GW788388

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2750

GW788388 Chemical Structure

CAS No. 452342-67-5

GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1236.08 现货
RMB 735.94 现货
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RMB 2186.27 现货
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产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。
靶点
ALK5 [1]
(Cell-free assay)
18 nM
体外研究

GW788388在细胞实验中具有抗TGF-β活性,IC50为93 nM。[1] GW788388抑制活化素II型受体,但是不抑制骨形态形成蛋白(BMP)II型受体。4 nM到15 μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 细胞没有细胞毒性。GW788388抑制TGF-β诱导的Smad 激活,且抑制靶点基因表达, 降低上皮-间叶改变和纤维发生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β调节的生长。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HepG2 cells MY\GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MnXqTY5pcWKrdHnvckBw\iCWR1[gZoV1[S2rbnT1Z4VlKHS{YX7zZ5JqeHSrb36gc4Yh\mm{ZX\sfUBtfWOrZnXyZZNmKHKncH;yeIVzKGenbnWgbY4hUGWyR{KgZ4VtdHNuIFnDOVA:OC5yOUOg{txO M4XiXFE3PTdyOUG3
HEK293 cells NHnZfWZHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NW\iS3pXUW6qaXLpeIlwdiCxZjDUS2Yu[mW2YUGgd4lodmGuaX7nJIlvKGi3bXHuJGhGUzJ7MzDj[YxteyC2cnHud4Zm[3SnZDD3bZRpKGy3Y3nm[ZJie2ViYX7kJGZCW1RvMjDn[Y5mKGW6cILld5Nqd25idnXjeI9zKEF|LVzVXEBi\nSncjCxOkBpenNiYomgcJVkcW[ncnHz[UBz\XCxcoTldkBo\W6nIHHzd4F6NCCLQ{WwQVAvPDR4IN88US=> M3XIU|IyPzh|M{W5

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-SMAD3 / SMAD3 ; 

PubMed: 25527621     


Inhibition of Smad3 phosphorylation by LDN193189, an inhibitor of BMP type 1 receptors, and by TGFβ receptor inhibitors SD208 and GW788388 

25527621
体内研究 GW788388 作用于鼠,显示出适当的药物动力学谱(血浆清除力小于40 mL/min/kg,半衰期大于2小时)。GW788388按10 mg/kg剂量作用于puromycin氨基核甙诱导的肾脏纤维化模型,明显诱导胶原A1 mRNA 表达达80%。[1] GW788388 按2 mg/kg剂量作用于患晚期糖尿病肾病鼠,减少TGF-β 信号,且有效降低纤维发生。[2] 用GW788388处理心肌梗塞(MI)鼠,明显降低收缩功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和胶原 I。 GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠,也降低心肌细胞肥大。[3] GW788388按 2mg/kg剂量作用于注射bleomycin的动物,降低纤维反应 。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

ALK5荧光偏振结合实验:

GW788388与ALK5结合,测定纯化的重组GST−ALK5。用不同浓度GW788388置换罗丹明绿色荧光标签的ATP竞争性抑制剂,测定结合的pIC50。GST−ALK5加到含62.5 mM N-(2-羟乙基)哌嗪-N'-(2-乙磺酸) (Hepes), pH 为7.5, 1 mM二硫苏糖醇(DTT), 12.5 mM MgCl2, 1.25 mM 3-[3-(胆酰胺丙基)二甲氨基]丙磺酸(CHAPS), 及1 nM 罗丹明绿色标签配体的buffer中,使最终ALK5浓度为10 nM 。 40 μL酶/配位剂加到含1 μL 不同浓度GW788388的384孔板上。使用 LJL Acquest荧光检测系统读数。通过Acquest计算每孔的荧光偏振,然后输入到曲线拟合软件,构建浓度—反应曲线。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: Namru鼠乳腺细胞(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌(RCC)4, 及U2OS细胞
  • Concentrations: 4 nM 到15 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 用GW788388处理72小时后,测定细胞存活力和细胞增殖。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 患二甲基亚硝胺(DMN)诱导的肝脏疾病或氨基甘嘌呤霉素诱导的肾脏纤维化的Sprague-Dawley鼠
  • Dosages: 3或10 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 15 mg/mL (35.25 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 425.48
化学式

C25H23N5O2

CAS号 452342-67-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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TGF-beta/Smad Signaling Pathway Map

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