HTH-01-015

HTH-01-015 是一种有效的选择性 NUAK1 抑制剂,其IC50 为100 nM,比作用于NUAK2的选择性高100多倍。

HTH-01-015 Chemical Structure

HTH-01-015 Chemical Structure

CAS: 1613724-42-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 958.23 现货
5mg RMB 807.53 现货
25mg RMB 2445.84 现货
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生物活性

产品描述 HTH-01-015 是一种有效的选择性 NUAK1 抑制剂,其IC50 为100 nM,比作用于NUAK2的选择性高100多倍。
靶点
NUAK1 [1]
100 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在表达NUAK1和NUAK2的HEK-293细胞中,HTH-01-015抑制NUAK1介导的MYPT1磷酸化。HTH-01-015抑制NUAK1+/+ MEFs中细胞迁移,并抑制U2OS细胞侵袭。此外,HTH-01-015抑制两个细胞系的细胞增殖。[1] 在U2OS 细胞中,HTH-01-015抑制剂显著限制细胞进入有丝分裂期。[2]
激酶实验 激酶活性试验
纯化的GST–NUAK1和GST–NUAK1[A195T]的体外活性使用Cerenkov计数法测量,其通过计数来自[γ-32P]ATP的放射性32P整合到Sakamototide底物肽进行。反应在50 μL反应体积中于30°C下进行30分钟,通过将40 μL反应混合物点样到P81纸上终止反应,并立即浸入50 mM正磷酸中。样品在50 mM正磷酸中洗涤3次,随后用丙酮冲洗并空气干燥。激酶介导的[γ-32P]ATP整合到Sakamototide通过Cerenkov计数定量。活性单位被定义为,1小时内催化1 nmol of [32P]磷酸整合到底物的量。
细胞实验 细胞系 U2OS细胞和MEFs
浓度 10 μM
孵育时间 5天
方法 细胞增殖测定在96孔板中使用CellTiter 96® Aqueous非放射性细胞增殖试验试剂盒根据制造商方案以比色法进行。首先,以2000细胞/孔接种U2OS细胞,以3000细胞/孔接种MEFs。增殖试验在10 μM HTH-01-015存在或不存在下进行5天。

化学信息&溶解度

分子量 468.55 分子式

C26H28N8O

CAS号 1613724-42-7 SDF Download HTH-01-015 SDF
Smiles CC1=C2C(=NC(=N1)NC3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N(C5=CC6=CC=CC=C6C=C5C(=O)N2C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 93 mg/mL ( 198.48 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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