fTOWlvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hTVKJIHX4dJJme3OnZDDpckBEUE9iY3XscJMh[nliYYX0c41ifGWmIGHwZZRkcCClbHHtdEBie3OjeTygTWM2OCB;IEiuOkDPxE1w MkjuQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjV4M{O3OFEoRjJ3NkOzO|QyRC:jPh?=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-Syk / Syk / p-FLT3 / FLT3 / p-STAT5 / STAT5 Bcl6 24525236 25759025
Growth inhibition assay Cell viability 28064214
体内研究 药代动力学/药效学关系显示,按30 mg/kg剂量处理小鼠24小时期间,Syk抑制维持在70%。按15 mg/kg剂量处理24小时,抑制Syk范围为7.5%(Cmin)到78.4%(Cmax)平均抑制67%。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型,产生抗炎活性,这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67%Syk活性的浓度时,可观察到统计学显著疗效。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

  • 荧光共振能量转移(FRET)分析:

    在各种浓度PRT062607存在时,测量Syk引起的底物磷酸化的程度。通过特异性作用于磷酸化酪氨酸的荧光抗体,使用FRET的增加,测定Syk活性,检测十二种浓度用于剂量反应。通过测评PRT062607在270个独立的纯化激酶检测中的效果,而测定激酶抑制的特异性和效力。PRT062607按一式两份实验用于分析。随后,使用进行放射性检测,测定IC50,优化ATP浓度,用于测定每个单独的激酶。进行所有放射性ATP摄入酶实验。

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: Syk依赖性的BaF3 细胞
  • Concentrations: ~6 μM
  • Incubation Time: 3 天
  • Method:

    CellTiter Glo

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 小鼠胶原蛋白抗体诱导性关节炎模型
  • Dosages: 5, 15, 30 mg/kg, 每天两次
  • Administration: 口服处理

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
Saline

30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 429.91
化学式

C19H23N9O.HCl

CAS号 1370261-97-4
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01652937 Withdrawn Drug: BIIB057|Drug: Placebo Rheumatoid Arthritis Biogen August 2012 Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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