URMC-099

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7343

URMC-099 Chemical Structure

CAS No. 1229582-33-5

URMC-099 是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。

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产品安全说明书

Mixed Lineage Kinase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 URMC-099 是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。
靶点
Abl1 [1]
(Cell-free assay)
LRRK2 [1]
(Cell-free assay)
MLK3 [1]
(Cell-free assay)
MLK1 [1]
(Cell-free assay)
VEGFR1/FLT1 [1]
(Cell-free assay)
6.5 nM 11 nM 14 nM 19 nM 39 nM
体外研究

URMC-099抑制小胶质细胞中LPS诱导的TNFα释放,和人单核细胞中HIV-1 Tat诱导的细胞因子释放。[1] URMC-099防止培养的神经轴突被小胶质细胞破坏和吞噬。[2]体外实验中,URMC-099降低fMLP诱导的野生型嗜中性粒细胞的趋药性。[3]

Assay
Methods Test Index PMID
Immunofluorescence
LC3B; 

PubMed: 28134625     


Human MDMs were treated for 14 days with 400 ng/ml URMC-099 in the presence of fluorescently tagged nanoATV (10 μM) (purple), with or without HIV-1ADA infection. MDMs were transfected with an LC3B-tagged GFP construct (green), stained with DAPI (blue), and analyzed by confocal microscopy. Scale bar: 20 μm. 

28134625
体内研究 在小鼠体内,URMC-099表现出良好的药代动力学性能和改善的CNS渗透性。[1]在体内,URMC-099 (10 mg/kg i.p.)减少炎性细胞因子产生,保护神经元结构,并改变小胶质细胞对HIV-1 Tat暴露下的形态和超微响应。[2]在野生型小鼠体内,URMC099显著减少中性粒细胞通过fMLP进入腹膜。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 暴露于 HIV-1 Tat的小鼠
  • Dosages: 10 mg/kg,一天两次
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 84 mg/mL (199.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol '6 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 421.54
化学式

C27H27N5

CAS号 1229582-33-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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