GSK621

目录号:S7898

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GSK621是一种特异性且有效的AMPK激活剂。

GSK621 Chemical Structure

CAS: 1346607-05-3

规格 价格 库存 购买数量
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客户使用该产品的3个实验数据:

产品安全说明书

AMPK抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 GSK621是一种特异性且有效的AMPK激活剂。
靶点
AMPK [1]
(Cell-free assay)
体外研究

在AML细胞系和原代AML样品中,GSK621显著增加AMPK活化标志,AMPKα T172的磷酸化。在一组20个细胞系中,GSK621减少20个细胞系的增殖,IC50范围为13-30 μM,并增加17 (85%)个细胞系的凋亡。此外,GSK621也会引发自噬,这部分有助于AML细胞死亡。[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay Cell viability pS6K1 / S6K1 / p4EBP1 / 4EBP1 / Tspan8 / Cyclin D1 pACC / ACC1 27532105
体内研究 在负荷MOLM-14异种移植物的裸鼠中,GSK621 (30 mg/kg, i.p.)减弱白血病的发展,并通过增强AMPK活性并诱导细胞凋亡,显著延长存活期。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

  • AMPK 酶促试验:

    HEPG2细胞用逐渐增加剂量的A-769662或GSK621处理,ACC S79磷酸化作为AMPK活化的替代标志使用市售ELISA试剂盒评估。

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: MV4-11,OCI-AML3,OCI-AML2,HL-60,Kasumi,HEL,UT7,NB4,TF-1,KG1A,Nomo p28,SKM-1,U937,YHP1,MOLM-14,Mo7e,K562,MOLM-13,EOL-1,SET-2细胞系
  • Concentrations: ~30 μM
  • Incubation Time: ~4 天
  • Method:

    20个AML细胞系用GSK621的log10稀释物处理,相对存活率通过CellTiter-Glo试验测定。这20个细胞系中,GSK621的IC50使用Prism软件计算,并以log[C]表示,其中[C]以mol/l (M)表示。结果以每组5个细胞系表示。

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 负荷 MOLM-14 异种移植物的NUDE小鼠
  • Dosages: 30 mg/kg,每天两次
  • Administration: i.p.

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 489.91
化学式

C26H20ClN3O5

CAS号 1346607-05-3
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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