AICAR (Acadesine)

目录号:S1802 别名: NSC105823, AICA Riboside 中文名称:阿卡地新

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AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside)是AMPK的激活剂,引起ZMP积累,模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。

AICAR (Acadesine) Chemical Structure

CAS: 2627-69-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 728.91 现货
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生物活性

产品描述 AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside)是AMPK的激活剂,引起ZMP积累,模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。
特性 一种潜在的第一类腺苷调节剂(ARA)。
靶点
AMPK [1]
(Cell-free assay)
AMPKK [1]
(Cell-free assay)
体外研究

Acadesine (500 μM)治疗30-40分钟后增加离体肝细胞提取物中的ZMP,在大约4 nmol/g下保持相对的稳定。Acadesine (500 μM)在15分钟时引起大鼠肝细胞中短暂的AMPK活化(12倍),以及脂肪细胞中的AMPK活化(2-3倍)。而不影响ATP,ADP 或AMP水平。Acadesine (500 μM)显著抑制大鼠肝细胞中脂肪酸和甾醇合成。Acadesine (500 μM)也会引起显著的HMG-CoA还原酶失活。[1] Acadesine剂量依赖性诱导B-CLL细胞凋亡,EC50 为380 μM。Acadesine (0.5 mM)使来自20个典型患者的B-CLL细胞的细胞活性从68%降低到26%。Acadesine (0.5 mM)诱导caspase活化和细胞色素C从线粒体中释放。Acadesine (0.5 mM)的摄取和磷酸化作用是诱导细胞凋亡和活化B-CLL细胞中AMPK所必需的。Acadesine (2-4 mM)仅轻微影响来自B-CLL患者的T细胞的活性,Acadesine (0.5 mM)显著减少B细胞活性,而对T细胞活性影响不大。[2] Acadesine引起K562,LAMA-84和JURL-MK1中细胞代谢减少,并且能有效杀死携带T315I-BCR-ABL突变体的耐imatinib的K562细胞和Ba/F3细胞。Acadesine的作用会被GF109203X 和Ro-32-0432废止,其分别是经典的和新的PKCs抑制剂,因此,Acadesine引起K562细胞中几种PKC亚型的重排和活化。Acadesine在第10天剂量依赖性抑制K562集落形成,acadesine的生长抑制作用在0.25 mM下已经能够检测到,在2.5 mM下具有最大抑制作用。[3] 在体外,Acadesine引起LPS刺激的中性粒细胞中CD18表达减少。[4] Acadesine(1 mM)显著抑制N-甲酰基-甲二磺酰基-亮氨酸-苯基丙氨酸诱导的粒细胞CD11b上调,在血液中平均抑制率为61%。[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot Cyclin D1 / p21 / p53 p-AMPK / p-ACC / p-eNOS / eNOS / vWF / VE-cadherin / ICAM-1 p-IRS-1 / IRS-1 / p-AKT / AKT p-S6K1 / S6K1 / p-ERK / ERK 19347029 18599796 26528831
Immunofluorescence YAZ / TAZ p-ERK 29730476 26528831
体内研究 在小鼠K562细胞异种移植模型中,Acadesine (50 mg/kg)显著减少肿瘤形成。[3] Acadesine (10 mg/kg)引起猪体内稳定血液动力学所需的液体增多。在猪体内,Acadesine (10 mg/kg)抑制肺毛细血管中LPS诱导的蛋白渗透,抑制恒定呼吸容积下吸入压峰值以及无效换气腔的增加。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[3]

  • Cell lines: K562 细胞系
  • Concentrations: 2.5 mM
  • Incubation Time: 10天
  • Method:

    将Acadesine加入到在半固体甲基纤维素培养基中生长的K562细胞系或原代细胞(103 CD34+ 细胞/毫升)。MethoCult H4100 或H4236分别用于细胞系和原代CD34+细胞。培养10天后,细胞集落通过加入1 mg/mL 3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)试剂检测,并使用Image J定量软件计数。

动物实验:

[3]

  • Animal Models: K562细胞异种移植小鼠模型
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: 腹腔内注射

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O

6mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 258.23
化学式

C9H14N4O5

CAS号 2627-69-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

技术支持

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操作手册

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