LRRK2

抑制剂选择性比较

LRRK2产品

所有产品(12) LRRK2抑制剂(12)

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S2882	IKK-16 (IKK Inhibitor VII) IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂，作用于IKK-2，IKK complex和IKK-1，无细胞试验中IC50分别为40 nM，70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性，对应的IC50值为50 nM。	Int J Biol Sci, 2022, 18(5):2132-2145 Blood Adv, 2022, bloodadvances.2021005344 Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01487-9	Reduction in IFN-g production in TcREG by IKK-16 coincides with decrease in T-bet and Eomes expression levels. Flow cytometry plots showing cellular analysis for T-bet and Eomes in CD45+CD3+CD8+ population.
S0726	XMD8-85 (ERK5-IN-1) XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是 ERK5 和 LRRK2 的选择性和有效抑制剂，IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。
S9694	MLi-2 MLi-2 是一种口服活性的 LRRK2 的高选择性抑制剂。MLi-2 具有高效的活性，在纯化的LRRK2激酶体外测定中的IC50值为0.76 nM，在监测LRRK2 pSer935 LRRK2去磷酸化的细胞测定中的IC50值为1.4 nM，以及在放射性配体竞争结合测定中的IC50值为3.4 nM。
S6534	CZC-54252 CZC-54252是一种有效的LRRK2抑制剂，对人源野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为1.28 nM和1.85 nM。
S7343	URMC-099 URMC-099 是一种口服生物有效的，大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂，对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM，也能抑制LRRK2的活性，IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。	Cell Rep, 2021, 35(1):108940 JCI Insight, 2021, 149075 Cancer Cell Int, 2021, 21(1):24
S7368	GNE-9605 GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其K_i和IC50分别为2 nM和19 nM。
S2002	CZC-25146 CZC-25146是一种有效、选择性的LRRK2抑制剂，对human wild type LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。
S7367	GNE-0877 GNE-0877 是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其K_i和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。	Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
S7584	LRRK2-IN-1 LRRK2-IN-1是一种有效的选择性LRRK2抑制剂，对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为6 nM和13 nM。	J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096 ACS Chem Neurosci, 2021, 10.1021/acschemneuro.1c00399 Dev Dyn, 2021, 10.1002/dvdy.316
S8202	PF-06447475 PF-06447475是一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂，IC50为3 nM。
S7528	GNE-7915 GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其IC50和K_i分别为9 nM 和 1 nM。	Am J Physiol Renal Physiol, 2018, 315(5):F1465-F1477
S7664	GSK2578215A GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂，对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。	J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S2882	IKK-16 (IKK Inhibitor VII) IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂，作用于IKK-2，IKK complex和IKK-1，无细胞试验中IC50分别为40 nM，70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性，对应的IC50值为50 nM。	Int J Biol Sci,2022, 18(5):2132-2145 Blood Adv,2022, bloodadvances.2021005344 Leukemia,2021, 10.1038/s41375-021-01487-9	Reduction in IFN-g production in TcREG by IKK-16 coincides with decrease in T-bet and Eomes expression levels. Flow cytometry plots showing cellular analysis for T-bet and Eomes in CD45+CD3+CD8+ population.
S0726	XMD8-85 (ERK5-IN-1) XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是 ERK5 和 LRRK2 的选择性和有效抑制剂，IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。
S9694	MLi-2 MLi-2 是一种口服活性的 LRRK2 的高选择性抑制剂。MLi-2 具有高效的活性，在纯化的LRRK2激酶体外测定中的IC50值为0.76 nM，在监测LRRK2 pSer935 LRRK2去磷酸化的细胞测定中的IC50值为1.4 nM，以及在放射性配体竞争结合测定中的IC50值为3.4 nM。
S6534	CZC-54252 CZC-54252是一种有效的LRRK2抑制剂，对人源野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为1.28 nM和1.85 nM。
S7343	URMC-099 URMC-099 是一种口服生物有效的，大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂，对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM，也能抑制LRRK2的活性，IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。	Cell Rep,2021, 35(1):108940 JCI Insight,2021, 149075 Cancer Cell Int,2021, 21(1):24
S7368	GNE-9605 GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其K_i和IC50分别为2 nM和19 nM。
S2002	CZC-25146 CZC-25146是一种有效、选择性的LRRK2抑制剂，对human wild type LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。
S7367	GNE-0877 GNE-0877 是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其K_i和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。	Cancer Discov,2020, CD-20-0160
S7584	LRRK2-IN-1 LRRK2-IN-1是一种有效的选择性LRRK2抑制剂，对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为6 nM和13 nM。	J Med Chem,2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096 ACS Chem Neurosci,2021, 10.1021/acschemneuro.1c00399 Dev Dyn,2021, 10.1002/dvdy.316
S8202	PF-06447475 PF-06447475是一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂，IC50为3 nM。
S7528	GNE-7915 GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其IC50和K_i分别为9 nM 和 1 nM。	Am J Physiol Renal Physiol,2018, 315(5):F1465-F1477
S7664	GSK2578215A GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂，对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。	J Exp Med,2017, 214(10):3051-3066