AICAR (Acadesine)

别名: NSC105823, AICA Riboside 中文名称：阿卡地新

目录号：S1802 Purity: 99.97%

AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside)是AMPK的激活剂，引起ZMP积累，模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。

AICAR (Acadesine) Chemical Structure

CAS: 2627-69-2

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	728.91	现货
50mg	647.01	现货
200mg	1372.95	现货
500mg	2211.3	现货
1g	3030.3	现货
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产品质控

批次：纯度： 99.97%

99.97

常与AICAR (Acadesine)一起在实验中被使用的化合物

Rituximab (anti-CD20)

Acadesine和Rituximab可抑制套细胞淋巴瘤CB17-SCID小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。

Montraveta A, et al. Oncotarget. 2014 Feb; 5(3): 726–739.

Tanespimycin (17-AAG)

AICAR和17-AAG处理抑制了MEFs和人类癌细胞的细胞增殖并影响染色体分离。

Tang YC, et al. Cell. 2011 Feb 18; 144(4): 499–512.

Venetoclax (ABT-199)

在Bcl-2高表达的套细胞淋巴瘤小鼠模型中，Acadesine和Venetoclax联用可有效抑制肿瘤生长。

Montraveta A, et al. Oncotarget. 2015 Aug 28;6(25):21159-72.

Nutlin-3a

Nutlin-3a与Acadesine没有协同活性，因为它诱导p53独立的细胞凋亡。

Coll-Mulet L, et al. Blood. 2006 May 15;107(10):4109-14.

Metformin

Acadesine和Metformin作为AMPK激活剂，通过促进IKK磷酸化以减弱NF-κB活性，在转录水平阻碍miR-146a的表达。

Gong H, et al. Signal Transduct Target Ther. 2022; 7: 66.

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
3T3L1	Function assay	500 μM	5 h	Activation of AMPK in mouse 3T3L1 cells assessed as AMPK phosphorylation at 500 uM after 5 hrs by Western blotting analysis	25262940
3T3L1	Function assay	0.2 mM	9 days	Increase in AMPKalpha Thr172 phosphorylation in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 9 days by Western blot method	26088335
C2C12	Function assay	1 mM	1 hr	Activation of AMPK in mouse C2C12 cells assessed as increase in ACC phosphorylation at Ser79 residues at 1 mM after 1 hr by Western blot analysis	27887844
3T3L1	Function assay	2 mM	4 hrs	Induction of AMPKalpha phosphorylation at Thr172 residue in mouse 3T3L1 cells at 2 mM after 4 hrs by Western blot analysis	29425817
C2C12	Function assay	0.2 mM	30 mins	Inhibition of PTP1B in differentiated mouse C2C12 cells assessed as upregulation of ACC phosphorylation at Ser-79 residue at 0.2 mM after 30 mins by Western blot assay	28951079
RCC4	Function assay	1 mM	48 hrs	Induction of autophagy in human RCC4 cells assessed as increase in LC3 conversion at 1 mM after 48 hrs by Western blot method	28325600
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in SCD1 protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in SREBP-1c protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	9 days	Activation of AMPK in mouse 3T3L1 cells assessed as increase in ACC Ser79 phosphorylation at 0.2 mM after 9 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in C/EBPalpha protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in PPARgamma protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in FAS protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM		Inhibition of adipogenesis in mouse 3T3L1 cells assessed as reduction in triglyceride content at 0.2 mM by colorimetric assay	26088335
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生物活性

产品描述

AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside)是AMPK的激活剂，引起ZMP积累，模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。

特性

一种潜在的第一类腺苷调节剂(ARA)。

靶点

AMPK ^[1]
(Cell-free assay)

AMPKK ^[1]
(Cell-free assay)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Acadesine (500 μM)治疗30-40分钟后增加离体肝细胞提取物中的ZMP，在大约4 nmol/g下保持相对的稳定。Acadesine (500 μM)在15分钟时引起大鼠肝细胞中短暂的AMPK活化(12倍)，以及脂肪细胞中的AMPK活化(2-3倍)。而不影响ATP，ADP 或AMP水平。Acadesine (500 μM)显著抑制大鼠肝细胞中脂肪酸和甾醇合成。Acadesine (500 μM)也会引起显著的HMG-CoA还原酶失活。^[1] Acadesine剂量依赖性诱导B-CLL细胞凋亡，EC50 为380 μM。Acadesine (0.5 mM)使来自20个典型患者的B-CLL细胞的细胞活性从68%降低到26%。Acadesine (0.5 mM)诱导caspase活化和细胞色素C从线粒体中释放。Acadesine (0.5 mM)的摄取和磷酸化作用是诱导细胞凋亡和活化B-CLL细胞中AMPK所必需的。Acadesine (2-4 mM)仅轻微影响来自B-CLL患者的T细胞的活性，Acadesine (0.5 mM)显著减少B细胞活性，而对T细胞活性影响不大。[2] Acadesine引起K562，LAMA-84和JURL-MK1中细胞代谢减少，并且能有效杀死携带T315I-BCR-ABL突变体的K562细胞和Ba/F3细胞。Acadesine的作用会被GF109203X 和Ro-32-0432废止，其分别是经典的和新的PKCs抑制剂，因此，Acadesine引起K562细胞中几种PKC亚型的重排和活化。Acadesine在第10天剂量依赖性抑制K562集落形成，acadesine的生长抑制作用在0.25 mM下已经能够检测到，在2.5 mM下具有最大抑制作用。^[3] 在体外，Acadesine引起LPS刺激的中性粒细胞中CD18表达减少。^[4] Acadesine(1 mM)显著抑制N-甲酰基-甲二磺酰基-亮氨酸-苯基丙氨酸诱导的粒细胞CD11b上调，在血液中平均抑制率为61%。^[5]
细胞实验	细胞系	K562 细胞系
	浓度	2.5 mM
	孵育时间	10天
	方法	将Acadesine加入到在半固体甲基纤维素培养基中生长的K562细胞系或原代细胞(10³ CD34+ 细胞/毫升)。MethoCult H4100 或H4236分别用于细胞系和原代CD34+细胞。培养10天后，细胞集落通过加入1 mg/mL 3-(4，5-二甲基噻唑-2)-2，5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)试剂检测，并使用Image J定量软件计数。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	p-S6K1 / S6K1 / p-ERK / ERK p-IRS-1 / IRS-1 / p-AKT / AKT p-AMPK / p-ACC / p-eNOS / eNOS / vWF / VE-cadherin / ICAM-1 Cyclin D1 / p21 / p53		26528831
	Immunofluorescence	p-ERK YAZ / TAZ		26528831

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在小鼠K562细胞异种移植模型中，Acadesine (50 mg/kg)显著减少肿瘤形成。^[3] Acadesine (10 mg/kg)引起猪体内稳定血液动力学所需的液体增多。在猪体内，Acadesine (10 mg/kg)抑制肺毛细血管中LPS诱导的蛋白渗透，抑制恒定呼吸容积下吸入压峰值以及无效换气腔的增加。^[4]
动物实验	Animal Models	K562细胞异种移植小鼠模型
	Dosages	50 mg/kg
	Administration	腹腔内注射

参考文献
[1] Corton JM, et al. Eur J Biochem, 1995, 229(2), 558-565. [2] Campàs C, et al. Blood, 2003, 101(9), 3674-368 [3] Robert G, et al. PLoS One, 2009, 4(11), e7889. [4] Fabian TC, et al. Surgery, 1996, 119(3), 302-315. [5] Mathew JP, et al. J Thorac Cardiovasc Surg, 1995, 109(3), 448-456. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	258.23	分子式	C₉H₁₄N₄O₅
CAS号	2627-69-2	SDF	Download AICAR (Acadesine) SDF
Smiles	C1=NC(=C(N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)N)C(=O)N
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 51 mg/mL ( (197.49 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 20 mg/mL (77.45 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL ( (201.37 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 52 mg/mL (201.37 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 51 mg/mL ( (197.49 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL ( (201.37 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 26 mg/mL (100.68 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL ( (201.37 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 20 mg/mL (77.45 mM)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
澄清溶液	saline	20.000mg/ml (77.45mM)	以 1 mL 工作液为例，取 20 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	saline	52.000mg/ml (201.37mM)	以 1 mL 工作液为例，取 52 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	saline	26.000mg/ml (100.69mM)	以 1 mL 工作液为例，取 26 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	saline	20.000mg/ml (77.45mM)	以 1 mL 工作液为例，取 20 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	30.000mg/ml (116.18mM)	以 1 mL 工作液为例,取100 μL 300mg/ml的澄清DMSO储备液加到400 μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50 μL Tween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入450 μL ddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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