S1067 |
SB431542
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SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。 |
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Nature, 2024, 627(8004):594-603
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07067-y
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Cell, 2024, S0092-8674(24)00638-X
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S7306 |
Dorsomorphin 2HCl
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Dorsomorphin 2HCl是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):4124
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Nat Commun, 2024, 15(1):4124
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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S7840 |
Dorsomorphin
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Dorsomorphin是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2,ALK3和ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行细胞实验,建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl。 |
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae707
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Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02578-6
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Clin Immunol, 2024, 261:109940
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S2618 |
LDN-193189
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LDN-193189 (DM3189)是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。如需进行细胞实验,建议选择可水溶产品 S7507 LDN-193189 2HCl。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择! |
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Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
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Nat Commun, 2024, 15(1):8754
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Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00297-1
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S2230 |
Galunisertib (LY2157299)
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Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。 |
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Cancer Cell, 2024, 42(9):1507-1527.e11
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Nat Commun, 2024, 15(1):7941
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EBioMedicine, 2024, 104:105176
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S2704 |
LY2109761
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LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。 |
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):173
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):173
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Int J Mol Sci, 2024, 25(2)959
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S1476 |
SB525334
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SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。 |
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Sci Immunol, 2024, 9(99):eadk7387
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J Clin Invest, 2024, 134(4)e170490
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Oncogene, 2024,
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S7507 |
LDN-193189 2HCl
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LDN-193189 (DM3189) 2HCl是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):9771
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Cell Res, 2023, 10.1038/s41422-023-00846-8
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Stem Cell Res Ther, 2023, 14(1):378
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S7959 |
SIS3 HCl
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SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。 |
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Redox Biol, 2024, 76:103349
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121
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S7223 |
RepSox (E-616452)
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RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的,选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂,作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化,无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。 |
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Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02344-7
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Nat Commun, 2024, 15(1):7687
-
Nat Commun, 2024, 15(1):9771
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S2805 |
LY364947
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LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。 |
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
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Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
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S2907 |
Pirfenidone
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Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。 |
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Eur Respir J, 2024, 2300580
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Phytomedicine, 2024, 135:156051
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Phytomedicine, 2024, 133:155871
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S7146 |
DMH1
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DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):5817
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J Exp Med, 2024, 221(5)e20221190
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EMBO Rep, 2024, 25(3):1106-1129
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S2186 |
SB505124
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SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂,作用于ALK4和ALK5,无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3或6。 |
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Heliyon, 2024, 10(20):e39475
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Nat Commun, 2023, 14(1):4417
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Nat Commun, 2023, 14(1):143
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S2750 |
GW788388
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GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。 |
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Mol Carcinog, 2024, 10.1002/mc.23715
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J Biol Chem, 2023, 299(4):103017
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Cell Rep, 2022, 40(13):111423
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S7692 |
A-83-01
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A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD) 和 nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。在溶液中不稳定,请现配现用! |
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Sci Bull (Beijing), 2024, S2095-9273(24)00799-0
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Nat Commun, 2024, 15(1):4124
-
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
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S7359 |
K02288
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K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2, ALK1和ALK6的IC50分别为1.1,1.8,6.4 nM,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。 |
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FEBS J, 2024, 291(2):272-291
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J Neurooncol, 2024, 10.1007/s11060-024-04625-2
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Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1475
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S7624 |
SD-208
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SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。
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J Cancer, 2024, 15(9):2448-2459
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JCI Insight, 2023, 8(3)e166688
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Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15205086
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S7530 |
Vactosertib (TEW-7197)
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Vactosertib (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
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Nat Commun, 2024, 15(1):7388
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Cells, 2024, 13(10)879
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Cells, 2024, 13(10)879
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S1576 |
Sulfasalazine
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Sulfasalazine是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β 和 COX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。 |
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Med Oncol, 2024, 41(8):188
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Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
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S3552 |
SIS3
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SIS3是Smad3的细胞渗透性抑制剂,可选择性抑制TGF-β1依赖的Smad3磷酸化和Smad3介导的细胞信号传导。在正常真皮成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中,SIS3减少TGF-β1诱导的1型前胶原表达和肌成纤维细胞分化。 |
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Life Sci Alliance, 2024, 7(6)e202302408
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Front Bioeng Biotechnol, 2023, 11:1281157
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Front Bioeng Biotechnol, 2023, 11:1281157
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S7658 |
Kartogenin
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Kartogenin (KGN)是一种smad4/smad5通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。
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Sci Rep, 2024, 14(1):15022
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Pharmaceutics, 2023, 15(7)1949
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Int J Mol Sci, 2022, 24(1)390
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S6713 |
ITD-1
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ITD-1是有效的TGF-β抑制剂。它不抑制TGFBR1或TGFBR的激酶活性,但能够有效地抑制TGFβ2诱导的效应因子SMAD2/3磷酸化,对Activin A的影响甚微。 |
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Redox Biol, 2024, 76:103349
-
Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00989-9
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Front Pharmacol, 2024, 15:1257941
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S8144 |
Halofuginone
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Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)的竞争性抑制剂,Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时,可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。 |
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Cell Rep, 2024, 43(9):114728
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J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16102
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Infect Agent Cancer, 2023, 18(1):27
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S7147 |
LDN-212854
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LDN-212854 (BMP Inhibitor III)是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。 |
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EMBO Rep, 2024, 25(7):3090-3115
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Am J Pathol, 2023, S0002-9440(23)00047-0
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Am J Pathol, 2023, 193(5):532-547
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S8772 |
LY 3200882
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LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂,在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中,有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。 |
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J Inflamm Res, 2021, 14:2897-2911
-
Pediatr Rheumatol Online J, 2021, 19(1):72
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Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-01040-y
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S7148 |
ML347
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ML347 (LDN-193719) 是一种选择性的BMP receptor抑制剂,其作用于ALK2的IC50为 32 nM ,选择性高于ALK3 300倍。 |
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Development, 2022, 149(20)dev192310
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Biomolecules, 2020, 10(4)E519
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Biomolecules, 2020, 29;10(4) pii: E519
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S8700 |
TP0427736 HCl
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TP0427736是一种有效的ALK5 kinase抑制剂,IC50为2.72 nM,对ALK3的IC50为836 nM。在A549细胞中,它还能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化,IC50为8.68 nM。 |
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Commun Biol, 2023, 6(1):824
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Nutrients, 2023, 16(1)64
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14444
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S6654 |
SRI-011381 (C381)
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SRI-011381 (C381)是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。C381 以物理方式靶向溶酶体,促进溶酶体酸化,增加溶酶体货物的分解,并提高溶酶体对损伤的恢复能力。 |
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SLAS Technol, 2024, 29(5):100190
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Dis Model Mech, 2022, dmm.046979
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Front Cell Dev Biol, 2021, 9:648201
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S7627 |
LDN-214117
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LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。
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Cancer Res, 2024, 10.1158/0008-5472.CAN-23-2631
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bioRxiv, 2023, 2023.06.14.544941
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FASEB J, 2021, 35(3):e21263
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S2308 |
Hesperetin
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Hesperetin是一种生物类黄酮,更具体而言,是一种二氢黄酮。 |
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J Transl Med, 2024, 22(1):208
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Front Pharmacol, 2021, 12:735087
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S7914 |
Isoxazole 9 (ISX-9)
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Isoxazole 9 (Isx-9)是一种成体神经发生的合成促进剂,通过引起成熟神经干细胞/前体细胞(NSPCs)的神经元分化而发挥作用。Isoxazole 9 (Isx-9) 可激活多条信号通路,包括 TGF-β 诱导的上皮-间质转化信号通路 (EMT) ,以及在心脏分化不同阶段的经典和非经典的 Wnt 信号通路。 |
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Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11363
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Commun Biol, 2022, 5(1):750
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Front Cell Dev Biol, 2021, 9:728352
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S8318 |
Alantolactone
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Alantolactone,一种天然的桉烷类倍半萜内酯,能诱导activin/SMAD3信号、干扰Cripto-1/activin受体ⅡA型受体的相互作用。 |
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Molecules, 2024, 29(8)1866
-
Molecules, 2024, 29(8)1866
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Nat Commun, 2022, 13(1):107
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E2394 |
TGFβRI-IN-3
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TGFβRI-IN-3是一种具有高度选择性的TGFβR1抑制剂,在免疫肿瘤研究中具有潜在的应用价值,其IC50为0.79 nM,选择性为MAP4K4的2000倍。 |
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Nutrients, 2024, 16(17)2991
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JCI Insight, 2023, e161563
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A2113 |
Anti-human/mouse TGF-β-InVivo
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1D11.16.8单克隆抗体与小鼠,人类,大鼠,猴子,仓鼠,犬和牛的TGF-β1、2 和 3反应。该抗体是中和抗体。 |
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Cells, 2024, 13(10)879
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Cells, 2024, 13(10)879
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Cell Discov, 2023, 9(1):28
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S5183 |
PD 169316
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PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbeta 和 Activin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。 |
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PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
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A5192 |
Phospho-Smad2 (S250) Rabbit Recombinant mAb
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J Plast Surg Hand Surg, 2021, 1-14
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A2370 |
Elezanumab (Anti-RGMA)
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Elezanumab (Anti-RGMA)是一种人单克隆抗体,选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。 Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 途径有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 为 97 pM。分子量:146.44 kD。 |
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F0976New |
BMP4 Rabbit mAb
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Cancer Metab, 2023, 11(1):9
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F1360New |
TGF-β Receptor III Rabbit mAb
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TGF-beta Receptor III Rabbit mAb detects endogenous levels of total TGF-β Receptor III protein. |
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S3223 |
L-Quebrachitol
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L-Quebrachitol (L-QCT) 是可从许多植物中分离出来的天然产物,促进增殖和细胞DNA合成。L-Quebrachitol 可上调 bone morphogenetic protein-2 (BMP-2)、runt-related transcription factor-2 (Runx2) 和 mitogen-activated protein kinase (MAPK) 相关调控基因和 Wnt/β-catenin 信号通路,同时下调 nuclear factor-κB(NF-κB) 配体 (RANKL) 受体激活剂的mRNA水平。 |
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E4432 |
3,3-Dimethyl-1-butanol
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3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 是一种口服活性的三甲胺 (TMA) 和三甲胺 N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。 3,3-二甲基-1-丁醇负向抑制 p65 NF-κB 和 TGF-β1/Smad3 的信号传导通路。 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 在心血管疾病 (CVD) 方面具有潜在应用。 |
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S0523 |
SB 4
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SB 4 是一种 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的选择性激动剂,其EC50值为74 nM。SB 4可增强经典的BMP信号传导并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。 |
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E3859 |
Lycopus Extract
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Lycopus Extract从泽兰Lycopus中提取,通过抑制TGF-β信号通路改善足细胞损伤。 |
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S0752 |
AUDA
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AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9、IL-1β、TNF-α 和 TGF-β。AUDA还可下调 Smad3 和 p38 信号通路。 |
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A2422 |
Garetosmab (Anti-INHBA / Activin A)
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Garetosmab (Anti-INHBA / Activin A)是一种全人 IgG4 单克隆抗体,特异性抑制激活素 A。Garetosmab 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 研究。分子量:145.5 kD。 |
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Brain Behav Immun, 2024, 123:28-42
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A5130 |
Smad4 Rabbit Recombinant mAb
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F1052New |
SMAD5 Rabbit mAb
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Cancer Metab, 2023, 11(1):9
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Am J Cancer Res, 2021, 11(3):793-811
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S2234 |
BIBF-0775
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BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。 |
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E0769 |
Ginsenoside Rh4
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Ginsenoside Rh4是中药人参的重要有效成分,已被证明能够抑制Wnt/β-Catenin、JAK2/STAT3、TGF-β/Smad2/3等信号通路。 |
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F0347New |
Phospho-Smad1 (Ser 463/465)/ Smad5 (Ser 463/465)/ Smad9 (Ser 465/467) Rabbit mAb
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A2694 |
Anti-TGFb1 (SRK181)
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Anti-TGFb1 (SRK181) 是一种针对潜在人类转化生长因子 (TGF)-β 1 的单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:150 kD。 |
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A2695 |
Anti-TGFb1 (M7824)
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Anti-TGFb1 (M7824) 是一种双功能单克隆抗体,靶向程序性死亡配体 1 (PD-L1) 和转化生长因子 β 1 (TGFb1)。它对乳腺癌和结肠癌具有抗肿瘤功效。 |
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F0309New |
Smad2 Rabbit mAb
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Smad2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad2 protein. |
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F0363New |
SMAD2/3 Rabbit mAb
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SMAD2/3 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad2/3 protein. |
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S0153 |
SJ000291942
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SJ000291942 是一种典型的 bone morphogenetic proteins (BMP) 信号通路激活剂。 |
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F1624New |
TGF β1 Rabbit mAb
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S7710 |
R-268712
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R-268712是一种有效的选择性激活素受体样激酶5(activin receptor-like kinase 5, ALK5)抑制剂,半抑制浓度值为2.5 nM。 |
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F0364New |
SMAD3 Rabbit mAb
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SMAD3 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad3 protein. |
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E1785New |
PF-06952229
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PF-06952229(UNII-1KKS7U3X86) 是一种选择性口服丝氨酸/苏氨酸激酶 TGF-β 受体 1 (TGF-β-R1) 抑制剂。它可抑制肿瘤和免疫细胞中的 pSMAD2,从而减少 TGF-β 信号传导并在体外逆转 EMT。它可调节肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 |
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A2336 |
Fresolimumab (Anti-TGFb1)
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Fresolimumab (Anti-TGFb1)是一种泛特异性、重组、全人源单克隆抗体,针对人转化生长因子 (TGF) β 1、2 和 3,具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:145.5 KD。 |
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F1016New |
TGFBI Rabbit mAb
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TGFBI Rabbit mAb detects endogenous levels of total TGFBI protein. |
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S6807 |
TA-02
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TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2。 |
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F0308New |
Smad1 Rabbit mAb
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S1067 |
SB431542
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SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。 |
- Nature, 2024, 627(8004):594-603
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07067-y
- Cell, 2024, S0092-8674(24)00638-X
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S7306 |
Dorsomorphin 2HCl
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Dorsomorphin 2HCl是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4124
- Nat Commun, 2024, 15(1):4124
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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S7840 |
Dorsomorphin
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Dorsomorphin是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2,ALK3和ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行细胞实验,建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl。 |
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae707
- Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02578-6
- Clin Immunol, 2024, 261:109940
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S2618 |
LDN-193189
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LDN-193189 (DM3189)是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。如需进行细胞实验,建议选择可水溶产品 S7507 LDN-193189 2HCl。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择! |
- Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
- Nat Commun, 2024, 15(1):8754
- Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00297-1
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S2230 |
Galunisertib (LY2157299)
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Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。 |
- Cancer Cell, 2024, 42(9):1507-1527.e11
- Nat Commun, 2024, 15(1):7941
- EBioMedicine, 2024, 104:105176
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S2704 |
LY2109761
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LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。 |
- Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):173
- Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):173
- Int J Mol Sci, 2024, 25(2)959
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S1476 |
SB525334
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SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。 |
- Sci Immunol, 2024, 9(99):eadk7387
- J Clin Invest, 2024, 134(4)e170490
- Oncogene, 2024,
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S7507 |
LDN-193189 2HCl
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LDN-193189 (DM3189) 2HCl是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):9771
- Cell Res, 2023, 10.1038/s41422-023-00846-8
- Stem Cell Res Ther, 2023, 14(1):378
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S7959 |
SIS3 HCl
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SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。 |
- Redox Biol, 2024, 76:103349
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121
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S7223 |
RepSox (E-616452)
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RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的,选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂,作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化,无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。 |
- Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02344-7
- Nat Commun, 2024, 15(1):7687
- Nat Commun, 2024, 15(1):9771
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S2805 |
LY364947
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LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。 |
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
- Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
- Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
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S2907 |
Pirfenidone
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Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。 |
- Eur Respir J, 2024, 2300580
- Phytomedicine, 2024, 135:156051
- Phytomedicine, 2024, 133:155871
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S7146 |
DMH1
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DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):5817
- J Exp Med, 2024, 221(5)e20221190
- EMBO Rep, 2024, 25(3):1106-1129
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S2186 |
SB505124
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SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂,作用于ALK4和ALK5,无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3或6。 |
- Heliyon, 2024, 10(20):e39475
- Nat Commun, 2023, 14(1):4417
- Nat Commun, 2023, 14(1):143
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S2750 |
GW788388
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GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。 |
- Mol Carcinog, 2024, 10.1002/mc.23715
- J Biol Chem, 2023, 299(4):103017
- Cell Rep, 2022, 40(13):111423
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S7692 |
A-83-01
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A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD) 和 nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。在溶液中不稳定,请现配现用! |
- Sci Bull (Beijing), 2024, S2095-9273(24)00799-0
- Nat Commun, 2024, 15(1):4124
- Nat Commun, 2024, 15(1):4124
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S7359 |
K02288
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K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2, ALK1和ALK6的IC50分别为1.1,1.8,6.4 nM,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。 |
- FEBS J, 2024, 291(2):272-291
- J Neurooncol, 2024, 10.1007/s11060-024-04625-2
- Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1475
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S7624 |
SD-208
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SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。
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- J Cancer, 2024, 15(9):2448-2459
- JCI Insight, 2023, 8(3)e166688
- Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15205086
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S7530 |
Vactosertib (TEW-7197)
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Vactosertib (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
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- Nat Commun, 2024, 15(1):7388
- Cells, 2024, 13(10)879
- Cells, 2024, 13(10)879
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S1576 |
Sulfasalazine
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Sulfasalazine是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β 和 COX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。 |
- Med Oncol, 2024, 41(8):188
- Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
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S3552 |
SIS3
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SIS3是Smad3的细胞渗透性抑制剂,可选择性抑制TGF-β1依赖的Smad3磷酸化和Smad3介导的细胞信号传导。在正常真皮成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中,SIS3减少TGF-β1诱导的1型前胶原表达和肌成纤维细胞分化。 |
- Life Sci Alliance, 2024, 7(6)e202302408
- Front Bioeng Biotechnol, 2023, 11:1281157
- Front Bioeng Biotechnol, 2023, 11:1281157
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S6713 |
ITD-1
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ITD-1是有效的TGF-β抑制剂。它不抑制TGFBR1或TGFBR的激酶活性,但能够有效地抑制TGFβ2诱导的效应因子SMAD2/3磷酸化,对Activin A的影响甚微。 |
- Redox Biol, 2024, 76:103349
- Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00989-9
- Front Pharmacol, 2024, 15:1257941
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S8144 |
Halofuginone
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Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)的竞争性抑制剂,Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时,可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。 |
- Cell Rep, 2024, 43(9):114728
- J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16102
- Infect Agent Cancer, 2023, 18(1):27
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S7147 |
LDN-212854
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LDN-212854 (BMP Inhibitor III)是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。 |
- EMBO Rep, 2024, 25(7):3090-3115
- Am J Pathol, 2023, S0002-9440(23)00047-0
- Am J Pathol, 2023, 193(5):532-547
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S8772 |
LY 3200882
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LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂,在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中,有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。 |
- J Inflamm Res, 2021, 14:2897-2911
- Pediatr Rheumatol Online J, 2021, 19(1):72
- Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-01040-y
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S7148 |
ML347
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ML347 (LDN-193719) 是一种选择性的BMP receptor抑制剂,其作用于ALK2的IC50为 32 nM ,选择性高于ALK3 300倍。 |
- Development, 2022, 149(20)dev192310
- Biomolecules, 2020, 10(4)E519
- Biomolecules, 2020, 29;10(4) pii: E519
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S8700 |
TP0427736 HCl
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TP0427736是一种有效的ALK5 kinase抑制剂,IC50为2.72 nM,对ALK3的IC50为836 nM。在A549细胞中,它还能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化,IC50为8.68 nM。 |
- Commun Biol, 2023, 6(1):824
- Nutrients, 2023, 16(1)64
- Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14444
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S7627 |
LDN-214117
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LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。
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- Cancer Res, 2024, 10.1158/0008-5472.CAN-23-2631
- bioRxiv, 2023, 2023.06.14.544941
- FASEB J, 2021, 35(3):e21263
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E2394 |
TGFβRI-IN-3
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TGFβRI-IN-3是一种具有高度选择性的TGFβR1抑制剂,在免疫肿瘤研究中具有潜在的应用价值,其IC50为0.79 nM,选择性为MAP4K4的2000倍。 |
- Nutrients, 2024, 16(17)2991
- JCI Insight, 2023, e161563
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S5183 |
PD 169316
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PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbeta 和 Activin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。 |
- PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
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E4432 |
3,3-Dimethyl-1-butanol
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3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 是一种口服活性的三甲胺 (TMA) 和三甲胺 N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。 3,3-二甲基-1-丁醇负向抑制 p65 NF-κB 和 TGF-β1/Smad3 的信号传导通路。 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 在心血管疾病 (CVD) 方面具有潜在应用。 |
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E3859 |
Lycopus Extract
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Lycopus Extract从泽兰Lycopus中提取,通过抑制TGF-β信号通路改善足细胞损伤。 |
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S0752 |
AUDA
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AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9、IL-1β、TNF-α 和 TGF-β。AUDA还可下调 Smad3 和 p38 信号通路。 |
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S2234 |
BIBF-0775
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BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。 |
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E0769 |
Ginsenoside Rh4
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Ginsenoside Rh4是中药人参的重要有效成分,已被证明能够抑制Wnt/β-Catenin、JAK2/STAT3、TGF-β/Smad2/3等信号通路。 |
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S7710 |
R-268712
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R-268712是一种有效的选择性激活素受体样激酶5(activin receptor-like kinase 5, ALK5)抑制剂,半抑制浓度值为2.5 nM。 |
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E1785New |
PF-06952229
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PF-06952229(UNII-1KKS7U3X86) 是一种选择性口服丝氨酸/苏氨酸激酶 TGF-β 受体 1 (TGF-β-R1) 抑制剂。它可抑制肿瘤和免疫细胞中的 pSMAD2,从而减少 TGF-β 信号传导并在体外逆转 EMT。它可调节肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 |
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S6807 |
TA-02
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TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2。 |
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