Mixed Lineage Kinase

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S8251 Necrosulfonamide Necrosulfonamide是一种特异的、有效的细胞坏死抑制剂,通过抑制MLKL发挥其作用。
Cell Death Dis, 2023, 14(3):211
Cell Biosci, 2023, 13(1):87
Oxid Med Cell Longev, 2023, 2023:7098313
S8032 PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(10):e2205397
J Thromb Haemost, 2023, 21(8):2236-2247
S2805 LY364947 LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S7343 URMC-099 URMC-099 是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
Oncogenesis, 2023, 12(1):35
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
Phytomedicine, 2022, 102:154182
E1395New GW806742X GW806742X 是 MLKL(Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein)的有效抑制剂,并与 MLKL 假激酶结构域结合,Kd 为 9.3 μM。 GW806742X 延迟 MLKL 膜易位并抑制坏死性凋亡。
E2378 GNE-3511 GNE-3511是一种双亮氨酸拉链激酶(dual leucine zipper kinase , DLK)抑制剂,其Ki低于0.5 nM。
S8251 Necrosulfonamide Necrosulfonamide是一种特异的、有效的细胞坏死抑制剂,通过抑制MLKL发挥其作用。
Cell Death Dis, 2023, 14(3):211
Cell Biosci, 2023, 13(1):87
Oxid Med Cell Longev, 2023, 2023:7098313
S8032 PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(10):e2205397
J Thromb Haemost, 2023, 21(8):2236-2247
S2805 LY364947 LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S7343 URMC-099 URMC-099 是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
Oncogenesis, 2023, 12(1):35
E1395New GW806742X GW806742X 是 MLKL(Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein)的有效抑制剂,并与 MLKL 假激酶结构域结合,Kd 为 9.3 μM。 GW806742X 延迟 MLKL 膜易位并抑制坏死性凋亡。
E2378 GNE-3511 GNE-3511是一种双亮氨酸拉链激酶(dual leucine zipper kinase , DLK)抑制剂,其Ki低于0.5 nM。
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
Phytomedicine, 2022, 102:154182
E1395New GW806742X GW806742X 是 MLKL(Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein)的有效抑制剂,并与 MLKL 假激酶结构域结合,Kd 为 9.3 μM。 GW806742X 延迟 MLKL 膜易位并抑制坏死性凋亡。

Mixed Lineage Kinase抑制剂选择性比较

Tags: MLK Inhibitors | MLKL Review
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