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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1067 SB431542 SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。
Nature, 2024, 627(8004):594-603
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07067-y
Cell, 2024, S0092-8674(24)00638-X
S7306 Dorsomorphin 2HCl Dorsomorphin 2HCl是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
S7840 Dorsomorphin Dorsomorphin是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2,ALK3ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行细胞实验,建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
Nucleic Acids Res, 2024, gkae707
Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02578-6
Clin Immunol, 2024, 261:109940
S2618 LDN-193189 LDN-193189 (DM3189)是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。如需进行细胞实验,建议选择可水溶产品 S7507 LDN-193189 2HCl。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择!
Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
Nat Commun, 2024, 15(1):8754
Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00297-1
S2230 Galunisertib (LY2157299) Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。
Cancer Cell, 2024, 42(9):1507-1527.e11
Nat Commun, 2024, 15(1):7941
EBioMedicine, 2024, 104:105176
S2704 LY2109761 LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):173
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):173
Int J Mol Sci, 2024, 25(2)959
S1476 SB525334 SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。
Sci Immunol, 2024, 9(99):eadk7387
J Clin Invest, 2024, 134(4)e170490
Oncogene, 2024,
S7507 LDN-193189 2HCl LDN-193189 (DM3189) 2HCl是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
Nat Commun, 2024, 15(1):9771
Cell Res, 2023, 10.1038/s41422-023-00846-8
Stem Cell Res Ther, 2023, 14(1):378
S7959 SIS3 HCl SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。
Redox Biol, 2024, 76:103349
Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121
Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121
S7223 RepSox (E-616452) RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的,选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂,作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化,无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。
Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02344-7
Nat Commun, 2024, 15(1):7687
Nat Commun, 2024, 15(1):9771
S2805 LY364947 LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S2907 Pirfenidone Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2)CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。
Eur Respir J, 2024, 2300580
Phytomedicine, 2024, 135:156051
Phytomedicine, 2024, 133:155871
S7146 DMH1 DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):5817
J Exp Med, 2024, 221(5)e20221190
EMBO Rep, 2024, 25(3):1106-1129
S2186 SB505124 SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂,作用于ALK4ALK5,无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3或6。
Heliyon, 2024, 10(20):e39475
Nat Commun, 2023, 14(1):4417
Nat Commun, 2023, 14(1):143
S2750 GW788388 GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。
Mol Carcinog, 2024, 10.1002/mc.23715
J Biol Chem, 2023, 299(4):103017
Cell Rep, 2022, 40(13):111423
S7692 A-83-01 A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD)nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。在溶液中不稳定,请现配现用!
Sci Bull (Beijing), 2024, S2095-9273(24)00799-0
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
S7359 K02288 K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2 ALK1ALK6IC50分别为1.1,1.8,6.4 nM,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。
FEBS J, 2024, 291(2):272-291
J Neurooncol, 2024, 10.1007/s11060-024-04625-2
Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1475
S7624 SD-208 SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。
J Cancer, 2024, 15(9):2448-2459
JCI Insight, 2023, 8(3)e166688
Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15205086
S7530 Vactosertib (TEW-7197) Vactosertib  (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
Nat Commun, 2024, 15(1):7388
Cells, 2024, 13(10)879
Cells, 2024, 13(10)879
S1576 Sulfasalazine Sulfasalazine是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)TGF-βCOX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。
Med Oncol, 2024, 41(8):188
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
S3552 SIS3 SIS3是Smad3的细胞渗透性抑制剂,可选择性抑制TGF-β1依赖的Smad3磷酸化和Smad3介导的细胞信号传导。在正常真皮成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中,SIS3减少TGF-β1诱导的1型前胶原表达和肌成纤维细胞分化。
Life Sci Alliance, 2024, 7(6)e202302408
Front Bioeng Biotechnol, 2023, 11:1281157
Front Bioeng Biotechnol, 2023, 11:1281157
S7658 Kartogenin Kartogenin (KGN)是一种smad4/smad5通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。
Sci Rep, 2024, 14(1):15022
Pharmaceutics, 2023, 15(7)1949
Int J Mol Sci, 2022, 24(1)390
S6713 ITD-1 ITD-1是有效的TGF-β抑制剂。它不抑制TGFBR1或TGFBR的激酶活性,但能够有效地抑制TGFβ2诱导的效应因子SMAD2/3磷酸化,对Activin A的影响甚微。
Redox Biol, 2024, 76:103349
Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00989-9
Front Pharmacol, 2024, 15:1257941
S8144 Halofuginone Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)的竞争性抑制剂,Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时,可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。
Cell Rep, 2024, 43(9):114728
J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16102
Infect Agent Cancer, 2023, 18(1):27
S7147 LDN-212854 LDN-212854 (BMP Inhibitor III)是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。
EMBO Rep, 2024, 25(7):3090-3115
Am J Pathol, 2023, S0002-9440(23)00047-0
Am J Pathol, 2023, 193(5):532-547
S8772 LY 3200882 LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂,在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中,有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。
J Inflamm Res, 2021, 14:2897-2911
Pediatr Rheumatol Online J, 2021, 19(1):72
Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-01040-y
S7148 ML347 ML347 (LDN-193719) 是一种选择性的BMP receptor抑制剂,其作用于ALK2的IC50为 32 nM ,选择性高于ALK3 300倍。
Development, 2022, 149(20)dev192310
Biomolecules, 2020, 10(4)E519
Biomolecules, 2020, 29;10(4) pii: E519
S8700 TP0427736 HCl TP0427736是一种有效的ALK5 kinase抑制剂,IC50为2.72 nM,对ALK3的IC50为836 nM。在A549细胞中,它还能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化,IC50为8.68 nM。
Commun Biol, 2023, 6(1):824
Nutrients, 2023, 16(1)64
Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14444
S6654 SRI-011381 (C381) SRI-011381 (C381)是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。C381 以物理方式靶向溶酶体,促进溶酶体酸化,增加溶酶体货物的分解,并提高溶酶体对损伤的恢复能力。
SLAS Technol, 2024, 29(5):100190
Dis Model Mech, 2022, dmm.046979
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:648201
S7627 LDN-214117 LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。
Cancer Res, 2024, 10.1158/0008-5472.CAN-23-2631
bioRxiv, 2023, 2023.06.14.544941
FASEB J, 2021, 35(3):e21263
S2308 Hesperetin Hesperetin是一种生物类黄酮,更具体而言,是一种二氢黄酮。
J Transl Med, 2024, 22(1):208
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Front Pharmacol, 2021, 12:735087
S7914 Isoxazole 9 (ISX-9) Isoxazole 9 (Isx-9)是一种成体神经发生的合成促进剂,通过引起成熟神经干细胞/前体细胞(NSPCs)的神经元分化而发挥作用。Isoxazole 9 (Isx-9) 可激活多条信号通路,包括 TGF-β 诱导的上皮-间质转化信号通路 (EMT) ,以及在心脏分化不同阶段的经典和非经典的 Wnt 信号通路。
Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11363
Commun Biol, 2022, 5(1):750
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:728352
S8318 Alantolactone Alantolactone,一种天然的桉烷类倍半萜内酯,能诱导activin/SMAD3信号、干扰Cripto-1/activin受体ⅡA型受体的相互作用。
Molecules, 2024, 29(8)1866
Molecules, 2024, 29(8)1866
Nat Commun, 2022, 13(1):107
E2394 TGFβRI-IN-3 TGFβRI-IN-3是一种具有高度选择性的TGFβR1抑制剂,在免疫肿瘤研究中具有潜在的应用价值,其IC50为0.79 nM,选择性为MAP4K4的2000倍。
Nutrients, 2024, 16(17)2991
JCI Insight, 2023, e161563
A2113 Anti-human/mouse TGF-β-InVivo 1D11.16.8单克隆抗体与小鼠,人类,大鼠,猴子,仓鼠,犬和牛的TGF-β1、2 和 3反应。该抗体是中和抗体。
Cells, 2024, 13(10)879
Cells, 2024, 13(10)879
Cell Discov, 2023, 9(1):28
S5183 PD 169316 PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbetaActivin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。
PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
A5192 Phospho-Smad2 (S250) Rabbit Recombinant mAb
J Plast Surg Hand Surg, 2021, 1-14
A2370 Elezanumab (Anti-RGMA) Elezanumab (Anti-RGMA)是一种人单克隆抗体,选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。 Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 途径有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 为 97 pM。分子量:146.44 kD。
F0976New BMP4 Rabbit mAb
Cancer Metab, 2023, 11(1):9
F1360New TGF-β Receptor III Rabbit mAb TGF-beta Receptor III Rabbit mAb detects endogenous levels of total TGF-β Receptor III protein.
S3223 L-Quebrachitol L-Quebrachitol (L-QCT) 是可从许多植物中分离出来的天然产物,促进增殖和细胞DNA合成。L-Quebrachitol 可上调 bone morphogenetic protein-2 (BMP-2)runt-related transcription factor-2 (Runx2)mitogen-activated protein kinase (MAPK) 相关调控基因和 Wnt/β-catenin 信号通路,同时下调 nuclear factor-κB(NF-κB) 配体 (RANKL) 受体激活剂的mRNA水平。
E4432 3,3-Dimethyl-1-butanol 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 是一种口服活性的三甲胺 (TMA)三甲胺 N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。 3,3-二甲基-1-丁醇负向抑制 p65 NF-κBTGF-β1/Smad3 的信号传导通路。 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 在心血管疾病 (CVD) 方面具有潜在应用。
S0523 SB 4 SB 4 是一种 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的选择性激动剂,其EC50值为74 nM。SB 4可增强经典的BMP信号传导并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。
E3859 Lycopus Extract Lycopus Extract从泽兰Lycopus中提取,通过抑制TGF-β信号通路改善足细胞损伤。
S0752 AUDA AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9IL-1βTNF-αTGF-β。AUDA还可下调 Smad3p38 信号通路。
A2422 Garetosmab (Anti-INHBA / Activin A) Garetosmab (Anti-INHBA / Activin A)是一种全人 IgG4 单克隆抗体,特异性抑制激活素 A。Garetosmab 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 研究。分子量:145.5 kD。
Brain Behav Immun, 2024, 123:28-42
A5130 Smad4 Rabbit Recombinant mAb
F1052New SMAD5 Rabbit mAb
Cancer Metab, 2023, 11(1):9
Am J Cancer Res, 2021, 11(3):793-811
S2234 BIBF-0775 BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。
E0769 Ginsenoside Rh4 Ginsenoside Rh4是中药人参的重要有效成分,已被证明能够抑制Wnt/β-Catenin、JAK2/STAT3、TGF-β/Smad2/3等信号通路。
F0347New Phospho-Smad1 (Ser 463/465)/ Smad5 (Ser 463/465)/ Smad9 (Ser 465/467) Rabbit mAb
A2694 Anti-TGFb1 (SRK181) Anti-TGFb1 (SRK181) 是一种针对潜在人类转化生长因子 (TGF)-β 1 的单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:150 kD。
A2695 Anti-TGFb1 (M7824) Anti-TGFb1 (M7824) 是一种双功能单克隆抗体,靶向程序性死亡配体 1 (PD-L1) 和转化生长因子 β 1 (TGFb1)。它对乳腺癌和结肠癌具有抗肿瘤功效。
F0309New Smad2 Rabbit mAb Smad2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad2 protein.
F0363New SMAD2/3 Rabbit mAb SMAD2/3 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad2/3 protein.
S0153 SJ000291942 SJ000291942 是一种典型的 bone morphogenetic proteins (BMP) 信号通路激活剂。
F1624New TGF β1 Rabbit mAb
S7710 R-268712 R-268712是一种有效的选择性激活素受体样激酶5(activin receptor-like kinase 5, ALK5)抑制剂,半抑制浓度值为2.5 nM。
F0364New SMAD3 Rabbit mAb SMAD3 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad3 protein.
E1785New PF-06952229 PF-06952229(UNII-1KKS7U3X86) 是一种选择性口服丝氨酸/苏氨酸激酶 TGF-β 受体 1 (TGF-β-R1) 抑制剂。它可抑制肿瘤和免疫细胞中的 pSMAD2,从而减少 TGF-β 信号传导并在体外逆转 EMT。它可调节肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
A2336 Fresolimumab (Anti-TGFb1) Fresolimumab (Anti-TGFb1)是一种泛特异性、重组、全人源单克隆抗体,针对人转化生长因子 (TGF) β 1、2 和 3,具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:145.5 KD。
F1016New TGFBI Rabbit mAb TGFBI Rabbit mAb detects endogenous levels of total TGFBI protein.
S6807 TA-02 TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2
F0308New Smad1 Rabbit mAb
S1067 SB431542 SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。
Nature, 2024, 627(8004):594-603
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07067-y
Cell, 2024, S0092-8674(24)00638-X
S7306 Dorsomorphin 2HCl Dorsomorphin 2HCl是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
S7840 Dorsomorphin Dorsomorphin是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2,ALK3ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行细胞实验,建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
Nucleic Acids Res, 2024, gkae707
Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02578-6
Clin Immunol, 2024, 261:109940
S2618 LDN-193189 LDN-193189 (DM3189)是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。如需进行细胞实验,建议选择可水溶产品 S7507 LDN-193189 2HCl。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择!
Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
Nat Commun, 2024, 15(1):8754
Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00297-1
S2230 Galunisertib (LY2157299) Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。
Cancer Cell, 2024, 42(9):1507-1527.e11
Nat Commun, 2024, 15(1):7941
EBioMedicine, 2024, 104:105176
S2704 LY2109761 LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):173
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):173
Int J Mol Sci, 2024, 25(2)959
S1476 SB525334 SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。
Sci Immunol, 2024, 9(99):eadk7387
J Clin Invest, 2024, 134(4)e170490
Oncogene, 2024,
S7507 LDN-193189 2HCl LDN-193189 (DM3189) 2HCl是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
Nat Commun, 2024, 15(1):9771
Cell Res, 2023, 10.1038/s41422-023-00846-8
Stem Cell Res Ther, 2023, 14(1):378
S7959 SIS3 HCl SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。
Redox Biol, 2024, 76:103349
Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121
Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121
S7223 RepSox (E-616452) RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的,选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂,作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化,无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。
Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02344-7
Nat Commun, 2024, 15(1):7687
Nat Commun, 2024, 15(1):9771
S2805 LY364947 LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S2907 Pirfenidone Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2)CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。
Eur Respir J, 2024, 2300580
Phytomedicine, 2024, 135:156051
Phytomedicine, 2024, 133:155871
S7146 DMH1 DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):5817
J Exp Med, 2024, 221(5)e20221190
EMBO Rep, 2024, 25(3):1106-1129
S2186 SB505124 SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂,作用于ALK4ALK5,无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3或6。
Heliyon, 2024, 10(20):e39475
Nat Commun, 2023, 14(1):4417
Nat Commun, 2023, 14(1):143
S2750 GW788388 GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。
Mol Carcinog, 2024, 10.1002/mc.23715
J Biol Chem, 2023, 299(4):103017
Cell Rep, 2022, 40(13):111423
S7692 A-83-01 A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD)nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。在溶液中不稳定,请现配现用!
Sci Bull (Beijing), 2024, S2095-9273(24)00799-0
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
S7359 K02288 K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2 ALK1ALK6IC50分别为1.1,1.8,6.4 nM,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。
FEBS J, 2024, 291(2):272-291
J Neurooncol, 2024, 10.1007/s11060-024-04625-2
Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1475
S7624 SD-208 SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。
J Cancer, 2024, 15(9):2448-2459
JCI Insight, 2023, 8(3)e166688
Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15205086
S7530 Vactosertib (TEW-7197) Vactosertib  (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
Nat Commun, 2024, 15(1):7388
Cells, 2024, 13(10)879
Cells, 2024, 13(10)879
S1576 Sulfasalazine Sulfasalazine是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)TGF-βCOX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。
Med Oncol, 2024, 41(8):188
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
S3552 SIS3 SIS3是Smad3的细胞渗透性抑制剂,可选择性抑制TGF-β1依赖的Smad3磷酸化和Smad3介导的细胞信号传导。在正常真皮成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中,SIS3减少TGF-β1诱导的1型前胶原表达和肌成纤维细胞分化。
Life Sci Alliance, 2024, 7(6)e202302408
Front Bioeng Biotechnol, 2023, 11:1281157
Front Bioeng Biotechnol, 2023, 11:1281157
S6713 ITD-1 ITD-1是有效的TGF-β抑制剂。它不抑制TGFBR1或TGFBR的激酶活性,但能够有效地抑制TGFβ2诱导的效应因子SMAD2/3磷酸化,对Activin A的影响甚微。
Redox Biol, 2024, 76:103349
Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00989-9
Front Pharmacol, 2024, 15:1257941
S8144 Halofuginone Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)的竞争性抑制剂,Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时,可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。
Cell Rep, 2024, 43(9):114728
J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16102
Infect Agent Cancer, 2023, 18(1):27
S7147 LDN-212854 LDN-212854 (BMP Inhibitor III)是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。
EMBO Rep, 2024, 25(7):3090-3115
Am J Pathol, 2023, S0002-9440(23)00047-0
Am J Pathol, 2023, 193(5):532-547
S8772 LY 3200882 LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂,在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中,有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。
J Inflamm Res, 2021, 14:2897-2911
Pediatr Rheumatol Online J, 2021, 19(1):72
Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-01040-y
S7148 ML347 ML347 (LDN-193719) 是一种选择性的BMP receptor抑制剂,其作用于ALK2的IC50为 32 nM ,选择性高于ALK3 300倍。
Development, 2022, 149(20)dev192310
Biomolecules, 2020, 10(4)E519
Biomolecules, 2020, 29;10(4) pii: E519
S8700 TP0427736 HCl TP0427736是一种有效的ALK5 kinase抑制剂,IC50为2.72 nM,对ALK3的IC50为836 nM。在A549细胞中,它还能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化,IC50为8.68 nM。
Commun Biol, 2023, 6(1):824
Nutrients, 2023, 16(1)64
Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14444
S7627 LDN-214117 LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。
Cancer Res, 2024, 10.1158/0008-5472.CAN-23-2631
bioRxiv, 2023, 2023.06.14.544941
FASEB J, 2021, 35(3):e21263
E2394 TGFβRI-IN-3 TGFβRI-IN-3是一种具有高度选择性的TGFβR1抑制剂,在免疫肿瘤研究中具有潜在的应用价值,其IC50为0.79 nM,选择性为MAP4K4的2000倍。
Nutrients, 2024, 16(17)2991
JCI Insight, 2023, e161563
S5183 PD 169316 PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbetaActivin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。
PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
E4432 3,3-Dimethyl-1-butanol 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 是一种口服活性的三甲胺 (TMA)三甲胺 N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。 3,3-二甲基-1-丁醇负向抑制 p65 NF-κBTGF-β1/Smad3 的信号传导通路。 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 在心血管疾病 (CVD) 方面具有潜在应用。
E3859 Lycopus Extract Lycopus Extract从泽兰Lycopus中提取,通过抑制TGF-β信号通路改善足细胞损伤。
S0752 AUDA AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9IL-1βTNF-αTGF-β。AUDA还可下调 Smad3p38 信号通路。
S2234 BIBF-0775 BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。
E0769 Ginsenoside Rh4 Ginsenoside Rh4是中药人参的重要有效成分,已被证明能够抑制Wnt/β-Catenin、JAK2/STAT3、TGF-β/Smad2/3等信号通路。
S7710 R-268712 R-268712是一种有效的选择性激活素受体样激酶5(activin receptor-like kinase 5, ALK5)抑制剂,半抑制浓度值为2.5 nM。
E1785New PF-06952229 PF-06952229(UNII-1KKS7U3X86) 是一种选择性口服丝氨酸/苏氨酸激酶 TGF-β 受体 1 (TGF-β-R1) 抑制剂。它可抑制肿瘤和免疫细胞中的 pSMAD2,从而减少 TGF-β 信号传导并在体外逆转 EMT。它可调节肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
S6807 TA-02 TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2
A2113 Anti-human/mouse TGF-β-InVivo 1D11.16.8单克隆抗体与小鼠,人类,大鼠,猴子,仓鼠,犬和牛的TGF-β1、2 和 3反应。该抗体是中和抗体。
Cells, 2024, 13(10)879
Cells, 2024, 13(10)879
Cell Discov, 2023, 9(1):28
A5192 Phospho-Smad2 (S250) Rabbit Recombinant mAb
J Plast Surg Hand Surg, 2021, 1-14
A2370 Elezanumab (Anti-RGMA) Elezanumab (Anti-RGMA)是一种人单克隆抗体,选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。 Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 途径有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 为 97 pM。分子量:146.44 kD。
A2422 Garetosmab (Anti-INHBA / Activin A) Garetosmab (Anti-INHBA / Activin A)是一种全人 IgG4 单克隆抗体,特异性抑制激活素 A。Garetosmab 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 研究。分子量:145.5 kD。
Brain Behav Immun, 2024, 123:28-42
A5130 Smad4 Rabbit Recombinant mAb
A2694 Anti-TGFb1 (SRK181) Anti-TGFb1 (SRK181) 是一种针对潜在人类转化生长因子 (TGF)-β 1 的单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:150 kD。
A2695 Anti-TGFb1 (M7824) Anti-TGFb1 (M7824) 是一种双功能单克隆抗体,靶向程序性死亡配体 1 (PD-L1) 和转化生长因子 β 1 (TGFb1)。它对乳腺癌和结肠癌具有抗肿瘤功效。
A2336 Fresolimumab (Anti-TGFb1) Fresolimumab (Anti-TGFb1)是一种泛特异性、重组、全人源单克隆抗体,针对人转化生长因子 (TGF) β 1、2 和 3,具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:145.5 KD。
S7658 Kartogenin Kartogenin (KGN)是一种smad4/smad5通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。
Sci Rep, 2024, 14(1):15022
Pharmaceutics, 2023, 15(7)1949
Int J Mol Sci, 2022, 24(1)390
S7914 Isoxazole 9 (ISX-9) Isoxazole 9 (Isx-9)是一种成体神经发生的合成促进剂,通过引起成熟神经干细胞/前体细胞(NSPCs)的神经元分化而发挥作用。Isoxazole 9 (Isx-9) 可激活多条信号通路,包括 TGF-β 诱导的上皮-间质转化信号通路 (EMT) ,以及在心脏分化不同阶段的经典和非经典的 Wnt 信号通路。
Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11363
Commun Biol, 2022, 5(1):750
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:728352
S3223 L-Quebrachitol L-Quebrachitol (L-QCT) 是可从许多植物中分离出来的天然产物,促进增殖和细胞DNA合成。L-Quebrachitol 可上调 bone morphogenetic protein-2 (BMP-2)runt-related transcription factor-2 (Runx2)mitogen-activated protein kinase (MAPK) 相关调控基因和 Wnt/β-catenin 信号通路,同时下调 nuclear factor-κB(NF-κB) 配体 (RANKL) 受体激活剂的mRNA水平。
S0153 SJ000291942 SJ000291942 是一种典型的 bone morphogenetic proteins (BMP) 信号通路激活剂。
S6654 SRI-011381 (C381) SRI-011381 (C381)是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。C381 以物理方式靶向溶酶体,促进溶酶体酸化,增加溶酶体货物的分解,并提高溶酶体对损伤的恢复能力。
SLAS Technol, 2024, 29(5):100190
Dis Model Mech, 2022, dmm.046979
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:648201
S0523 SB 4 SB 4 是一种 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的选择性激动剂,其EC50值为74 nM。SB 4可增强经典的BMP信号传导并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。
S2308 Hesperetin Hesperetin是一种生物类黄酮,更具体而言,是一种二氢黄酮。
J Transl Med, 2024, 22(1):208
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Front Pharmacol, 2021, 12:735087
S8318 Alantolactone Alantolactone,一种天然的桉烷类倍半萜内酯,能诱导activin/SMAD3信号、干扰Cripto-1/activin受体ⅡA型受体的相互作用。
Molecules, 2024, 29(8)1866
Molecules, 2024, 29(8)1866
Nat Commun, 2022, 13(1):107
F0976New BMP4 Rabbit mAb
Cancer Metab, 2023, 11(1):9
F1360New TGF-β Receptor III Rabbit mAb TGF-beta Receptor III Rabbit mAb detects endogenous levels of total TGF-β Receptor III protein.
F1052New SMAD5 Rabbit mAb
Cancer Metab, 2023, 11(1):9
Am J Cancer Res, 2021, 11(3):793-811
F0347New Phospho-Smad1 (Ser 463/465)/ Smad5 (Ser 463/465)/ Smad9 (Ser 465/467) Rabbit mAb
F0309New Smad2 Rabbit mAb Smad2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad2 protein.
F0363New SMAD2/3 Rabbit mAb SMAD2/3 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad2/3 protein.
F1624New TGF β1 Rabbit mAb
F0364New SMAD3 Rabbit mAb SMAD3 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad3 protein.
E1785New PF-06952229 PF-06952229(UNII-1KKS7U3X86) 是一种选择性口服丝氨酸/苏氨酸激酶 TGF-β 受体 1 (TGF-β-R1) 抑制剂。它可抑制肿瘤和免疫细胞中的 pSMAD2,从而减少 TGF-β 信号传导并在体外逆转 EMT。它可调节肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
F1016New TGFBI Rabbit mAb TGFBI Rabbit mAb detects endogenous levels of total TGFBI protein.
F0308New Smad1 Rabbit mAb

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

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