VPA (Valproic acid)
别名: 2-Propylvaleric Acid, Valproate 中文名称：丙戊酸
VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸，可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂，正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。
VPA (Valproic acid) Chemical Structure
CAS: 99-66-1
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相关信号通路图
HDAC抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HL60 | Function assay | 1 mM | 24 hrs | Inhibition of HDAC in human HL60 cells assessed as increase in histone H3 acetylation at 1 mM after 24 hrs by Western blotting method | 25304896 |
| SK-N-MC | Function assay | 1 mM | 48 hrs | Induction of autophagy in human SK-N-MC cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 1 uM after 48 hrs by densitometric analysis | 18391949 |
| PC12 | Function assay | 1 uM | 96 hrs | Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as soluble EGFP-HDQ74 clearance at 1 uM after 96 hrs by densitometric analysis | 18391949 |
| PC12 | Function assay | 1 uM | 24 hrs | Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 1 uM after 24 hrs by densitometric analysis | 18391949 |
| GM15850 | Function assay | 400 uM | 12 hrs | Inhibition of HDAC in human GM15850 cells assessed as increase in total acetylated histone level at 400 uM after 12 hrs by Western blot analysis | 16921367 |
| A549 | Function assay | 150 uM | 24 hrs | Inhibition of human HDAC in A549 cells assessed as increase in histone-H4 acetylation at 150 uM after 24 hrs by Western blot | 18294844 |
| HEK293 | Function assay | 1 mM | Increase in protein disulfide isomerase level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot | 17566732 | |
| HEK293 | Function assay | 1 mM | Increase in GRP78 protein level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot | 17566732 | |
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生物活性
| 产品描述 | VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸，可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂，正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04671589 | Unknown status | Drug Toxicity |
Mabaret Al-Asafara Hospitals |
June 2021 | Phase 4 |
| NCT04384172 | Recruiting | Female Sexual Dysfunction|Spinal Cord Injuries |
University of Michigan|International Society for the Study of Women''s Sexual Health|The Craig H. Neilsen Foundation |
November 11 2020 | Not Applicable |
| NCT03962829 | Terminated | Eating Behavior|Obesity |
University of Birmingham|University Hospital Birmingham |
February 1 2019 | Not Applicable |
| NCT03681158 | Completed | Epilepsy |
Sanofi |
October 5 2018 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 144.21 | 分子式 | C8H16O2 |
| CAS号 | 99-66-1 | SDF | -- |
| 密度 | 0.9 g/mL at 25 °C | ||
| Smiles | CCCC(CCC)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 2年 -80°C 液体 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 29 mg/mL ( (201.09 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 29 mg/mL Ethanol : 29 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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