K02288
K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂，针对 ALK2， ALK1和ALK6的IC50分别为1.1，1.8，6.4 nM，显示对其他ALKS（3，4，5）和的ActRIIa 有轻微抑制作用。
K02288 Chemical Structure
CAS: 1431985-92-0
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客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
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TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| C2C12 | Function assay | 30 mins | Inhibition of BMP4-induced BMP receptor in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.34μM | 25101911 | |
| C2C12 | Function assay | 30 mins | Inhibition of BMP2-induced BMP receptor type 1 ALK2 in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.23μM | 25101911 | |
| C2C12 | Function assay | 30 mins | Inhibition of BMP6-induced BMP receptor type 1 ALK2 in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.42μM | 25101911 | |
| HEK293T | Function assay | 30 mins | Inhibition of TGFbeta1-induced TGFbeta type 1 ALK5 in HEK293T cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=3.4μM | 25101911 | |
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生物活性
| 产品描述 | K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂，针对 ALK2， ALK1和ALK6的IC50分别为1.1，1.8，6.4 nM，显示对其他ALKS（3，4，5）和的ActRIIa 有轻微抑制作用。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 用于细胞中BMP信号的化学探针。 | ||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | K02288剂量依赖性抑制BMP4- 和 BMP6-诱导的C2C12细胞中Smad1/5/8磷酸化，而不影响TGF-β-BMP信号。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-Smad2 / Smad2 p-Smad1/5/8 / Smad1 |
|
23646137 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
23646137 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在斑马鱼胚胎中，K02288剂量依赖性诱导背部化的表型，而不影响血管间隙(ISV)的形成。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 斑马鱼胚胎 |
| Dosages | ~10 μM | |
| Administration | -- | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 352.38 | 分子式 | C20H20N2O4 |
| CAS号 | 1431985-92-0 | SDF | Download K02288 SDF |
| Smiles | COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)C2=C(N=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (198.64 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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