WZ4003

WZ4003是高特异性的NUAK kinase抑制剂,细胞试验中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM,对其他139个激酶没有显著抑制作用。

WZ4003 Chemical Structure

WZ4003 Chemical Structure

CAS: 1214265-58-3

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批次: S731701 DMSO] 7 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.72%
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AMPK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 WZ4003是高特异性的NUAK kinase抑制剂,细胞试验中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM,对其他139个激酶没有显著抑制作用。
靶点
NUAK1 [1]
(Cell-free assay)
NUAK2 [1]
(Cell-free assay)
20 nM 100 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在表达野生型NUAK1的HEK-293细胞中,WZ4003 (3–10 μM)显著抑制NUAK1介导的MYPT1磷酸化。此外,WZ4003 (10 μM)抑制MYPT1 Ser445磷酸化以及细胞迁移,入侵和扩散,与在MEFs中基因敲除,或U2OS细胞中抑制NUAK1的的程度类似。[1] WZ4003也对L858R/T790M突变体EGFR表现出高的特异亲和力,同时显著降低含有Ba/F3细胞的T790M 的IC50。[2]
激酶实验 IC50测定
活性GST-NUAK1,GST-NUAK1 [A195T]和GST-NUAK2酶利用谷胱甘肽-琼脂糖从HEK-293细胞裂解物中纯化36-48小时,随后哺乳动物的瞬时转染建立表达N端GST标记的 NUAK1,NUAK1[A195T] 或 NUAK2。对缩氨酸激酶试验,使用96孔板,每个反应以一式三份进行。每个反应的总体积为50微升,含有100纳克NUAK1 (野生型或A195T 突变体) 或 NUAK2的 50 mM Tris/HCl (pH 7.5)溶液, 0.1 mM EGTA,10 mM 醋酸镁,200 μM Sakamototide,0.1 mM [γ -32P]ATP (450–500 c.p.m./pmol) 和溶解于DMSO的指示浓度的抑制剂。30°C下培育30分钟后,加入25 mM (终浓度) EDTA与镁螯合以终止反应。然后,将40微升反应混合物点样到P81纸上,并浸入50 mM磷酸中。样品在50 mM磷酸中清洗3次,然后用纯丙酮清洗,并在空气中干燥。[γ -32P]ATP与Sakamototide的整合通过Cerenkov计数定量。该值表达为DMSO对照组的百分比。得出IC50曲线,IC50值使用GraphPad Prism软件计算。
细胞实验 细胞系 U2OS 细胞,和 MEFs
浓度 ~10 μM
孵育时间 5天
方法 细胞增殖测定在96孔板中使用CellTiter 96 含水的非放射性细胞增殖测定试剂盒,根据制造商说明进行。最初,U2OS 细胞以2000细胞每孔接种,MEFs以3000细胞每孔接种。增殖测定在10 μM WZ4003存在或不存在下进行5天。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Tau-5 / p-tau (Ser356) 27720485
Immunofluorescence YAP/TAZ 30158528

化学信息&溶解度

分子量 496.99 分子式

C25H29ClN6O3

CAS号 1214265-58-3 SDF Download WZ4003 SDF
Smiles CCC(=O)NC1=CC(=CC=C1)OC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCN(CC4)C)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 7 mg/mL ( 14.08 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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