TP0427736 HCl
TP0427736是一种有效的ALK5 kinase抑制剂，IC50为2.72 nM，对ALK3的IC50为836 nM。在A549细胞中，它还能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化，IC50为8.68 nM。
TP0427736 HCl Chemical Structure
CAS: 864374-00-5
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产品质控
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| 相关靶点 | ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 TGFβRI/ALK5 ALK6 TGFβRII TGF-β Smad3 Smad4 Smad5 ALK7 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 MAPK抑制剂库 细胞周期化合物库 TGF-beta/Smad信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | TP0427736是一种有效的ALK5 kinase抑制剂，IC50为2.72 nM，对ALK3的IC50为836 nM。在A549细胞中，它还能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化，IC50为8.68 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | TP0427736能以浓度依赖性方式抑制Smad2/3磷酸化，IC50为8.68 nM。在外根鞘细胞，TP0427736可补救由TGF-β1和TGF-β2引起的细胞增殖抑制作用[1]。 |
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| 细胞实验 | 细胞系 | A549细胞 | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | 2 h | |||
| 方法 | 将A549细胞置于37℃、5%CO2和95%空气的环境中进行孵育。用不同浓度的TP0427736或DMSO对细胞进行预处理，处理2小时，然后加入1 ng/ml的TGF-β1，1小时后，用PBS洗涤细胞并用RIPA裂解细胞，将其与生物素标记的anti-Smad2/3抗体混合。将混合物转移至包被有链霉亲和素的96孔板进行孵育，2小时后，倒弃混合物，每孔用rabbit anti-phosphoserine抗体处理，然后是Eu标记的anti-rabbit IgG抗体和DELFIA Enhancement solution。检测荧光。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在生长后期向退化期过渡的转变期，TP0427736可减少毛囊长度的缩短[1]。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 334.85 | 分子式 | C14H11ClN4S2 |
| CAS号 | 864374-00-5 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CSC(=N1)C2=C(N=CN2)C3=CC4=C(C=C3)N=CS4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 67 mg/mL ( (200.08 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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