SD-208

目录号:S7624

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SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。

SD-208 Chemical Structure

CAS: 627536-09-8

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产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。
靶点
TGF-βRI (ALK5) [1]
(Cell-free assay)
48 nM
体外研究

在小鼠SMA-560和人SMA-560胶质瘤细胞中,SD-208抑制细胞生长,组成,和TGF-β诱发的迁移和浸润,并增强免疫原性。[1]在体外,SD-208阻断TGF-β诱导的受体相关的Smads,Smad2和Smad3磷酸化,并刺激上皮细胞到间叶细胞的分化转化,迁移,以及侵袭到基底膜。[2]在体外,SD-208也会废除TGF-β对新生内膜平滑肌样细胞(SMLC)增殖和迁移的保护作用。[3]

体内研究 SD-208 (1 mg/mL, p.o.)显著延长负荷SMA-560胶质瘤小鼠的中值存活率。[1]在同源129S1小鼠体内,SD-208 (60 mg/kg/d, p.o.)抑制初级R3T肿瘤生长,并减少肺转移的数量和大小。[2]在小鼠大动脉同种移植模型中,SD-208有效减少移植动脉硬化(TA)内膜增生的形成。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 激酶试验:

    各种激酶活性通过测量放射性标记的ATP整合到多肽或蛋白质底物进行测定。反应在包含相关的激酶,底物,ATP,和适当辅因子的96孔板中进行。反应进行培育,并通过加入磷酸停止。底物被捕获到用不含未反应ATP洗涤的磷酸纤维素过滤器上。结合的数量通过在微板闪烁计数器上计数测定。SD-208抑制各自激酶的能力通过比较化合物存在下与化合物不存在下结合的数量来确定。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: 小鼠SMA-560和人LN-308胶质瘤细胞
  • Concentrations: 1 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 胶质瘤细胞在SD-208 (1 μM)存在或不存在下培养48小时。在最后24小时,细胞用[甲基-3H]胸苷(0.5 μCi)脉冲,结合放射性在液体闪烁计数器上测定。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 负荷SMA-560肿瘤的VM/Dk小鼠
  • Dosages: 1 mg/mL
  • Administration: p.o.

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% methylcellulose

8mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 352.75
化学式

C17H10ClFN6

CAS号 627536-09-8
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
How to reconstitute the compound for in vivo studies?

回答:
We recommend to dissolve S7624 in 1%methylcellulose or 1%CMC-Na which is a suspension for oral gavage administration.

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