PRT062607 (P505-15) HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8032 别名: BIIB057, PRT-2607

PRT062607 (P505-15) HCl Chemical Structure

CAS No. 1370261-97-4

PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 2371.73 现货
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产品安全说明书

Syk抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
靶点
Syk [1]
(Cell-free assay)
FGR [1]
(Cell-free assay)
MLK1 [1]
(Cell-free assay)
PYK2 [1]
(Cell-free assay)
YES [1]
(Cell-free assay)
1 nM 81 nM 88 nM 108 nM 123 nM
体外研究

PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性,比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活(IC50分别为0.27 和 0.28 μM),且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒(IC50为0.15 μM)。[1] PRT062607作用于CLL细胞,抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌,且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12,CXCL13,和间质细胞下方迁移。触发BCR后,PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Ramos M{G5XGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MYfJcohq[mm2aX;uJI9nKFO7azDpckBidnSrIFnnUU1{fGmvdXzheIVlKGi3bXHuJHJidW:|IHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IFLMUmsheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJIJ6KGOnbHz1cIFzKGG|c3H5MEBKSzVyIE2gNE4yPzhizszNMi=> MWS8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDd{NkiwOkc,OjR5Mk[4NFY9N2F-
Ramos B Mn3USpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MkizN|AhdWmwcx?= NYn0UY5uUW6qaXLpeIlwdiCxZjDTfYshcW5iYX70bU1q\01ic4TpcZVt[XSnZDDoeY1idiCUYX3vd{BDKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KHCqb4PwbI8uSkyQSzDs[ZZmdCCycnXpcoN2[mG2ZXSg[o9zKDNyIH3pcpMh\m:ubH;3[YQh[nliYX70bU1K\01ic4TpcZVt[XSrb36gcYVie3W{ZXSgZYZ1\XJiMUWgcYlveyCkeTDmcI94KGO7dH;t[ZRzcWNiYX7hcJl{cXNuIFnDOVAhRSByLkG3PEDPxE1w NUfp[mg6RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkW2N|M4PDFpPkK1OlM{PzRzPD;hQi=>
Ramos B NFTYXYZHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MX6zNEBucW6| MYfJcohq[mm2aX;uJI9nKFO7azDpckBidnSrLXnnUUB{fGmvdXzheIVlKGi3bXHuJHJidW:|IFKgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgdIhwe3Cqbz3CUG5MKGyndnXsJJBz\WmwY4XiZZRm\CCob4KgN|AhdWmwczDmc4xtd3enZDDifUBidnSrLVnnUUB{fGmvdXzheIlwdiCvZXHzeZJm\CCjZoTldkAyPSCvaX7zJIJ6KG[ub4egZ5l1d22ndILpZ{BidmGueYPpd{whUUN3MDC9JFAvOTd6IN88UU4> NHLRTHY9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NkOyNFYzPCd-Mk[zNlA3OjR:L3G+
Ramos NUf4TWpLS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 M4XpdGN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJHJidW:|IHPlcIx{NCCLQ{WwJF0hOC5{MkOg{txONg>? NWnJXmt6RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkOxOVExPTRpPkKzNVUyODV2PD;hQi=>
Ramos NGnF[XhHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NFnJUY1KdmirYnn0bY9vKG:oIGPZT{BqdiCqdX3hckBT[W2xczDj[YxteyxiSVO1NEA:KDBwMkKzJO69VS5? MkC5QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjN|NUC4OFcoRjJ|M{WwPFQ4RC:jPh?=
Jurkat T NEH1d2JHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MmOzN|AhdWmwcx?= MlvsTY5pcWKrdHnvckBw\iCcQWC3NEBqdiCjboTpMWNFOyC|dHnteYxifGWmIHj1cYFvKEq3cnvheEBVKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KFOOUEe2JJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjDheEB[OTJ6IIDy[Ylv[3WkYYTl[EBnd3JiM{CgcYlveyCob3zsc5dm\CCkeTDhcpRqNUOGMzDzeIlufWyjdHnvckBu\WG|dYLl[EBi\nSncjCyJI1qdnNiYomgSmFEWyCjbnHsfZNqeyxiSVO1NEA:KDFwOEC1JO69VS5? NGHMeWk9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NU[zN|c1OSd-MkW2N|M4PDF:L3G+
bone marrow cells NGTiUndEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NInJR|E1KGSjeYO= NI\B[HpEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCFNUfCUE83KG2xdYPlJIJwdmVibXHydo94KGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KGe{b4f0bEBqdmirYnn0bY9vKHC{ZXnuZ5Vj[XSnZDDmc5IhPCCmYYnzJIZwdGyxd3XkJIJ6KFt|SG2teIh6dWmmaX7lJIFl\Gm2aX;uJI1m[XO3cnXkJIFnfGW{IEWgbJJ{KGK7IHLleIFxdGG2ZTDjc5VvfGmwZzDhcoFtgXOrczygTWM2OCB;IEWuPFU{KM7:TT6= NFXEO3I9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NU[zN|c1OSd-MkW2N|M4PDF:L3G+
bone marrow cells NVK4dFZLTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NHjodYNKdmirYnn0bY9vKG:oIFnMN{Bl\XCnbnTlcpQheHKxbHnm[ZJifGmxbjDpckBEPTdxQkG2JI1wfXOnIHLvcoUhdWG{cn;3JINmdGy|IIXzbY5oKFt|SG30bJlucWSrbnWgZpkhdGmzdXnkJJNkcW62aXzsZZRqd25iY3;1cpRqdmduIFnDOVAhRSB3Lki1N{DPxE1w MVO8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDd{NkiwOkc,OjR5Mk[4NFY9N2F-
CHO MUDGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MXvJcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJGVTTyCneIDy[ZN{\WRiaX6gR2hQKGOnbHzzJIJ6KGG3dH;tZZRm\CCTcHH0Z4gh[2yjbYCgZZN{[XluIFnDOVAhRSB6Lk[g{txONg>? NGTC[Wg9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NU[zN|c1OSd-MkW2N|M4PDF:L3G+

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-Syk / Syk / p-FLT3 / FLT3 / p-STAT5 / STAT5 ; 

PubMed: 24525236     


Western blot for indicated proteins from MOLM-14 and MV4–11 cells treated with 3 µM PRT062607 or 5 µM Merck SYKi. The phosphosite Y768 was detected on FLT3 total immunoprecipitate

Bcl6; 

PubMed: 25759025     


BCL6 protein expression by Western blotting in presence or absence of SYK inhibitor (PRT062607, 10 μmol/l for 24 hr in a TCF3-PBX1 ALL cell line (RCH-ACV) and a primary sample (ICN12) cells.

24525236 25759025
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 28064214     


Cell viability normalized to DMSO controls in 5 BL cell lines treated with the indicated concentrations of PRT062607.

28064214
体内研究 药代动力学/药效学关系显示,按30 mg/kg剂量处理小鼠24小时期间,Syk抑制维持在70%。按15 mg/kg剂量处理24小时,抑制Syk范围为7.5%(Cmin)到78.4%(Cmax)平均抑制67%。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型,产生抗炎活性,这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67%Syk活性的浓度时,可观察到统计学显著疗效。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

荧光共振能量转移(FRET)分析:

在各种浓度PRT062607存在时,测量Syk引起的底物磷酸化的程度。通过特异性作用于磷酸化酪氨酸的荧光抗体,使用FRET的增加,测定Syk活性,检测十二种浓度用于剂量反应。通过测评PRT062607在270个独立的纯化激酶检测中的效果,而测定激酶抑制的特异性和效力。PRT062607按一式两份实验用于分析。随后,使用进行放射性检测,测定IC50,优化ATP浓度,用于测定每个单独的激酶。进行所有放射性ATP摄入酶实验。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: Syk依赖性的BaF3 细胞
  • Concentrations: ~6 μM
  • Incubation Time: 3 天
  • Method:

    CellTiter Glo


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 小鼠胶原蛋白抗体诱导性关节炎模型
  • Dosages: 5, 15, 30 mg/kg, 每天两次
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 86 mg/mL (200.04 mM)
Water 86 mg/mL (200.04 mM)
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
Saline
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 429.91
化学式

C19H23N9O.HCl

CAS号 1370261-97-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 BIIB057, PRT-2607

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01652937 Withdrawn Drug: BIIB057|Drug: Placebo Rheumatoid Arthritis Biogen August 2012 Phase 2

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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