URMC-099
URMC-099 是一种口服生物有效的，大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂，对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM，也能抑制LRRK2的活性，IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。
URMC-099 Chemical Structure
CAS: 1229582-33-5
客户使用Selleck的发表文献13篇
产品质控
URMC-099相关产品
| 相关靶点 | MLKL MLK1 MLK2 MLK3 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 MAPK抑制剂库 细胞周期化合物库 TGF-beta/Smad信号通路库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
Mixed Lineage Kinase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | URMC-099 是一种口服生物有效的，大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂，对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM，也能抑制LRRK2的活性，IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | URMC-099抑制小胶质细胞中LPS诱导的TNFα释放，和人单核细胞中HIV-1 Tat诱导的细胞因子释放。[1] URMC-099防止培养的神经轴突被小胶质细胞破坏和吞噬。[2]体外实验中，URMC-099降低fMLP诱导的野生型嗜中性粒细胞的趋药性。[3] | |||
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Immunofluorescence | LC3B |
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28134625 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠体内，URMC-099表现出良好的药代动力学性能和改善的CNS渗透性。[1]在体内，URMC-099 (10 mg/kg i.p.)减少炎性细胞因子产生，保护神经元结构，并改变小胶质细胞对HIV-1 Tat暴露下的形态和超微响应。[2]在野生型小鼠体内，URMC099显著减少中性粒细胞通过fMLP进入腹膜。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 暴露于 HIV-1 Tat的小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg，一天两次 | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 421.54 | 分子式 | C27H27N5 |
| CAS号 | 1229582-33-5 | SDF | Download URMC-099 SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)CC2=CC=C(C=C2)C3=CC4=C(NC=C4C5=CC6=C(C=C5)NC=C6)N=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (199.26 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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