TGF-beta/Smad

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

TGF-beta/Smad产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1067

SB431542

SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。

S2618

LDN-193189

LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。

S2230

Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。

S2704

LY2109761

LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。

S1476

SB525334

SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。

S7692New

A-83-01

A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD)nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。现配现用

S0752New

AUDA

AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9IL-1βTNF-αTGF-β。AUDA还可下调 Smad3p38 信号通路。

S5183New

PD 169316

PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbetaActivin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。

S2234New

BIBF-0775

BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。

S6713New

ITD-1

ITD-1是有效的TGF-β抑制剂。它不抑制TGFBR1或TGFBR的激酶活性,但能够有效地抑制TGFβ2诱导的效应因子SMAD2/3磷酸化,对Activin A的影响甚微。

S2186

SB505124

SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂,作用于ALK4ALK5,无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3或6。

S7306

Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

Dorsomorphin 2HCl (BML-275, Compound C) 是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。

S2907

Pirfenidone

Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2)CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。

S2750

GW788388

GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。

S2805

LY364947

LY364947是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。

S7223

RepSox

RepSox是一种有效的,选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂,作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化,无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。

S7507

LDN-193189 2HCl

LDN193189 HCl是LDN193189的盐酸盐,是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。

S1576

Sulfasalazine

Sulfasalazine (Azulfidine, Salazopyrin, Sulphasalazine) 是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)TGF-βCOX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。

S7359

K02288

K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2 ALK1ALK6IC50分别为1.1,1.8,6.4 nM,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。

S7624

SD-208

SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。

S8700

TP0427736 HCl

TP0427736是一种有效的ALK5 kinase抑制剂,IC50为2.72 nM,对ALK3的IC50为836 nM。在A549细胞中,它还能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化,IC50为8.68 nM。

S7627

LDN-214117

LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。

S7959

SIS3 HCl

SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。

S8772

LY 3200882

LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂,在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中,有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。

S7530

Vactosertib

Vactosertib  (TEW-7197) 是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。

S7146

DMH1

DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。

S7147

LDN-212854

LDN-212854 是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。

S7148

ML347

ML347 (LDN-193719) 是一种选择性的BMP receptor抑制剂,其作用于ALK2的IC50为 32 nM ,选择性高于ALK3 300倍。

S8144

Halofuginone

Halofuginone是脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)的竞争性抑制剂,Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时,可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。

S7840

Dorsomorphin (Compound C)

Dorsomorphin (Compound C)是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2,ALK3ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。

S3223New

L-Quebrachitol

L-Quebrachitol (L-QCT) 是可从许多植物中分离出来的天然产物,促进增殖和细胞DNA合成。L-Quebrachitol 可上调 bone morphogenetic protein-2 (BMP-2)runt-related transcription factor-2 (Runx2)mitogen-activated protein kinase (MAPK) 相关调控基因和 Wnt/β-catenin 信号通路,同时下调 nuclear factor-κB(NF-κB) 配体 (RANKL) 受体激活剂的mRNA水平。

S7914

Isoxazole 9 (ISX-9)

Isoxazole 9 (Isx-9)是一种成体神经发生的合成促进剂,通过引起成熟神经干细胞/前体细胞(NSPCs)的神经元分化而发挥作用。Isoxazole 9 (Isx-9) 可激活多条信号通路,包括 TGF-β 诱导的上皮-间质转化信号通路 (EMT) ,以及在心脏分化不同阶段的经典和非经典的 Wnt 信号通路。

S7658

Kartogenin

Kartogenin是一种smad4/smad5通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。

S0523New

SB 4 (Eticovo)

SB 4 (Eticovo) 是一种 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的选择性激动剂,其EC50值为74 nM。SB 4 (Eticovo) 可增强经典的BMP信号传导并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。

S6654New

SRI-011381

SRI-011381是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。

S2308

Hesperetin

Hesperetin是一种生物类黄酮,更具体而言,是一种二氢黄酮。

S8318

Alantolactone

Alantolactone,一种天然的桉烷类倍半萜内酯,能诱导activin/SMAD3信号、干扰Cripto-1/activin受体ⅡA型受体的相互作用。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1067

SB431542

SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。

S2618

LDN-193189

LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。

S2230

Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。

S2704

LY2109761

LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。

S1476

SB525334

SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。

S7692New

A-83-01

A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD)nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。现配现用

S0752New

AUDA

AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9IL-1βTNF-αTGF-β。AUDA还可下调 Smad3p38 信号通路。

S5183New

PD 169316

PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbetaActivin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。

S2234New

BIBF-0775

BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。

S6713New

ITD-1

ITD-1是有效的TGF-β抑制剂。它不抑制TGFBR1或TGFBR的激酶活性,但能够有效地抑制TGFβ2诱导的效应因子SMAD2/3磷酸化,对Activin A的影响甚微。

S2186

SB505124

SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂,作用于ALK4ALK5,无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3或6。

S7306

Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

Dorsomorphin 2HCl (BML-275, Compound C) 是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。

S2907

Pirfenidone

Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2)CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。

S2750

GW788388

GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。

S2805

LY364947

LY364947是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。

S7223

RepSox

RepSox是一种有效的,选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂,作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化,无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。

S7507

LDN-193189 2HCl

LDN193189 HCl是LDN193189的盐酸盐,是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。

S1576

Sulfasalazine

Sulfasalazine (Azulfidine, Salazopyrin, Sulphasalazine) 是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)TGF-βCOX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。

S7359

K02288

K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2 ALK1ALK6IC50分别为1.1,1.8,6.4 nM,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。

S7624

SD-208

SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。

S8700

TP0427736 HCl

TP0427736是一种有效的ALK5 kinase抑制剂,IC50为2.72 nM,对ALK3的IC50为836 nM。在A549细胞中,它还能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化,IC50为8.68 nM。

S7627

LDN-214117

LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。

S7959

SIS3 HCl

SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。

S8772

LY 3200882

LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂,在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中,有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。

S7530

Vactosertib

Vactosertib  (TEW-7197) 是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。

S7146

DMH1

DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。

S7147

LDN-212854

LDN-212854 是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。

S7148

ML347

ML347 (LDN-193719) 是一种选择性的BMP receptor抑制剂,其作用于ALK2的IC50为 32 nM ,选择性高于ALK3 300倍。

S8144

Halofuginone

Halofuginone是脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)的竞争性抑制剂,Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时,可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。

S7840

Dorsomorphin (Compound C)

Dorsomorphin (Compound C)是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2,ALK3ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3223New

L-Quebrachitol

L-Quebrachitol (L-QCT) 是可从许多植物中分离出来的天然产物,促进增殖和细胞DNA合成。L-Quebrachitol 可上调 bone morphogenetic protein-2 (BMP-2)runt-related transcription factor-2 (Runx2)mitogen-activated protein kinase (MAPK) 相关调控基因和 Wnt/β-catenin 信号通路,同时下调 nuclear factor-κB(NF-κB) 配体 (RANKL) 受体激活剂的mRNA水平。

S7914

Isoxazole 9 (ISX-9)

Isoxazole 9 (Isx-9)是一种成体神经发生的合成促进剂,通过引起成熟神经干细胞/前体细胞(NSPCs)的神经元分化而发挥作用。Isoxazole 9 (Isx-9) 可激活多条信号通路,包括 TGF-β 诱导的上皮-间质转化信号通路 (EMT) ,以及在心脏分化不同阶段的经典和非经典的 Wnt 信号通路。

S7658

Kartogenin

Kartogenin是一种smad4/smad5通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S0523New

SB 4 (Eticovo)

SB 4 (Eticovo) 是一种 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的选择性激动剂,其EC50值为74 nM。SB 4 (Eticovo) 可增强经典的BMP信号传导并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。

S6654New

SRI-011381

SRI-011381是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2308

Hesperetin

Hesperetin是一种生物类黄酮,更具体而言,是一种二氢黄酮。

S8318

Alantolactone

Alantolactone,一种天然的桉烷类倍半萜内酯,能诱导activin/SMAD3信号、干扰Cripto-1/activin受体ⅡA型受体的相互作用。

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