TGF-beta/Smad

TGF-beta/Smad产品

  • 所有产品(48)
  • TGF-beta/Smad抑制剂 (37)
  • TGF-beta/Smad抗体 (3)
  • TGF-beta/Smad激活剂 (4)
  • TGF-beta/Smad激动剂 (2)
  • TGF-beta/Smad调节剂 (2)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1067 SB431542 SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07067-y
Nat Methods, 2024, 10.1038/s41592-024-02172-2
Cell Stem Cell, 2024, S1934-5909(24)00094-8
S7306 Dorsomorphin 2HCl Dorsomorphin 2HCl是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Genome Biol, 2024, 25(1):58
S7840 Dorsomorphin Dorsomorphin是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2,ALK3ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行动物实验,建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02578-6
Clin Immunol, 2024, 261:109940
iScience, 2024, 27(2):108852
S2618 LDN-193189 LDN-193189 (DM3189)是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。如需进行动物实验,建议选择可水溶产品 S7507 LDN-193189 2HCl。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择!
Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
Cell Rep, 2024, 43(1):113664
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):158
S2230 Galunisertib (LY2157299) Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。
EBioMedicine, 2024, 104:105176
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02677-9
Biomed Pharmacother, 2024, 175:116725
S2704 LY2109761 LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):173
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):173
Int J Mol Sci, 2024, 25(2)959
S1476 SB525334 SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。
Sci Rep, 2024, 14(1):5885
Cancer Res, 2023, 83(18):3095-3114
Cell Rep, 2023, 42(3):112162
S7507 LDN-193189 2HCl LDN-193189 (DM3189) 2HCl是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
Cell Res, 2023, 10.1038/s41422-023-00846-8
Stem Cell Res Ther, 2023, 14(1):378
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1236243
S7959 SIS3 HCl SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121
Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703
Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703
S7223 RepSox (E-616452) RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的,选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂,作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化,无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。
Biomolecules, 2024, 14(1)95
Neuron, 2023, 111(9):1381-1390.e6
Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15987
S2805 LY364947 LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S2907 Pirfenidone Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2)CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。
Eur Respir J, 2024, 2300580
Cells, 2024, 13(2)164
Front Oncol, 2024, 14:1351839
S7146 DMH1 DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。
J Exp Med, 2024, 221(5)e20221190
EMBO Rep, 2024, 25(3):1106-1129
Glia, 2024, 72(6):1165-1182
S2186 SB505124 SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂,作用于ALK4ALK5,无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3或6。
Nat Commun, 2023, 14(1):4417
Nat Commun, 2023, 14(1):143
Nat Commun, 2023, 14(1):4417
S2750 GW788388 GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。
Mol Carcinog, 2024, 10.1002/mc.23715
J Biol Chem, 2023, 299(4):103017
Cell Rep, 2022, 40(13):111423
S7692 A-83-01 A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD)nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。在溶液中不稳定,请现配现用!
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Nat Commun, 2024, 15(1):668
Nat Commun, 2024, 15(1):583
S7359 K02288 K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2 ALK1ALK6IC50分别为1.1,1.8,6.4 nM,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。
FEBS J, 2024, 291(2):272-291
J Neurooncol, 2024, 10.1007/s11060-024-04625-2
Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1475
S7624 SD-208 SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。
J Cancer, 2024, 15(9):2448-2459
JCI Insight, 2023, 8(3)e166688
Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15205086
S7530 Vactosertib (TEW-7197) Vactosertib  (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
Cells, 2024, 13(10)879
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.14.571626
Res Sq, 2023, rs.3.rs-3112163
S1576 Sulfasalazine Sulfasalazine是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)TGF-βCOX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
Cell Mol Life Sci, 2022, 79(5):228
S3552 SIS3 SIS3是Smad3的细胞渗透性抑制剂,可选择性抑制TGF-β1依赖的Smad3磷酸化和Smad3介导的细胞信号传导。在正常真皮成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中,SIS3减少TGF-β1诱导的1型前胶原表达和肌成纤维细胞分化。
Life Sci Alliance, 2024, 7(6)e202302408
Front Bioeng Biotechnol, 2023, 11:1281157
Front Bioeng Biotechnol, 2023, 11:1281157
S7658 Kartogenin Kartogenin (KGN)是一种smad4/smad5通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。
Pharmaceutics, 2023, 15(7)1949
Int J Mol Sci, 2022, 24(1)390
Front Pharmacol, 2022, 13:922032
S6713 ITD-1 ITD-1是有效的TGF-β抑制剂。它不抑制TGFBR1或TGFBR的激酶活性,但能够有效地抑制TGFβ2诱导的效应因子SMAD2/3磷酸化,对Activin A的影响甚微。
Front Pharmacol, 2024, 15:1257941
Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):32
J Cell Commun Signal, 2023, 10.1007/s12079-023-00766-7
S8144 Halofuginone Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)的竞争性抑制剂,Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时,可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。
J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16102
Infect Agent Cancer, 2023, 18(1):27
FASEB J, 2022, 36(11):e22580
S7147 LDN-212854 LDN-212854 (BMP Inhibitor III)是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。
Am J Pathol, 2023, S0002-9440(23)00047-0
Am J Pathol, 2023, 193(5):532-547
Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1475
S8772 LY 3200882 LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂,在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中,有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。
J Inflamm Res, 2021, 14:2897-2911
Pediatr Rheumatol Online J, 2021, 19(1):72
Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-01040-y
S7148 ML347 ML347 (LDN-193719) 是一种选择性的BMP receptor抑制剂,其作用于ALK2的IC50为 32 nM ,选择性高于ALK3 300倍。
Development, 2022, 149(20)dev192310
Biomolecules, 2020, 10(4)E519
Biomolecules, 2020, 29;10(4) pii: E519
S8700 TP0427736 HCl TP0427736是一种有效的ALK5 kinase抑制剂,IC50为2.72 nM,对ALK3的IC50为836 nM。在A549细胞中,它还能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化,IC50为8.68 nM。
Commun Biol, 2023, 6(1):824
Nutrients, 2023, 16(1)64
Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14444
S6654 SRI-011381 (C381) SRI-011381 (C381)是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。C381 以物理方式靶向溶酶体,促进溶酶体酸化,增加溶酶体货物的分解,并提高溶酶体对损伤的恢复能力。
Dis Model Mech, 2022, dmm.046979
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:648201
Eur J Pharmacol, 2021, 912:174587
S7627 LDN-214117 LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。
bioRxiv, 2023, 2023.06.14.544941
FASEB J, 2021, 35(3):e21263
Stem Cells Int, 2019, 2019:5026793
S2308 Hesperetin Hesperetin是一种生物类黄酮,更具体而言,是一种二氢黄酮。
J Transl Med, 2024, 22(1):208
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Front Pharmacol, 2021, 12:735087
S7914 Isoxazole 9 (ISX-9) Isoxazole 9 (Isx-9)是一种成体神经发生的合成促进剂,通过引起成熟神经干细胞/前体细胞(NSPCs)的神经元分化而发挥作用。Isoxazole 9 (Isx-9) 可激活多条信号通路,包括 TGF-β 诱导的上皮-间质转化信号通路 (EMT) ,以及在心脏分化不同阶段的经典和非经典的 Wnt 信号通路。
Commun Biol, 2022, 5(1):750
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:728352
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:728352
S8318 Alantolactone Alantolactone,一种天然的桉烷类倍半萜内酯,能诱导activin/SMAD3信号、干扰Cripto-1/activin受体ⅡA型受体的相互作用。
Molecules, 2024, 29(8)1866
Nat Commun, 2022, 13(1):107
Onco Targets Ther, 2017, 10:1767-1776
E2394 TGFβRI-IN-3 TGFβRI-IN-3是一种具有高度选择性的TGFβR1抑制剂,在免疫肿瘤研究中具有潜在的应用价值,其IC50为0.79 nM,选择性为MAP4K4的2000倍。
JCI Insight, 2023, e161563
S5183 PD 169316 PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbetaActivin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。
PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
A5192 Phospho-Smad2 (S250) Rabbit Recombinant mAb
J Plast Surg Hand Surg, 2021, 1-14
S3223 L-Quebrachitol L-Quebrachitol (L-QCT) 是可从许多植物中分离出来的天然产物,促进增殖和细胞DNA合成。L-Quebrachitol 可上调 bone morphogenetic protein-2 (BMP-2)runt-related transcription factor-2 (Runx2)mitogen-activated protein kinase (MAPK) 相关调控基因和 Wnt/β-catenin 信号通路,同时下调 nuclear factor-κB(NF-κB) 配体 (RANKL) 受体激活剂的mRNA水平。
E4432New 3,3-Dimethyl-1-butanol 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 是一种口服活性的三甲胺 (TMA)三甲胺 N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。 3,3-二甲基-1-丁醇负向抑制 p65 NF-κBTGF-β1/Smad3 的信号传导通路。 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 在心血管疾病 (CVD) 方面具有潜在应用。
S0523 SB 4 SB 4 是一种 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的选择性激动剂,其EC50值为74 nM。SB 4可增强经典的BMP信号传导并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。
E3859 Lycopus Extract Lycopus Extract从泽兰Lycopus中提取,通过抑制TGF-β信号通路改善足细胞损伤。
S0752 AUDA AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9IL-1βTNF-αTGF-β。AUDA还可下调 Smad3p38 信号通路。
A5117 Smad2 Rabbit Recombinant mAb
A5130 Smad4 Rabbit Recombinant mAb
S2234 BIBF-0775 BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。
E0769 Ginsenoside Rh4 Ginsenoside Rh4是中药人参的重要有效成分,已被证明能够抑制Wnt/β-Catenin、JAK2/STAT3、TGF-β/Smad2/3等信号通路。
S0153 SJ000291942 SJ000291942 是一种典型的 bone morphogenetic proteins (BMP) 信号通路激活剂。
S7710 R-268712 R-268712是一种有效的选择性激活素受体样激酶5(activin receptor-like kinase 5, ALK5)抑制剂,半抑制浓度值为2.5 nM。
S6807 TA-02 TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2
S1067 SB431542 SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07067-y
Nat Methods, 2024, 10.1038/s41592-024-02172-2
Cell Stem Cell, 2024, S1934-5909(24)00094-8
S7306 Dorsomorphin 2HCl Dorsomorphin 2HCl是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Genome Biol, 2024, 25(1):58
S7840 Dorsomorphin Dorsomorphin是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2,ALK3ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行动物实验,建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02578-6
Clin Immunol, 2024, 261:109940
iScience, 2024, 27(2):108852
S2618 LDN-193189 LDN-193189 (DM3189)是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。如需进行动物实验,建议选择可水溶产品 S7507 LDN-193189 2HCl。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择!
Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
Cell Rep, 2024, 43(1):113664
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):158
S2230 Galunisertib (LY2157299) Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。
EBioMedicine, 2024, 104:105176
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02677-9
Biomed Pharmacother, 2024, 175:116725
S2704 LY2109761 LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):173
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):173
Int J Mol Sci, 2024, 25(2)959
S1476 SB525334 SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。
Sci Rep, 2024, 14(1):5885
Cancer Res, 2023, 83(18):3095-3114
Cell Rep, 2023, 42(3):112162
S7507 LDN-193189 2HCl LDN-193189 (DM3189) 2HCl是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
Cell Res, 2023, 10.1038/s41422-023-00846-8
Stem Cell Res Ther, 2023, 14(1):378
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1236243
S7959 SIS3 HCl SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121
Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703
Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703
S7223 RepSox (E-616452) RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的,选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂,作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化,无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。
Biomolecules, 2024, 14(1)95
Neuron, 2023, 111(9):1381-1390.e6
Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15987
S2805 LY364947 LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S2907 Pirfenidone Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2)CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。
Eur Respir J, 2024, 2300580
Cells, 2024, 13(2)164
Front Oncol, 2024, 14:1351839
S7146 DMH1 DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。
J Exp Med, 2024, 221(5)e20221190
EMBO Rep, 2024, 25(3):1106-1129
Glia, 2024, 72(6):1165-1182
S2186 SB505124 SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂,作用于ALK4ALK5,无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3或6。
Nat Commun, 2023, 14(1):4417
Nat Commun, 2023, 14(1):143
Nat Commun, 2023, 14(1):4417
S2750 GW788388 GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。
Mol Carcinog, 2024, 10.1002/mc.23715
J Biol Chem, 2023, 299(4):103017
Cell Rep, 2022, 40(13):111423
S7692 A-83-01 A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD)nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。在溶液中不稳定,请现配现用!
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Nat Commun, 2024, 15(1):668
Nat Commun, 2024, 15(1):583
S7359 K02288 K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2 ALK1ALK6IC50分别为1.1,1.8,6.4 nM,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。
FEBS J, 2024, 291(2):272-291
J Neurooncol, 2024, 10.1007/s11060-024-04625-2
Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1475
S7624 SD-208 SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。
J Cancer, 2024, 15(9):2448-2459
JCI Insight, 2023, 8(3)e166688
Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15205086
S7530 Vactosertib (TEW-7197) Vactosertib  (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
Cells, 2024, 13(10)879
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.14.571626
Res Sq, 2023, rs.3.rs-3112163
S1576 Sulfasalazine Sulfasalazine是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)TGF-βCOX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
Cell Mol Life Sci, 2022, 79(5):228
S3552 SIS3 SIS3是Smad3的细胞渗透性抑制剂,可选择性抑制TGF-β1依赖的Smad3磷酸化和Smad3介导的细胞信号传导。在正常真皮成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中,SIS3减少TGF-β1诱导的1型前胶原表达和肌成纤维细胞分化。
Life Sci Alliance, 2024, 7(6)e202302408
Front Bioeng Biotechnol, 2023, 11:1281157
Front Bioeng Biotechnol, 2023, 11:1281157
S6713 ITD-1 ITD-1是有效的TGF-β抑制剂。它不抑制TGFBR1或TGFBR的激酶活性,但能够有效地抑制TGFβ2诱导的效应因子SMAD2/3磷酸化,对Activin A的影响甚微。
Front Pharmacol, 2024, 15:1257941
Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):32
J Cell Commun Signal, 2023, 10.1007/s12079-023-00766-7
S8144 Halofuginone Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)的竞争性抑制剂,Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时,可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。
J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16102
Infect Agent Cancer, 2023, 18(1):27
FASEB J, 2022, 36(11):e22580
S7147 LDN-212854 LDN-212854 (BMP Inhibitor III)是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。
Am J Pathol, 2023, S0002-9440(23)00047-0
Am J Pathol, 2023, 193(5):532-547
Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1475
S8772 LY 3200882 LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂,在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中,有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。
J Inflamm Res, 2021, 14:2897-2911
Pediatr Rheumatol Online J, 2021, 19(1):72
Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-01040-y
S7148 ML347 ML347 (LDN-193719) 是一种选择性的BMP receptor抑制剂,其作用于ALK2的IC50为 32 nM ,选择性高于ALK3 300倍。
Development, 2022, 149(20)dev192310
Biomolecules, 2020, 10(4)E519
Biomolecules, 2020, 29;10(4) pii: E519
S8700 TP0427736 HCl TP0427736是一种有效的ALK5 kinase抑制剂,IC50为2.72 nM,对ALK3的IC50为836 nM。在A549细胞中,它还能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化,IC50为8.68 nM。
Commun Biol, 2023, 6(1):824
Nutrients, 2023, 16(1)64
Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14444
S7627 LDN-214117 LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。
bioRxiv, 2023, 2023.06.14.544941
FASEB J, 2021, 35(3):e21263
Stem Cells Int, 2019, 2019:5026793
E2394 TGFβRI-IN-3 TGFβRI-IN-3是一种具有高度选择性的TGFβR1抑制剂,在免疫肿瘤研究中具有潜在的应用价值,其IC50为0.79 nM,选择性为MAP4K4的2000倍。
JCI Insight, 2023, e161563
S5183 PD 169316 PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbetaActivin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。
PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
E4432New 3,3-Dimethyl-1-butanol 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 是一种口服活性的三甲胺 (TMA)三甲胺 N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。 3,3-二甲基-1-丁醇负向抑制 p65 NF-κBTGF-β1/Smad3 的信号传导通路。 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 在心血管疾病 (CVD) 方面具有潜在应用。
E3859 Lycopus Extract Lycopus Extract从泽兰Lycopus中提取,通过抑制TGF-β信号通路改善足细胞损伤。
S0752 AUDA AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9IL-1βTNF-αTGF-β。AUDA还可下调 Smad3p38 信号通路。
S2234 BIBF-0775 BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。
E0769 Ginsenoside Rh4 Ginsenoside Rh4是中药人参的重要有效成分,已被证明能够抑制Wnt/β-Catenin、JAK2/STAT3、TGF-β/Smad2/3等信号通路。
S7710 R-268712 R-268712是一种有效的选择性激活素受体样激酶5(activin receptor-like kinase 5, ALK5)抑制剂,半抑制浓度值为2.5 nM。
S6807 TA-02 TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2
A5192 Phospho-Smad2 (S250) Rabbit Recombinant mAb
J Plast Surg Hand Surg, 2021, 1-14
A5117 Smad2 Rabbit Recombinant mAb
A5130 Smad4 Rabbit Recombinant mAb
S7658 Kartogenin Kartogenin (KGN)是一种smad4/smad5通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。
Pharmaceutics, 2023, 15(7)1949
Int J Mol Sci, 2022, 24(1)390
Front Pharmacol, 2022, 13:922032
S7914 Isoxazole 9 (ISX-9) Isoxazole 9 (Isx-9)是一种成体神经发生的合成促进剂,通过引起成熟神经干细胞/前体细胞(NSPCs)的神经元分化而发挥作用。Isoxazole 9 (Isx-9) 可激活多条信号通路,包括 TGF-β 诱导的上皮-间质转化信号通路 (EMT) ,以及在心脏分化不同阶段的经典和非经典的 Wnt 信号通路。
Commun Biol, 2022, 5(1):750
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:728352
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:728352
S3223 L-Quebrachitol L-Quebrachitol (L-QCT) 是可从许多植物中分离出来的天然产物,促进增殖和细胞DNA合成。L-Quebrachitol 可上调 bone morphogenetic protein-2 (BMP-2)runt-related transcription factor-2 (Runx2)mitogen-activated protein kinase (MAPK) 相关调控基因和 Wnt/β-catenin 信号通路,同时下调 nuclear factor-κB(NF-κB) 配体 (RANKL) 受体激活剂的mRNA水平。
S0153 SJ000291942 SJ000291942 是一种典型的 bone morphogenetic proteins (BMP) 信号通路激活剂。
S6654 SRI-011381 (C381) SRI-011381 (C381)是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。C381 以物理方式靶向溶酶体,促进溶酶体酸化,增加溶酶体货物的分解,并提高溶酶体对损伤的恢复能力。
Dis Model Mech, 2022, dmm.046979
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:648201
Eur J Pharmacol, 2021, 912:174587
S0523 SB 4 SB 4 是一种 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的选择性激动剂,其EC50值为74 nM。SB 4可增强经典的BMP信号传导并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。
S2308 Hesperetin Hesperetin是一种生物类黄酮,更具体而言,是一种二氢黄酮。
J Transl Med, 2024, 22(1):208
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Front Pharmacol, 2021, 12:735087
S8318 Alantolactone Alantolactone,一种天然的桉烷类倍半萜内酯,能诱导activin/SMAD3信号、干扰Cripto-1/activin受体ⅡA型受体的相互作用。
Molecules, 2024, 29(8)1866
Nat Commun, 2022, 13(1):107
Onco Targets Ther, 2017, 10:1767-1776
E4432New 3,3-Dimethyl-1-butanol 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 是一种口服活性的三甲胺 (TMA)三甲胺 N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。 3,3-二甲基-1-丁醇负向抑制 p65 NF-κBTGF-β1/Smad3 的信号传导通路。 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 在心血管疾病 (CVD) 方面具有潜在应用。

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

Tags: TGF-beta inhibition | Smad inhibition | TGF-beta signaling | TGF-beta pathway | TGF-beta cancer | Smad signaling | Smad pathway | TGF-beta tumor | TGF-beta activation | TGF-beta family | Smad2 signaling | TGF-beta Smad signaling | Smad3 signaling | Smad cancer | Smad phosphorylation | Smad activation | Smad2 phosphorylation | Smad family | TGF-beta assay | Smad3 phosphorylation | TGF-beta inhibitor clinical trial | TGF-beta inhibitor review
在线咨询
联系我们