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LY2109761
目录号：S2704
仅限科研使用
LY2109761是一种新型的，选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂，无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM，对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。
CAS: 700874-71-1
客户使用Selleck生产的LY2109761发表文献113篇：
产品安全说明书
TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较
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生物活性
| 产品描述 | LY2109761是一种新型的，选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂，无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM，对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
LY2109761 处理FG/GLT或L3.6pl/GLT单层细胞生长，没有抗增殖效果，但是显著抑制L3.6pl/GLT细胞低贴壁生长，这种作用存在剂量依赖性，按2 μM 和 20 μM处理，则抑制分别为~33% 和73%, 与 Gemcitabine联用可强增强这种效果。LY2109761(5 μM)阻断TβRI/II激酶活性，完全抑制基础型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells细胞迁移和入侵,显著增强脱离诱导的凋亡，处理8小时，凋亡达 26%，且完全抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。[1] 1 nM LY2109761通过提高E-钙粘蛋白表达，而显著阻断迁移和入侵，而不会抑制肝癌细胞的粘附。[2]LY2109761 预处理成胶质细胞瘤细胞，通过阻断TGF-β信号而增强细胞的放射敏感性。LY2109761(10 μM) 作用于GBM衍生的癌干细胞样细胞(CSLC), 降低自我更新和细胞增殖，而与辐射联合处理可显著增强。[3] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | LY2109761 (50 mg/kg) 单独处理，或与Gemcitabine (25 mg/kg) 联用处理L3.6pl/GLT 移植瘤小鼠模型，显著降低肿瘤体积，分别降低~70%和~90%, 延长寿命，半数生存期分别为45.0 天和77.5天，且降低自发性腹腔转移。[1]与体外作用效果一致, LY2109761单独或与辐射联合处理原位 CSLC成胶质细胞瘤模型，显著抑制肿瘤生长，分别抑制43.4% 和76.3%,降低肿瘤侵袭和肿瘤血管密度，且作用于U87MG移植瘤小鼠模型，显著增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。[3] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 细胞实验：[1] |
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|---|---|
| 动物实验：[1] |
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| 参考文献 |
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|---|
溶解度（25°C）
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体外 |
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体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： |
16 mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 441.52 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C26H27N5O2 |
||
| CAS号 | 700874-71-1 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 2年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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