Mitophagy

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S1060 Olaparib (AZD2281) Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中,Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
Cell, 2024, 187(4):945-961.e18
Nat Commun, 2024, 15(1):866
S1208 Doxorubicin (DOX) HCl Doxorubicin (DOX) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制人类DNA topoisomerase Itopoisomerase II,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。此产品溶解于PBS溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液,纯水或生理盐水稀释为工作液。
Redox Biol, 2024, 70:103059
J Immunother Cancer, 2024, 12(3)e008431
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):122
S1076 Adezmapimod (SB203580) Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) 是一种p38 MAPK抑制剂,在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM,对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍,且阻断PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):987
Nat Commun, 2024, 15(1):1300
Cell Rep, 2024, 43(3):113929
S1102 U0126-EtOH U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):59
S1378 Ruxolitinib Ruxolitinib是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):2503
Acta Neuropathol, 2024, 147(1):28
Theranostics, 2024, 14(3):1224-1240
S1002 ABT-737 ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬。Phase 2。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Nat Commun, 2024, 15(1):830
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
S1225 Etoposide Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成,从而增强 DNA 的双链和单链裂解,并可逆地抑制topoisomerase II结合的修复。Etoposide可诱导自噬、线粒体自噬和细胞凋亡。
Cell Death Dis, 2024, 15(3):187
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575847
Cancer Discov, 2023, 13(7):1696-1719
S5243 Ruxolitinib Phosphate Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1,JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。
Virol J, 2024, 21(1):23
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228
Front Oncol, 2023, 13:1043694
S1042 Sunitinib malate Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis
Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)108
Cell Cycle, 2024, 1-13.
J Cancer, 2024, 15(5):1429-1441
S1802 AICAR (Acadesine) AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside)是AMPK的激活剂,引起ZMP积累,模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。
Cell Death Discov, 2024, 10(1):95
Cancers (Basel), 2024, 16(5)976
Cell Signal, 2024, 117:111080
S1141 Tanespimycin (17-AAG) Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):35
Oncogenesis, 2024, 13(1):12
Sci Adv, 2024, 10(8):eadk3663
S2218 Torkinib (PP242) Torkinib (PP242) 是一种选择性的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):48
Res Sq, 2024, rs.3.rs-3951960
Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:1157-1168
S2730 Crenolanib Crenolanib是一种有效的,选择性PDGFRα/β抑制剂,在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM,也能有效抑制FLT3,对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit,VEGFR-2,TIE-2,FGFR-2,EGFR,erbB2,和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
Cell Death Discov, 2023, 9(1):44
Cells, 2023, 12(17)2171
S1322 Dexamethasone Dexamethasone是一种有效的半合成的糖皮质激素类甾体药物,也是一种interleukin receptor调节剂,具有抗炎和免疫抑制作用。Dexamethasone 可诱导自噬和线粒体自噬。Dexamethasone 被用于COVID-19临床病人测试中,并发现对危重症患者有一定效果。
Cell Host Microbe, 2024, S1931-3128(24)00005-2
Nat Commun, 2024, 15(1):1176
Oncogene, 2024, 43(4):235-247
S1950 Metformin HCl Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):1785
Clin Respir J, 2024, 18(1):e13731
Cell Death Dis, 2023, 14(7):469
S7162 Mdivi-1 Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂,抑制了DRP1(发动蛋白相关GTP酶)和Dynamin I (Dnm1)IC50为1-10 μM。Mdivi-1 可减少线粒体自噬而增加细胞凋亡。
Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
Nat Commun, 2024, 15(1):1669
Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
S1396 Resveratrol Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932
Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
Antiviral Res, 2023, 216:105674
S7046 Brefeldin A (BFA) Brefeldin A (BFA)作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白转运)IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。
Nat Commun, 2024, 15(1):203
Commun Biol, 2024, 7(1):161
Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(1):7
S1792 Simvastatin Simvastatin是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。
Neuron, 2023, S0896-6273(23)00513-5
Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261
Cell Death Dis, 2023, 14(4):234
S2391 Quercetin Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。
MedComm (2020), 2023, 4(5):e346
MedComm -2020), 2023, 4(5):e346
Aging Cell, 2023, e13771.
S5958 Metformin Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种广泛用于治疗2型糖尿病的药物,可激活肝细胞中的 AMP-activated protein kinase (AMPK)。Metformin 可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。
Adv Healthc Mater, 2024, e2303785.
Kidney Int, 2023, 103(5):917-929
Free Radic Biol Med, 2023, 206:1-12
S1168 Valproic Acid sodium Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。
Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825
Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00932-4
Transl Psychiatry, 2022, 12(1):130
S1204 Melatonin Melatonin是一种 MT receptor 激动剂激素, 用作膳食补充品。Melatonin 是一种选择性的 ATF-6 的抑制剂并可下调 COX-2。Melatonin 可增强线粒体自噬并调节凋亡和自噬的稳态。
Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 255:114719
Microbiol Res, 2023, 276:127480
Cell Oncol (Dordr), 2023, 10.1007/s13402-023-00875-w
S3944 VPA (Valproic acid) VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸,可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。
Nat Commun, 2024, 15(1):668
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):92
Cell Death Discov, 2024, 10(1):95
S3017 Aspirin Aspirin (NSC 27223, Acetylsalicylic acid, ASA)是水杨酸类不可逆的COX1 and COX2抑制剂,常用作止痛药来缓解轻微疼痛,作为解热药减少发热,并作为一种抗炎药物。Aspirin 可诱导自噬并激发线粒体自噬。
Cell Death Discov, 2023, 10.1038/s41420-023-01664-y
iScience, 2023, 26(7):107105
Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:5750-5760
S1290 Celastrol Celastrol是一种有效的蛋白酶抑制剂,有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性,IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。
Redox Biol, 2023, 66:102845
Redox Biol, 2023, 66:102845
J Pharm Anal, 2023, 13(2):156-169
S1759 Pitavastatin calcium Pitavastatin calcium,一种新型的Statins类药物,是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。
bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578510
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899
Nat Commun, 2023, 14(1):3251
S1351 Ivermectin Ivermectin是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂,对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬,并诱导线粒体自噬。
Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Front Pharmacol, 2022, 13:934746
S5312 Urolithin A Urolithin A (3,8-Dihydroxy Urolithin, 2',7-Dihydroxy-3,4-benzocoumarin), 是鞣花酸的代谢产物,是一种首创的天然化合物,口服后可在体外和体内诱导线粒体自噬。
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):357
Biomedicines, 2023, 11(4), 1125
Biomedicines, 2023, 11(4)1125
S2396 Salidroside Salidroside (Rhodioloside) 是一种糖苷类化合物,作用于SACC-2细胞增殖,IC50为4.99±0.23 μg/mL。
Mol Med Rep, 2023, 27(2)37
Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3696850/v1
FASEB J, 2021, 35(12):e22044
S0881 Mitochonic acid 5 (MA-5) Mitochonic acid 5 (MA-5) 可通过上调 mitophagy 线粒体自噬来降低线粒体的凋亡。Mitochonic acid 5 可通过Bnip3和 MAPK-ERK-Yap 信号通路来调节线粒体自噬。Mitochonic acid 5 可调节线粒体的ATP的合成。
Animals (Basel), 2024, 14(3):368.
J Ovarian Res, 2022, 15(1):103
Neural Regen Res, 2021, 16(9):1813-1820
E2988New Sulfosuccinimidyl oleate sodium Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium)是一种长链脂肪酸,可抑制脂肪酸转运至细胞内。 Sulfosuccinimidyl oleateodium 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂,IC50 为 4 μM。 它抑制 CD36 介导的 LCFA 转运。 它具有抗炎作用。
S9424 Liensinine diperchlorate Liensinine, a major isoquinoline alkaloid, inhibits late-stage autophagy/mitophagy through blocking autophagosome-lysosome fusion. It is a novel autophagy/mitophagy inhibitor.
S2348 Rotenone Rotenone是一种植物杀虫剂,是线粒体电子传递mitochondrial electron transport的抑制剂。Rotenone 可抑制 NADH/DB oxidoreductaseNADH oxidase,对应的IC50值分别为28.8 nM和5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。
Redox Biol, 2024, 70:103039
Sci Rep, 2023, 13(1):16893
J Ginseng Res, 2023, 47(1):144-154
S1102 U0126-EtOH U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):59
S7162 Mdivi-1 Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂,抑制了DRP1(发动蛋白相关GTP酶)和Dynamin I (Dnm1)IC50为1-10 μM。Mdivi-1 可减少线粒体自噬而增加细胞凋亡。
Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
Nat Commun, 2024, 15(1):1669
Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
S7046 Brefeldin A (BFA) Brefeldin A (BFA)作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白转运)IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。
Nat Commun, 2024, 15(1):203
Commun Biol, 2024, 7(1):161
Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(1):7
S1759 Pitavastatin calcium Pitavastatin calcium,一种新型的Statins类药物,是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。
bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578510
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899
Nat Commun, 2023, 14(1):3251
E2988New Sulfosuccinimidyl oleate sodium Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium)是一种长链脂肪酸,可抑制脂肪酸转运至细胞内。 Sulfosuccinimidyl oleateodium 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂,IC50 为 4 μM。 它抑制 CD36 介导的 LCFA 转运。 它具有抗炎作用。
S9424 Liensinine diperchlorate Liensinine, a major isoquinoline alkaloid, inhibits late-stage autophagy/mitophagy through blocking autophagosome-lysosome fusion. It is a novel autophagy/mitophagy inhibitor.
S1060 Olaparib (AZD2281) Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中,Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
Cell, 2024, 187(4):945-961.e18
Nat Commun, 2024, 15(1):866
S1208 Doxorubicin (DOX) HCl Doxorubicin (DOX) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制人类DNA topoisomerase Itopoisomerase II,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。此产品溶解于PBS溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液,纯水或生理盐水稀释为工作液。
Redox Biol, 2024, 70:103059
J Immunother Cancer, 2024, 12(3)e008431
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):122
S1076 Adezmapimod (SB203580) Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) 是一种p38 MAPK抑制剂,在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM,对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍,且阻断PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):987
Nat Commun, 2024, 15(1):1300
Cell Rep, 2024, 43(3):113929
S1378 Ruxolitinib Ruxolitinib是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):2503
Acta Neuropathol, 2024, 147(1):28
Theranostics, 2024, 14(3):1224-1240
S1002 ABT-737 ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬。Phase 2。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Nat Commun, 2024, 15(1):830
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
S1225 Etoposide Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成,从而增强 DNA 的双链和单链裂解,并可逆地抑制topoisomerase II结合的修复。Etoposide可诱导自噬、线粒体自噬和细胞凋亡。
Cell Death Dis, 2024, 15(3):187
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575847
Cancer Discov, 2023, 13(7):1696-1719
S5243 Ruxolitinib Phosphate Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1,JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。
Virol J, 2024, 21(1):23
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228
Front Oncol, 2023, 13:1043694
S1042 Sunitinib malate Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis
Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)108
Cell Cycle, 2024, 1-13.
J Cancer, 2024, 15(5):1429-1441
S1802 AICAR (Acadesine) AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside)是AMPK的激活剂,引起ZMP积累,模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。
Cell Death Discov, 2024, 10(1):95
Cancers (Basel), 2024, 16(5)976
Cell Signal, 2024, 117:111080
S1141 Tanespimycin (17-AAG) Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):35
Oncogenesis, 2024, 13(1):12
Sci Adv, 2024, 10(8):eadk3663
S2218 Torkinib (PP242) Torkinib (PP242) 是一种选择性的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):48
Res Sq, 2024, rs.3.rs-3951960
Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:1157-1168
S2730 Crenolanib Crenolanib是一种有效的,选择性PDGFRα/β抑制剂,在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM,也能有效抑制FLT3,对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit,VEGFR-2,TIE-2,FGFR-2,EGFR,erbB2,和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
Cell Death Discov, 2023, 9(1):44
Cells, 2023, 12(17)2171
S1322 Dexamethasone Dexamethasone是一种有效的半合成的糖皮质激素类甾体药物,也是一种interleukin receptor调节剂,具有抗炎和免疫抑制作用。Dexamethasone 可诱导自噬和线粒体自噬。Dexamethasone 被用于COVID-19临床病人测试中,并发现对危重症患者有一定效果。
Cell Host Microbe, 2024, S1931-3128(24)00005-2
Nat Commun, 2024, 15(1):1176
Oncogene, 2024, 43(4):235-247
S1950 Metformin HCl Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):1785
Clin Respir J, 2024, 18(1):e13731
Cell Death Dis, 2023, 14(7):469
S1396 Resveratrol Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932
Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
Antiviral Res, 2023, 216:105674
S1792 Simvastatin Simvastatin是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。
Neuron, 2023, S0896-6273(23)00513-5
Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261
Cell Death Dis, 2023, 14(4):234
S2391 Quercetin Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。
MedComm (2020), 2023, 4(5):e346
MedComm -2020), 2023, 4(5):e346
Aging Cell, 2023, e13771.
S5958 Metformin Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种广泛用于治疗2型糖尿病的药物,可激活肝细胞中的 AMP-activated protein kinase (AMPK)。Metformin 可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。
Adv Healthc Mater, 2024, e2303785.
Kidney Int, 2023, 103(5):917-929
Free Radic Biol Med, 2023, 206:1-12
S1168 Valproic Acid sodium Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。
Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825
Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00932-4
Transl Psychiatry, 2022, 12(1):130
S1204 Melatonin Melatonin是一种 MT receptor 激动剂激素, 用作膳食补充品。Melatonin 是一种选择性的 ATF-6 的抑制剂并可下调 COX-2。Melatonin 可增强线粒体自噬并调节凋亡和自噬的稳态。
Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 255:114719
Microbiol Res, 2023, 276:127480
Cell Oncol (Dordr), 2023, 10.1007/s13402-023-00875-w
S3944 VPA (Valproic acid) VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸,可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。
Nat Commun, 2024, 15(1):668
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):92
Cell Death Discov, 2024, 10(1):95
S3017 Aspirin Aspirin (NSC 27223, Acetylsalicylic acid, ASA)是水杨酸类不可逆的COX1 and COX2抑制剂,常用作止痛药来缓解轻微疼痛,作为解热药减少发热,并作为一种抗炎药物。Aspirin 可诱导自噬并激发线粒体自噬。
Cell Death Discov, 2023, 10.1038/s41420-023-01664-y
iScience, 2023, 26(7):107105
Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:5750-5760
S1290 Celastrol Celastrol是一种有效的蛋白酶抑制剂,有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性,IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。
Redox Biol, 2023, 66:102845
Redox Biol, 2023, 66:102845
J Pharm Anal, 2023, 13(2):156-169
S1351 Ivermectin Ivermectin是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂,对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬,并诱导线粒体自噬。
Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Front Pharmacol, 2022, 13:934746
S5312 Urolithin A Urolithin A (3,8-Dihydroxy Urolithin, 2',7-Dihydroxy-3,4-benzocoumarin), 是鞣花酸的代谢产物,是一种首创的天然化合物,口服后可在体外和体内诱导线粒体自噬。
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):357
Biomedicines, 2023, 11(4), 1125
Biomedicines, 2023, 11(4)1125
S0881 Mitochonic acid 5 (MA-5) Mitochonic acid 5 (MA-5) 可通过上调 mitophagy 线粒体自噬来降低线粒体的凋亡。Mitochonic acid 5 可通过Bnip3和 MAPK-ERK-Yap 信号通路来调节线粒体自噬。Mitochonic acid 5 可调节线粒体的ATP的合成。
Animals (Basel), 2024, 14(3):368.
J Ovarian Res, 2022, 15(1):103
Neural Regen Res, 2021, 16(9):1813-1820
S2348 Rotenone Rotenone是一种植物杀虫剂,是线粒体电子传递mitochondrial electron transport的抑制剂。Rotenone 可抑制 NADH/DB oxidoreductaseNADH oxidase,对应的IC50值分别为28.8 nM和5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。
Redox Biol, 2024, 70:103039
Sci Rep, 2023, 13(1):16893
J Ginseng Res, 2023, 47(1):144-154
S2396 Salidroside Salidroside (Rhodioloside) 是一种糖苷类化合物,作用于SACC-2细胞增殖,IC50为4.99±0.23 μg/mL。
Mol Med Rep, 2023, 27(2)37
Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3696850/v1
FASEB J, 2021, 35(12):e22044
E2988New Sulfosuccinimidyl oleate sodium Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium)是一种长链脂肪酸,可抑制脂肪酸转运至细胞内。 Sulfosuccinimidyl oleateodium 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂,IC50 为 4 μM。 它抑制 CD36 介导的 LCFA 转运。 它具有抗炎作用。

Mitophagy抑制剂选择性比较

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