LY364947

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2805 别名: HTS 466284

LY364947 Chemical Structure

CAS No. 396129-53-6

LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。

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产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。
靶点
TGFβRI [1]
(Cell-free assay)
RIPK2 [2]
(Cell-free assay)
CK1δ [2]
(Cell-free assay)
TGFβRII [1]
(Cell-free assay)
MLK-7K [1]
(Cell-free assay)
59 nM 0.11 μM 0.22 μM 0.4 μM 1.4 μM
体外研究

LY364947是一种ATP竞争性,紧密结合抑制剂,通过TGFβR-I激酶抑制P-Smad3磷酸化,Ki为28 nM。LY364947抑制体内Smad2磷酸化,NMuMg细胞中IC50 为135 nM。LY364947逆转NMuMg细胞中TGF-β介导的生长抑制,IC50为0.218 μM。LY364947在0.25 μM的低浓度下,使NMuMg细胞中的xVent2-lux BMP4响应增强30%。LY364947 (2 μM)防止NMuMg 细胞中TGF-β诱导的上皮间叶细胞转化。[3] LY364947 (3 μM)处理24小时后,几乎在所有HDLECs中诱导Prox1和 LYVE-1表达。[4] LY364947促进Foxo3a的核输出,在白血病阳性细胞中具有低Smad2/3和高Akt磷酸化水平。与OP-9基质细胞共培养后,LY364947 (< 20 μM)抑制白血病阳性细胞的集落形成能力。[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
mink Mv1Lu lung cells MVXGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NIDTUJVKdmirYnn0bY9vKG:oIGTHSoJmfGFiUkGgbY5lfWOnZDD0doFve2O{aYD0bY9v[WxiYXP0bZZifGmxbjDv[kBxO1SSLVz1fEBqdiCvaX7rJG13OUy3IHz1coch[2WubIOsJGlEPTB;MD6wOEDPxE1? Ml\iNVY2Ozl2MEO=
Sf9 cells NVT4SIdvTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NITQTHlKdmirYnn0bY9vKG:oIHj1cYFvKFS{YX7z[o9zdWmwZzDndo94fGhiZnHjeI9zKCiWR1[pJIJmfGFvMTDy[YNmeHSxcjCoWFIxPERibYX0ZZRqd25rIHH1eI9xcG:|cHjvdplt[XSrb36gbY4hW2Z7IHPlcIx{NCCLQ{WwQVAvODVzIN88US=> MlXrNVI6PTRyNEe=
Sf9 cells MonQSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NULOW5FDUW6qaXLpeIlwdiCxZjDy[YNwdWKrbnHueEBpfW2jbjDUS2Zj\XSjIGKxJIV5eHKnc4Pl[EBqdiCVZkmgZ4VtdHNuIFnDOVA:OC5yNUmg{txO MXexOlU{QTRyMx?=
HepG2 cells MWHGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MYDJcohq[mm2aX;uJI9nKFSJRj3i[ZRiNWmwZIXj[YQh\XiycnXzd4lwdiCxZjDQRWkudHWlaX\ldoF{\SC{ZYDvdpRmeiCrbjDI[ZBIOiClZXzsd{whUUN3ME2wMlA3KM7:TR?= MkHpNVQ3PDN|MkW=
NIH3T3 cells MVHGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? Mm\oTY5pcWKrdH;yfUBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JHRITi2kZYThMZN1cW23bHH0[YQheHKxbHnm[ZJifGmxbjDpckBPUUh|VEOgZ4VtdHNuIFnDOVA:OC5yOEGg{txO NIjRPIMyPjV|OUSwNy=>
Sf9 cells NGrqVXFHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M4e1XWlvcGmkaYTpc44hd2ZicnXjc41jcW6jboSgbJVu[W5iVFfGZoV1[SCUMjDlfJBz\XO|ZXSgbY4hW2Z7IHPlcIx{NCCLQ{WwQVAvPCEQvF2= NE\0foEyPjV|OUSwNy=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
FOXC2 / p-Smad / Smad / p-p38 / p38 / p-ATF2 / ATF2 ; 

PubMed: 26804168     


Immunoblotting for FOXC2, p- and t-Smad2/3 and p38 signaling components in LNCaP cells induced to undergo EMT using TGFβ1 (a physiological activator of p38 signaling), as well as in DU145 cells treated with LY364947, an inhibitor of TGFβ1 signaling. 

26804168
Immunofluorescence
TEEB; 

PubMed: 31387632     


Immunofluorescence of PANC-1 cells after treated with TGF-β (10 ng/mL) and/or LY364947 (10 μmol/L) for 48 h

31387632
体内研究 在慢性腹膜炎小鼠模型中,显著增加的LYVE-1-阳性区域表明,LY364947(1 mg/kg i.p.)加速淋巴管生成。BxPC3胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型中,LY364947 (1 mg/kg i.p.)显著增加肿瘤组织中LYVE-1-阳性区域。[4]在感染CML的小鼠体内白血病阳性细胞中,LY364947 (25 mg /kg)增加p-Akt,并减少细胞核Foxo3a。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[3]

- 合并

过滤-结合试验:

LY364947在不同酶浓度下的IC50通过滤波器结合试验测定。通常,40 μL反应由50 mM HEPES,pH 7.5,1 mM NaF,200 μM pKSmad3(−3),50 mM ATP,和抑制剂组成,每种抑制剂浓度为1600,800,400,200,100,50,25,和0 nM,将其在30 °C下培养30分钟。IC50使用非线性回归法通过GraphPad Prism软件计算。结合类型通过绘制酶浓度和IC50值的相关性来确定。
细胞实验:

[6]

- 合并
  • Cell lines: HOXB9-MCF10A cells
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method:

    HOXB9-MCF10A cells were treated with 10 μM LY364947 for 24 h. Proteins were analyzed for phospho-Smad2 and total Smad2 levels


    (Only for Reference)
动物实验:

[4]

- 合并
  • Animal Models: BxPC3 胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型
  • Dosages: 1 mg/kg
  • Administration: 腹腔给药,一周3次,持续3周
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 1 mg/mL (3.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
0.75mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 272.3
化学式

C17H12N4

CAS号 396129-53-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 HTS 466284

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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  • * 必填项

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