LRRK2

抑制剂选择性比较

LRRK2产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2882

IKK-16 (IKK Inhibitor VII)

IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2IKK complexIKK-1,无细胞试验中IC50分别为40 nM,70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性,对应的IC50值为50 nM。

S6534

CZC-54252

CZC-54252是一种有效的LRRK2抑制剂,对人源野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为1.28 nM和1.85 nM。

S7343

URMC-099

URMC-099 是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。

S7368

GNE-9605

GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其KiIC50分别为2 nM和19 nM。

S2002New

CZC-25146

CZC-25146是一种有效、选择性的LRRK2抑制剂,对human wild type LRRK2G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。

S7367

GNE-0877

GNE-0877 是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其KiIC50分别为0.7 nM 和3 nM。

S7584

LRRK2-IN-1

LRRK2-IN-1是一种有效的选择性LRRK2抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为6 nM和13 nM。

S8202

PF-06447475

PF-06447475是一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂,IC50为3 nM。

S7528

GNE-7915

GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其IC50Ki分别为9 nM 和 1 nM。

S7664

GSK2578215A

GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2882

IKK-16 (IKK Inhibitor VII)

IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2IKK complexIKK-1,无细胞试验中IC50分别为40 nM,70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性,对应的IC50值为50 nM。

S6534

CZC-54252

CZC-54252是一种有效的LRRK2抑制剂,对人源野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为1.28 nM和1.85 nM。

S7343

URMC-099

URMC-099 是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。

S7368

GNE-9605

GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其KiIC50分别为2 nM和19 nM。

S2002New

CZC-25146

CZC-25146是一种有效、选择性的LRRK2抑制剂,对human wild type LRRK2G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。

S7367

GNE-0877

GNE-0877 是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其KiIC50分别为0.7 nM 和3 nM。

S7584

LRRK2-IN-1

LRRK2-IN-1是一种有效的选择性LRRK2抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为6 nM和13 nM。

S8202

PF-06447475

PF-06447475是一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂,IC50为3 nM。

S7528

GNE-7915

GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其IC50Ki分别为9 nM 和 1 nM。

S7664

GSK2578215A

GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。