LY 3200882
LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂，在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中，有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。
LY 3200882 Chemical Structure
CAS: 1898283-02-7
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产品质控
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| 相关靶点 | ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 TGFβRI/ALK5 ALK6 TGFβRII TGF-β Smad3 Smad4 Smad5 ALK7 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 MAPK抑制剂库 细胞周期化合物库 TGF-beta/Smad信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂，在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中，有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LY3200882抑制多种原致癌基因的活性。在体外肿瘤细胞和免疫细胞中，LY3200882可有效地抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化；在体内皮下注射形成的肿瘤中，以浓度依赖性方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。在体外免疫抑制实验中，LY3200882可挽救TGFβ1抑制的或调节性T细胞抑制的初始T细胞活性并恢复增殖。LY3200882是一种免疫调节剂[1]。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在原位4T1-LP三阴性乳腺癌模型中，LY3200882具有有效的抗肿瘤活性，这一活性与肿瘤浸润性淋巴细胞增多有关。LY3200882可引起持久的肿瘤消退，对同系肿瘤的二次刺激完全排斥。LY3200882在实验性转移瘤模型（静脉注射EMT6-LM2，三阴性乳腺癌模型）中，具有抗转移的活性。此外，在同系CT26模型中，LY3200882与anti-PD-L1一起给药具有组合性抗肿瘤效益[1]。 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04031872 | Unknown status | Colorectal Cancer Metastatic |
The Netherlands Cancer Institute|Vall d''Hebron Institute of Oncology|Agendia|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Campania Luigi Vanvitelli|University of Turin Italy|Eli Lilly and Company|Catalan Institute of Health|Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven |
February 2020 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04158700 | Withdrawn | Advanced Cancer |
Eli Lilly and Company|Merck Sharp & Dohme LLC |
December 5 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03792139 | Completed | Healthy |
Eli Lilly and Company |
January 8 2019 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 435.52 | 分子式 | C24H29N5O3 |
| CAS号 | 1898283-02-7 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)(C1=NC=CC(=C1)NC2=NC=CC(=C2)OC3=CN(N=C3C4CCOCC4)C5CC5)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (199.76 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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