GW788388
GW788388是一种有效的，选择性ALK5抑制剂，无细胞试验中IC50为18 nM，也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性，但不抑制BMP II型受体。
GW788388 Chemical Structure
CAS: 452342-67-5
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客户使用该产品的2个实验数据
产品质控
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| 相关靶点 | ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 TGFβRI/ALK5 ALK6 TGFβRII TGF-β Smad3 Smad4 Smad5 ALK7 | 点击展开 |
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相关信号通路图
TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HepG2 cells | Function assay | Inhibition of TGF beta-induced transcription of firefly luciferase reporter gene in HepG2 cells, IC50=0.093 μM | 16570917 | ||
| HEK293 cells | Function assay | Inhibition of TGF-beta1 signaling in human HEK293 cells transfected with luciferase and FAST-2 gene expression vector A3-LUX after 16 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.446 μM | 21783359 | ||
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生物活性
| 产品描述 | GW788388是一种有效的，选择性ALK5抑制剂，无细胞试验中IC50为18 nM，也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性，但不抑制BMP II型受体。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GW788388在细胞实验中具有抗TGF-β活性，IC50为93 nM。[1] GW788388抑制活化素II型受体，但是不抑制骨形态形成蛋白(BMP)II型受体。4 nM到15 μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 细胞没有细胞毒性。GW788388抑制TGF-β诱导的Smad 激活，且抑制靶点基因表达, 降低上皮-间叶改变和纤维发生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β调节的生长。[2] | |||
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| 激酶实验 | ALK5荧光偏振结合实验 | |||
| GW788388与ALK5结合，测定纯化的重组GST−ALK5。用不同浓度GW788388置换罗丹明绿色荧光标签的ATP竞争性抑制剂，测定结合的pIC50。GST−ALK5加到含62.5 mM N-(2-羟乙基)哌嗪-N'-(2-乙磺酸) (Hepes), pH 为7.5, 1 mM二硫苏糖醇(DTT), 12.5 mM MgCl2, 1.25 mM 3-[3-(胆酰胺丙基)二甲氨基]丙磺酸(CHAPS), 及1 nM 罗丹明绿色标签配体的buffer中，使最终ALK5浓度为10 nM 。 40 μL酶/配位剂加到含1 μL 不同浓度GW788388的384孔板上。使用 LJL Acquest荧光检测系统读数。通过Acquest计算每孔的荧光偏振，然后输入到曲线拟合软件，构建浓度—反应曲线。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | Namru鼠乳腺细胞(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌(RCC)4, 及U2OS细胞 | ||
| 浓度 | 4 nM 到15 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 用GW788388处理72小时后，测定细胞存活力和细胞增殖。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-SMAD3 / SMAD3 |
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25527621 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GW788388 作用于鼠，显示出适当的药物动力学谱(血浆清除力小于40 mL/min/kg，半衰期大于2小时)。GW788388按10 mg/kg剂量作用于puromycin氨基核甙诱导的肾脏纤维化模型，明显诱导胶原A1 mRNA 表达达80%。[1] GW788388 按2 mg/kg剂量作用于患晚期糖尿病肾病鼠，减少TGF-β 信号，且有效降低纤维发生。[2] 用GW788388处理心肌梗塞(MI)鼠，明显降低收缩功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和胶原 I。 GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠，也降低心肌细胞肥大。[3] GW788388按 2mg/kg剂量作用于注射bleomycin的动物，降低纤维反应 。[4] | |
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| 动物实验 | Animal Models | 患二甲基亚硝胺(DMN)诱导的肝脏疾病或氨基甘嘌呤霉素诱导的肾脏纤维化的Sprague-Dawley鼠 |
| Dosages | 3或10 mg/kg | |
| Administration | 口服饲喂 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 425.48 | 分子式 | C25H23N5O2 |
| CAS号 | 452342-67-5 | SDF | Download GW788388 SDF |
| Smiles | C1COCCC1NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=NC=CC(=C3)C4=C(NN=C4)C5=CC=CC=N5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 33 mg/mL ( (77.55 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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