LRRK2
抑制剂选择性比较
LRRK2产品
目录号 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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S2882 |
IKK-16 (IKK Inhibitor VII)IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2,IKK complex和IKK-1,无细胞试验中IC50分别为40 nM,70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性,对应的IC50值为50 nM。 |
![]() ![]() Reduction in IFN-g production in TcREG by IKK-16 coincides with decrease in T-bet and Eomes expression levels. Flow cytometry plots showing cellular analysis for T-bet and Eomes in CD45+CD3+CD8+ population.
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S0726 |
XMD8-85 (ERK5-IN-1)XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是 ERK5 和 LRRK2 的选择性和有效抑制剂,IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。 |
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S9694 |
MLi-2MLi-2 是一种口服活性的 LRRK2 的高选择性抑制剂。MLi-2 具有高效的活性,在纯化的LRRK2激酶体外测定中的IC50值为0.76 nM,在监测LRRK2 pSer935 LRRK2去磷酸化的细胞测定中的IC50值为1.4 nM,以及在放射性配体竞争结合测定中的IC50值为3.4 nM。 |
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S6534 |
CZC-54252CZC-54252是一种有效的LRRK2抑制剂,对人源野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为1.28 nM和1.85 nM。 |
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S7343 |
URMC-099URMC-099 是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。 |
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S7368 |
GNE-9605GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其Ki和IC50分别为2 nM和19 nM。 |
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S2002 |
CZC-25146CZC-25146是一种有效、选择性的LRRK2抑制剂,对human wild type LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。 |
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S7367 |
GNE-0877GNE-0877 是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其Ki和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。 |
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S7584 |
LRRK2-IN-1LRRK2-IN-1是一种有效的选择性LRRK2抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为6 nM和13 nM。 |
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S8202 |
PF-06447475PF-06447475是一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂,IC50为3 nM。 |
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S7528 |
GNE-7915GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其IC50和Ki分别为9 nM 和 1 nM。 |
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S7664 |
GSK2578215AGSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。 |
目录号 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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S2882 |
IKK-16 (IKK Inhibitor VII)IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2,IKK complex和IKK-1,无细胞试验中IC50分别为40 nM,70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性,对应的IC50值为50 nM。 |
![]() ![]() Reduction in IFN-g production in TcREG by IKK-16 coincides with decrease in T-bet and Eomes expression levels. Flow cytometry plots showing cellular analysis for T-bet and Eomes in CD45+CD3+CD8+ population.
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S0726 |
XMD8-85 (ERK5-IN-1)XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是 ERK5 和 LRRK2 的选择性和有效抑制剂,IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。 |
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S9694 |
MLi-2MLi-2 是一种口服活性的 LRRK2 的高选择性抑制剂。MLi-2 具有高效的活性,在纯化的LRRK2激酶体外测定中的IC50值为0.76 nM,在监测LRRK2 pSer935 LRRK2去磷酸化的细胞测定中的IC50值为1.4 nM,以及在放射性配体竞争结合测定中的IC50值为3.4 nM。 |
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S6534 |
CZC-54252CZC-54252是一种有效的LRRK2抑制剂,对人源野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为1.28 nM和1.85 nM。 |
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S7343 |
URMC-099URMC-099 是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。 |
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S7368 |
GNE-9605GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其Ki和IC50分别为2 nM和19 nM。 |
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S2002 |
CZC-25146CZC-25146是一种有效、选择性的LRRK2抑制剂,对human wild type LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。 |
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S7367 |
GNE-0877GNE-0877 是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其Ki和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。 |
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S7584 |
LRRK2-IN-1LRRK2-IN-1是一种有效的选择性LRRK2抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为6 nM和13 nM。 |
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S8202 |
PF-06447475PF-06447475是一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂,IC50为3 nM。 |
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S7528 |
GNE-7915GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其IC50和Ki分别为9 nM 和 1 nM。 |
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S7664 |
GSK2578215AGSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。 |