Mitophagy

抑制剂选择性比较

Mitophagy产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1102

U0126-EtOH

U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。

S2767

3-Methyladenine (3-MA)

3-Methyladenine (3-MA, NSC 66389) 是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34PI3Kγ,在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM;永久性抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也会阻断自噬体的形成。3-Methyladenine (3-MA)可成功应用于抑制线粒体自噬。现配现用(加热助溶)

S7046

Brefeldin A

Brefeldin A 作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白转运)IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。

S1759

Pitavastatin Calcium

Pitavastatin Calcium (NK-104, P-872441, itavastatin, nisvastatin),一种新型的Statins类药物,是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。

S7162

Mdivi-1

Mdivi-1 是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂,抑制了DRP1(发动蛋白相关GTP酶)和Dynamin I (Dnm1)IC50为1-10 μM。Mdivi-1 可减少线粒体自噬而增加细胞凋亡。

S9424

Liensinine diperchlorate

Liensinine, a major isoquinoline alkaloid, inhibits late-stage autophagy/mitophagy through blocking autophagosome-lysosome fusion. It is a novel autophagy/mitophagy inhibitor.

S1060

Olaparib (AZD2281)

Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中,Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。

S1002

ABT-737

ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬。Phase 2。

S1378

Ruxolitinib (INCB018424)

Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。

S1042

Sunitinib Malate

Sunitinib Malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis

S1076

SB203580

SB203580 (RWJ 64809, PB 203580) 是一种p38 MAPK抑制剂,在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM,对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍,且阻断PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。

S1208

Doxorubicin (Adriamycin) HCl

Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制DNA topoisomerase II,并在肿瘤细胞中诱导DNA损伤、线粒体自噬和凋亡。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。

S1141

Tanespimycin (17-AAG)

Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。

S2218

Torkinib (PP242)

Torkinib (PP242) 是一种选择性的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。

S1225

Etoposide

Etoposide (VP-16, VP-16213) 是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成。Etoposide可诱导自噬、线粒体自噬和细胞凋亡。

S2730

Crenolanib (CP-868596)

Crenolanib (CP-868596, ARO 002)是一种有效的,选择性PDGFRα/β抑制剂,在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM,也能有效抑制FLT3,对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit,VEGFR-2,TIE-2,FGFR-2,EGFR,erbB2,和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。

S1950

Metformin HCl

Metformin HCl 降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。

S1802

AICAR (Acadesine)

AICAR (Acadesine, NSC105823)是AMPK的激活剂,引起ZMP积累,模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。

S1396

Resveratrol

Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S1322

Dexamethasone

Dexamethasone 是一种有效的半合成的糖皮质激素类甾体药物,也是一种interleukin receptor调节剂,具有抗炎和免疫抑制作用。Dexamethasone 可诱导自噬和线粒体自噬。Dexamethasone 被用于COVID-19临床病人测试中,并发现对危重症患者有一定效果。

S1792

Simvastatin

Simvastatin (MK-0733) 是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。

S1168

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。

S1290

Celastrol

Celastrol (Tripterine) 是一种有效的蛋白酶抑制剂,有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性,IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。

S1351

Ivermectin

Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin 对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬,并诱导线粒体自噬。

S1204

Melatonin

Melatonin 是一种 MT receptor 激动剂激素, 用作膳食补充品。Melatonin 是一种选择性的 ATF-6 的抑制剂并可下调 COX-2。Melatonin 可增强线粒体自噬并调节凋亡和自噬的稳态。

S3017

Aspirin

Aspirin (Acetylsalicylic acid) 是水杨酸类不可逆的COX1 and COX2抑制剂,常用作止痛药来缓解轻微疼痛,作为解热药减少发热,并作为一种抗炎药物。Aspirin 可诱导自噬并激发线粒体自噬。

S5312

Urolithin A

Urolithin A (3,8-Dihydroxy Urolithin, 2',7-Dihydroxy-3,4-benzocoumarin), a metabolite of ellagitannin, is a first-in-class natural compound that induces mitophagy both in vitro and in vivo following oral consumption.

S5243

Ruxolitinib Phosphate

Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1,JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。

S3944

Valproic acid (VPA)

Valproic acid (VPA, 2-Propylvaleric Acid, Sodium valproate)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸,可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。

S2391

Quercetin

Quercetin (Sophoretin)是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。

S2348

Rotenone (Barbasco)

Rotenone (Barbasco, Dactinol, Paraderil, Rotenon, Rotocide) 是一种植物杀虫剂,是线粒体电子传递mitochondrial electron transport的抑制剂。Rotenone 可抑制 NADH/DB oxidoreductaseNADH oxidase,对应的IC50值分别为28.8 nM和5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。

S2396

Salidroside

Salidroside (Rhodioloside) 是一种糖苷类化合物,作用于SACC-2细胞增殖,IC50为4.99±0.23 μg/mL。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1102

U0126-EtOH

U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。

S2767

3-Methyladenine (3-MA)

3-Methyladenine (3-MA, NSC 66389) 是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34PI3Kγ,在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM;永久性抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也会阻断自噬体的形成。3-Methyladenine (3-MA)可成功应用于抑制线粒体自噬。现配现用(加热助溶)

S7046

Brefeldin A

Brefeldin A 作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白转运)IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。

S1759

Pitavastatin Calcium

Pitavastatin Calcium (NK-104, P-872441, itavastatin, nisvastatin),一种新型的Statins类药物,是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。

S7162

Mdivi-1

Mdivi-1 是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂,抑制了DRP1(发动蛋白相关GTP酶)和Dynamin I (Dnm1)IC50为1-10 μM。Mdivi-1 可减少线粒体自噬而增加细胞凋亡。

S9424

Liensinine diperchlorate

Liensinine, a major isoquinoline alkaloid, inhibits late-stage autophagy/mitophagy through blocking autophagosome-lysosome fusion. It is a novel autophagy/mitophagy inhibitor.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1060

Olaparib (AZD2281)

Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中,Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。

S1002

ABT-737

ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬。Phase 2。

S1378

Ruxolitinib (INCB018424)

Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。

S1042

Sunitinib Malate

Sunitinib Malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis

S1076

SB203580

SB203580 (RWJ 64809, PB 203580) 是一种p38 MAPK抑制剂,在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM,对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍,且阻断PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。

S1208

Doxorubicin (Adriamycin) HCl

Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制DNA topoisomerase II,并在肿瘤细胞中诱导DNA损伤、线粒体自噬和凋亡。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。

S1141

Tanespimycin (17-AAG)

Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。

S2218

Torkinib (PP242)

Torkinib (PP242) 是一种选择性的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。

S1225

Etoposide

Etoposide (VP-16, VP-16213) 是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成。Etoposide可诱导自噬、线粒体自噬和细胞凋亡。

S2730

Crenolanib (CP-868596)

Crenolanib (CP-868596, ARO 002)是一种有效的,选择性PDGFRα/β抑制剂,在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM,也能有效抑制FLT3,对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit,VEGFR-2,TIE-2,FGFR-2,EGFR,erbB2,和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。

S1950

Metformin HCl

Metformin HCl 降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。

S1802

AICAR (Acadesine)

AICAR (Acadesine, NSC105823)是AMPK的激活剂,引起ZMP积累,模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。AICAR (Acadesine)可诱导线粒体自噬。Phase 3。

S1396

Resveratrol

Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S1322

Dexamethasone

Dexamethasone 是一种有效的半合成的糖皮质激素类甾体药物,也是一种interleukin receptor调节剂,具有抗炎和免疫抑制作用。Dexamethasone 可诱导自噬和线粒体自噬。Dexamethasone 被用于COVID-19临床病人测试中,并发现对危重症患者有一定效果。

S1792

Simvastatin

Simvastatin (MK-0733) 是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。

S1168

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。

S1290

Celastrol

Celastrol (Tripterine) 是一种有效的蛋白酶抑制剂,有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性,IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。

S1351

Ivermectin

Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin 对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬,并诱导线粒体自噬。

S1204

Melatonin

Melatonin 是一种 MT receptor 激动剂激素, 用作膳食补充品。Melatonin 是一种选择性的 ATF-6 的抑制剂并可下调 COX-2。Melatonin 可增强线粒体自噬并调节凋亡和自噬的稳态。

S3017

Aspirin

Aspirin (Acetylsalicylic acid) 是水杨酸类不可逆的COX1 and COX2抑制剂,常用作止痛药来缓解轻微疼痛,作为解热药减少发热,并作为一种抗炎药物。Aspirin 可诱导自噬并激发线粒体自噬。

S5312

Urolithin A

Urolithin A (3,8-Dihydroxy Urolithin, 2',7-Dihydroxy-3,4-benzocoumarin), a metabolite of ellagitannin, is a first-in-class natural compound that induces mitophagy both in vitro and in vivo following oral consumption.

S5243

Ruxolitinib Phosphate

Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1,JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。

S3944

Valproic acid (VPA)

Valproic acid (VPA, 2-Propylvaleric Acid, Sodium valproate)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸,可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。

S2391

Quercetin

Quercetin (Sophoretin)是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。

S2348

Rotenone (Barbasco)

Rotenone (Barbasco, Dactinol, Paraderil, Rotenon, Rotocide) 是一种植物杀虫剂,是线粒体电子传递mitochondrial electron transport的抑制剂。Rotenone 可抑制 NADH/DB oxidoreductaseNADH oxidase,对应的IC50值分别为28.8 nM和5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2396

Salidroside

Salidroside (Rhodioloside) 是一种糖苷类化合物,作用于SACC-2细胞增殖,IC50为4.99±0.23 μg/mL。