AICAR (Acadesine)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S1802 别名： NSC105823 中文名称：阿卡地新

AICAR (Acadesine) Chemical Structure

CAS No. 2627-69-2

AICAR (Acadesine, NSC105823)是AMPK的激活剂，引起ZMP积累，模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。

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产品安全说明书

AMPK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AICAR (Acadesine, NSC105823)是AMPK的激活剂，引起ZMP积累，模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。
特性 一种潜在的第一类腺苷调节剂(ARA)。
靶点
AMPK [1]
(Cell-free assay)		 AMPKK [1]
(Cell-free assay)
体外研究

Acadesine (500 μM)治疗30-40分钟后增加离体肝细胞提取物中的ZMP，在大约4 nmol/g下保持相对的稳定。Acadesine (500 μM)在15分钟时引起大鼠肝细胞中短暂的AMPK活化(12倍)，以及脂肪细胞中的AMPK活化(2-3倍)。而不影响ATP，ADP 或AMP水平。Acadesine (500 μM)显著抑制大鼠肝细胞中脂肪酸和甾醇合成。Acadesine (500 μM)也会引起显著的HMG-CoA还原酶失活。[1] Acadesine剂量依赖性诱导B-CLL细胞凋亡，EC50 为380 μM。Acadesine (0.5 mM)使来自20个典型患者的B-CLL细胞的细胞活性从68%降低到26%。Acadesine (0.5 mM)诱导caspase活化和细胞色素C从线粒体中释放。Acadesine (0.5 mM)的摄取和磷酸化作用是诱导细胞凋亡和活化B-CLL细胞中AMPK所必需的。Acadesine (2-4 mM)仅轻微影响来自B-CLL患者的T细胞的活性，Acadesine (0.5 mM)显著减少B细胞活性，而对T细胞活性影响不大。[2] Acadesine引起K562，LAMA-84和JURL-MK1中细胞代谢减少，并且能有效杀死携带T315I-BCR-ABL突变体的耐imatinib的K562细胞和Ba/F3细胞。Acadesine的作用会被GF109203X 和Ro-32-0432废止，其分别是经典的和新的PKCs抑制剂，因此，Acadesine引起K562细胞中几种PKC亚型的重排和活化。Acadesine在第10天剂量依赖性抑制K562集落形成，acadesine的生长抑制作用在0.25 mM下已经能够检测到，在2.5 mM下具有最大抑制作用。[3] 在体外，Acadesine引起LPS刺激的中性粒细胞中CD18表达减少。[4] Acadesine(1 mM)显著抑制N-甲酰基-甲二磺酰基-亮氨酸-苯基丙氨酸诱导的粒细胞CD11b上调，在血液中平均抑制率为61%。[5]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
mouse 3T3L1 cells MYjGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NXS4T3oxPTByIN88US=> MojaOUBp MX3BZ5RqfmG2aX;uJI9nKEGPUFugbY4hdW:3c3WgN3Q{VDFiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiQV3QT{BxcG:|cHjvdplt[XSrb36gZZQhPTByIIXNJIFnfGW{IEWgbJJ{KGK7IGfld5Rmem5iYnzveJRqdmdiYX7hcJl{cXN? NGexcZIzPTJ4Mkm0NC=>
mouse 3T3L1 cells NGHXU4JHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NXfNZY9nOC5{IH3N Mkm5PUBl[Xm| NHn1XnVKdmO{ZXHz[UBqdiCDTWDLZYxxcGFiVHjyNVczKHCqb4PwbI9zgWyjdHnvckBqdiCvb4Xz[UA{XDOOMTDj[YxteyCjdDCwMlIhdU1iYX\0[ZIhQSCmYYnzJIJ6KFenc4Tldo4h[myxdDDt[ZRpd2R? NXnOSZNkOjZyOEizN|U>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-S6K1 / S6K1 / p-ERK / ERK ; 

PubMed: 26528831     


BON cells were plated in 6-well plates and grown for 48 hours. Cells were treated with various doses of AICAR (left panel) or 1mM AICAR in the presence or absence of CC (10μM) (right panel) for 3 hours and lysed for Western blotting.

p-IRS-1 / IRS-1 / p-AKT / AKT ; 

PubMed: 26528831     


BON cells were plated in 6-well plates and grown for 48 hours. Cells were treated with various doses of AICAR for 3 hours and lysed for Western blotting.

p-AMPK / p-ACC / p-eNOS / eNOS / vWF / VE-cadherin / ICAM-1; 

PubMed: 18599796     


EPCs were treated with various concentrations of AICAR for 90 min.

Cyclin D1 / p21 / p53 ; 

PubMed: 19347029     

26528831 18599796 19347029
Immunofluorescence
p-ERK; 

PubMed: 26528831     


BON cells were plated on coverslips in 24-well plate and grown for 72 hours. Cells were treated as in A (right panel), and IF staining using p-ERK1/2 antibody and confocal microscopic analysis were performed. 

YAZ / TAZ ; 

PubMed: 29730476     


Representative microphotographs of control RPE-1 cells (Ctrl) and of the same cells stimulated with AICAR for 4 h or 24 h. DAPI (blue) was used to stain cell nuclei. Scale bars: 10 μm.

26528831 29730476
体内研究 在小鼠K562细胞异种移植模型中，Acadesine (50 mg/kg)显著减少肿瘤形成。[3] Acadesine (10 mg/kg)引起猪体内稳定血液动力学所需的液体增多。在猪体内，Acadesine (10 mg/kg)抑制肺毛细血管中LPS诱导的蛋白渗透，抑制恒定呼吸容积下吸入压峰值以及无效换气腔的增加。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验：

[3]
- 合并
  • Cell lines: K562 细胞系
  • Concentrations: 2.5 mM
  • Incubation Time: 10天
  • Method:

    将Acadesine加入到在半固体甲基纤维素培养基中生长的K562细胞系或原代细胞(103 CD34+ 细胞/毫升)。MethoCult H4100 或H4236分别用于细胞系和原代CD34+细胞。培养10天后，细胞集落通过加入1 mg/mL 3-(4，5-二甲基噻唑-2)-2，5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)试剂检测，并使用Image J定量软件计数。


    (Only for Reference)
动物实验：

[3]
- 合并
  • Animal Models: K562细胞异种移植小鼠模型
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: 腹腔内注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 51 mg/mL (197.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
 6mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 258.23
化学式

C9H14N4O5
CAS号 2627-69-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 NSC105823

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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