GNE-0877 (DNL201)

GNE-0877 (DNL201)是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其KiIC50分别为0.7 nM 和3 nM。

GNE-0877 (DNL201) Chemical Structure

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CAS: 1374828-69-9

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LRRK2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GNE-0877 (DNL201)是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其KiIC50分别为0.7 nM 和3 nM。
靶点
LRRK2 [1]
0.7 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 GNE-0877显著抑制LRRK2细胞活性,IC50为3 nM,并且在人肝微粒体和肝细胞中显示出低的转化。此外,GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制剂,IC50 为0.7 μM。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在体内,GNE-0877表现出良好的口服生物利用度和脑渗透性。在含有G2019S帕金森病突变体,表达人LRRK2蛋白的BAC转基因小鼠体内,GNE-0877在体内抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。[1]
动物实验 Animal Models 含有G2019S帕金森病突变体,表达人LRRK2蛋白的BAC转基因小鼠。
Dosages ~50 毫克/千克
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 339.32 分子式

C14H16F3N7

CAS号 1374828-69-9 SDF Download GNE-0877 (DNL201) SDF
Smiles CC1=NN(C=C1NC2=NC=C(C(=N2)NC)C(F)(F)F)C(C)(C)C#N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 68 mg/mL ( 200.4 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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