GSK621

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7898

GSK621 Chemical Structure

CAS No. 1346607-05-3

GSK621是一种特异性且有效的AMPK激活剂。

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客户使用Selleck生产的GSK621发表文献9篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • GSK621 dose-dependent activation of AMPK in erythroblasts. Western Blot analysis of PT172 AMPKα1, PS79 ACC and PS555 ULK1 in primary erythroblasts incubated for 3 h with increasing doses of GSK621. Anti-HSC70 was used as a loading control.

    Haematologica, 2018, doi:10.3324/haematol.2018.191403. GSK621 purchased from Selleck.

    AMPK activation was essential for Drp1 expression and activation in HUVECs. The phosphorylation levels of AMPK and ACC as well as Drp1 and pDrp1 expression in HUVECs were evaluated by Western blot following cell exposure to GSK621, a specific AMPK activator. Data shown represent mean ± SD (n = 3‐6). *P<0.05 vs the normal group; # P < 0.05 vs the HG group or the diabetic control group. VLD, vildagliptin; HUVECs, human umbilical vein endothelial cells; HG, high glucose; Man, mannitol; pAMPK, phosphorylation of AMPK at Thr172; pACC, phosphorylation of ACC at Ser79; pDrp1, phosphorylation of Drp1 at Ser637.

    J Cell Mol Med, 2018, doi:10.1111/jcmm.13975. GSK621 purchased from Selleck.

  • Human glioma U87MG cells (A-C) and U251MG cells (D), as well as HCN-1a neuronal cells (D) or primary human astrocytes (“Astrocytes”, D) were either left untreated (“C”) or treated with applied concentrations of GSK621 for indicated periods of time, cell survival was tested by MTT assay (A and D) and clonogenicity assay (B); Cell death was also tested by the trypan blue staining assay (C). Experiments in this figure were repeated four times, and similar results were obtained. Data were presented as mean ± SD. * p <0.05 vs. “C”.

    PLoS One, 2016, 11(8):e0161017.. GSK621 purchased from Selleck.

产品安全说明书

AMPK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK621是一种特异性且有效的AMPK激活剂。
靶点
AMPK [1]
(Cell-free assay)
体外研究

在AML细胞系和原代AML样品中,GSK621显著增加AMPK活化标志,AMPKα T172的磷酸化。在一组20个细胞系中,GSK621减少20个细胞系的增殖,IC50范围为13-30 μM,并增加17 (85%)个细胞系的凋亡。此外,GSK621也会引发自噬,这部分有助于AML细胞死亡。[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 27532105     


Human glioma U87MG cells were either left untreated (“C”) or treated with applied concentrations of GSK621 for indicated periods of time, cell survival was tested by MTT assay. Data were presented as mean ± SD. * p <0.05 vs. “C”.

pS6K1 / S6K1 / p4EBP1 / 4EBP1 / Tspan8 / Cyclin D1 ; 

PubMed: 27532105     


U87MG cells were either left untreated (“C”) or stimulated with GSK621 (25 μM) for applied periods of time, expressions of listed proteins were tested by Western blots (A and B).

pACC / ACC1 ; 

PubMed: 27532105     


U87MG cells were either left untreated (“C”) or treated with applied concentrations of GSK621 for 2 hours, phospho- (p-) and regular ACC expressions were tested by Western blots.

27532105
体内研究 在负荷MOLM-14异种移植物的裸鼠中,GSK621 (30 mg/kg, i.p.)减弱白血病的发展,并通过增强AMPK活性并诱导细胞凋亡,显著延长存活期。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

AMPK 酶促试验:

HEPG2细胞用逐渐增加剂量的A-769662或GSK621处理,ACC S79磷酸化作为AMPK活化的替代标志使用市售ELISA试剂盒评估。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: MV4-11,OCI-AML3,OCI-AML2,HL-60,Kasumi,HEL,UT7,NB4,TF-1,KG1A,Nomo p28,SKM-1,U937,YHP1,MOLM-14,Mo7e,K562,MOLM-13,EOL-1,SET-2细胞系
  • Concentrations: ~30 μM
  • Incubation Time: ~4 天
  • Method:

    20个AML细胞系用GSK621的log10稀释物处理,相对存活率通过CellTiter-Glo试验测定。这20个细胞系中,GSK621的IC50使用Prism软件计算,并以log[C]表示,其中[C]以mol/l (M)表示。结果以每组5个细胞系表示。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 负荷 MOLM-14 异种移植物的NUDE小鼠
  • Dosages: 30 mg/kg,每天两次
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 97 mg/mL (197.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 489.91
化学式

C26H20ClN3O5

CAS号 1346607-05-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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AMPK Signaling Pathway Map

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