GW788388

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2750

GW788388 Chemical Structure

CAS No. 452342-67-5

GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1236.08 现货
RMB 735.94 现货
RMB 1232.43 现货
RMB 2186.27 现货
RMB 3832.44 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的GW788388发表文献18篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Combination treatment with GW788388 and IL-23 aiming to sustain Th17 cell levels increases spleen cell production of the inflammatory mediators IL-17 and TNF-a, the stimulatory mediators IL-2, IFN-g and RANTES, and the inhibitory mediator IL-10. Starting from Week 6 of 4NQO administration, when premalignant oral lesions were detectable on the tongue, mice were initiated on treatment with diluent, GW788388, IL-23 or both GW788388 and IL-23. After 2 months of these treatments, spleens were collected and cultured on anti-CD3 for 3 days. Supernatants were collected and used for measurement of the inflammatory mediators IL-17, TNF-a and IL-6 (a); stimulatory mediators IL-2, IFN-g and RANTES (b); and inhibitory mediators, TGF-b, IL-4 and IL-10 (c). *=p<0.05, **=p<0.01, ***=p<0.001.

    Int J Cancer, 2016, 138(10):2487-98. GW788388 purchased from Selleck.

  • (a) Scratch assay of the migration of HepG2 cells with stable XDH knockdown (shXDH) or control (shCtrl) cells treated with TGFβ pathway inhibitors (GW788388 or pirfenidone) for 48 h. (b) Scratch assay of the migration of HepG2 cells incubated in the presence or absence of 50 μm oxypurinol, 100 μm GW788388 or 2 nm pirfenidone.

    Oncogenesis, 2017, 6(9):e382. GW788388 purchased from Selleck.

产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。
靶点
ALK5 [1]
(Cell-free assay)
18 nM
体外研究

GW788388在细胞实验中具有抗TGF-β活性,IC50为93 nM。[1] GW788388抑制活化素II型受体,但是不抑制骨形态形成蛋白(BMP)II型受体。4 nM到15 μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 细胞没有细胞毒性。GW788388抑制TGF-β诱导的Smad 激活,且抑制靶点基因表达, 降低上皮-间叶改变和纤维发生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β调节的生长。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HepG2 cells NWHjTHY2TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NHjxZ4JKdmirYnn0bY9vKG:oIGTHSkBj\XSjLXnu[JVk\WRidILhcpNkemmydHnvckBw\iCoaYLl[ox6KGy3Y3nm[ZJie2VicnXwc5J1\XJiZ3Xu[UBqdiCKZYDHNkBk\WyuczygTWM2OD1yLkC5N{DPxE1? MonaNVY2PzB7MUe=
HEK293 cells NIP0[3NHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MV7Jcohq[mm2aX;uJI9nKFSJRj3i[ZRiOSC|aXfuZYxqdmdiaX6gbJVu[W5iSFXLNlk{KGOnbHzzJJRz[W6|ZnXjeIVlKHerdHigcJVkcW[ncnHz[UBidmRiRlHTWE0zKGenbnWg[ZhxemW|c3nvckB3\WO2b4KgRVMuVFW[IHHmeIVzKDF4IHjyd{BjgSCudXPp[oVz[XOnIILldI9zfGW{IHflcoUh[XO|YYmsJGlEPTB;MD60OFYh|ryP NIXYNJozOTd6M{O1PS=>

... Click to View More Cell Line Experimental Data

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-SMAD3 / SMAD3 ; 

PubMed: 25527621     


Inhibition of Smad3 phosphorylation by LDN193189, an inhibitor of BMP type 1 receptors, and by TGFβ receptor inhibitors SD208 and GW788388 

25527621
体内研究 GW788388 作用于鼠,显示出适当的药物动力学谱(血浆清除力小于40 mL/min/kg,半衰期大于2小时)。GW788388按10 mg/kg剂量作用于puromycin氨基核甙诱导的肾脏纤维化模型,明显诱导胶原A1 mRNA 表达达80%。[1] GW788388 按2 mg/kg剂量作用于患晚期糖尿病肾病鼠,减少TGF-β 信号,且有效降低纤维发生。[2] 用GW788388处理心肌梗塞(MI)鼠,明显降低收缩功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和胶原 I。 GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠,也降低心肌细胞肥大。[3] GW788388按 2mg/kg剂量作用于注射bleomycin的动物,降低纤维反应 。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

ALK5荧光偏振结合实验:

GW788388与ALK5结合,测定纯化的重组GST−ALK5。用不同浓度GW788388置换罗丹明绿色荧光标签的ATP竞争性抑制剂,测定结合的pIC50。GST−ALK5加到含62.5 mM N-(2-羟乙基)哌嗪-N'-(2-乙磺酸) (Hepes), pH 为7.5, 1 mM二硫苏糖醇(DTT), 12.5 mM MgCl2, 1.25 mM 3-[3-(胆酰胺丙基)二甲氨基]丙磺酸(CHAPS), 及1 nM 罗丹明绿色标签配体的buffer中,使最终ALK5浓度为10 nM 。 40 μL酶/配位剂加到含1 μL 不同浓度GW788388的384孔板上。使用 LJL Acquest荧光检测系统读数。通过Acquest计算每孔的荧光偏振,然后输入到曲线拟合软件,构建浓度—反应曲线。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: Namru鼠乳腺细胞(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌(RCC)4, 及U2OS细胞
  • Concentrations: 4 nM 到15 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 用GW788388处理72小时后,测定细胞存活力和细胞增殖。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 患二甲基亚硝胺(DMN)诱导的肝脏疾病或氨基甘嘌呤霉素诱导的肾脏纤维化的Sprague-Dawley鼠
  • Dosages: 3或10 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 15 mg/mL (35.25 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 425.48
化学式

C25H23N5O2

CAS号 452342-67-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

TGF-beta/Smad Signaling Pathway Map

TGF-beta/Smad Inhibitors with Unique Features

相关TGF-beta/Smad产品

Tags: 购买GW788388 | GW788388供应商 | 采购GW788388 | GW788388价格 | GW788388生产 | 订购GW788388 | GW788388代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID