Dorsomorphin (Compound C)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7840 别名: BML-275,Compound C

Dorsomorphin (Compound C) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 399.49

Dorsomorphin (Compound C)是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型 BMP receptor 活性。

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产品安全说明书

AMPK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Dorsomorphin (Compound C)是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型 BMP receptor 活性。
靶点
AMPK [1]
(Cell-free assay)
109 nM(Ki)
体外研究

在肝细胞中,Dorsomorphin通过AICAR或二甲双胍抑制ACC失活,并减弱AICAR或二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。[1] HT-29细胞中,Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制自噬蛋白质水解。[2]此外,Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2,ALK3和ALK6,从而阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化,靶点基因转录和成骨分化。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
mouse C2C12 cells MXHGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NXrVXGFJPCEQvF2= MXXJcohq[mm2aX;uJI9nKEKPUGKxMY1m\GmjdHXkJI9{fGWxYnzhd5Qh\GmoZnXy[Y51cWG2aX;uJIlvKEKPUEStd5RqdXWuYYTl[EBud3W|ZTDDNmMyOiClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCmZXPy[YF{\SCrbjDhcItidGmwZTDwbI9{eGijdHHz[UBt\X[nbDDheEA1KHWPIHL5JJNx\WO2cn;wbI91d22ndIL5 Mmn4NVgxOjZyOUS=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Id1 / Id2 / Id3 ; 

PubMed: 25010525     


Dorsomorphin dramatically inhibited the expression of Ids. KMM cells were treated with 5 µM Dorsomorphin for 24 hours before harvesting. Expressions of Ids were detected by immunoblotting. 

pAMPK / AMPK / pACC / ACC / pRaptor / HIF1α; 

PubMed: 29531259     


PC-3 and LNCaP cells were treated with vehicle, 25 µM compound 8c, 25 µM compound 8c + 5 μM Dorsomorphin (8c + D) or 5 μM Dorsomorphin (D), for 1 hour or 24 hours and levels of the phosphorylated AMPK (pAMPK), phosphorylated ACC (pACC), phosphorylated Raptor (pRaptor) forms and HIF1α were determined by Western blot. Upper panel, representative Western blot of three different experiments. β-tubulin (β-Tub) serves as a loading control. Lower panel, densitometric analyses of bands represented as the mean of the ratio pAMPK/AMPK or pACC/ACC. 

25010525 29531259
Immunofluorescence
p-AMPK / Sirt1 / p66Shc ; 

PubMed: 28728079     


Cellular immunofluorescence with anti-p-AMPK, anti-Sirt1 and anti-p66Shc antibodies. High levels of p-AMPK were observed under LG conditions and were accompanied by Sirt1 expression. HG reduced this fluorescence. This effect was reversed by probucol treatment and Dorsomorphin and EX-527 treatment but was increased by AICAR treatment. Contrasting results were observed regarding p66Shc and DHE staining (lower panel). 

28728079
体内研究 Dorsomorphin (10 mg/kg)降低成年小鼠体内铁调素表达的基础水平,并增加血清铁的浓度。[3] Dorsomorphin (0.2 mg/kg, i.v.)显著减少LPS处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1和ICAM-1的表达。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[3]
- 合并
  • Animal Models: 富含铁的小鼠
  • Formulation: DMSO
  • Dosages: ~10 mg/kg
  • Administration: i.v.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Ethanol 2 mg/mL warmed (5.0 mM)
DMSO 1 mg/mL warmed (2.5 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 399.49
化学式

C24H25N5O

CAS号 866405-64-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 BML-275,Compound C

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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