Tucidinostat (Chidamide)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8567 别名: HBI-8000, CS-055

Tucidinostat (Chidamide) Chemical Structure

CAS No. 1616493-44-7

Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂,IC50分别为95、160、67、78 nM。

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产品安全说明书

HDAC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂,IC50分别为95、160、67、78 nM。
靶点
HDAC3 [1]
(Cell-free)
HDAC10 [1]
(Cell-free)
HDAC1 [1]
(Cell-free)
HDAC2 [1]
(Cell-free)
67 nM 78 nM 95 nM 160 nM
体外研究

Chidamide抑制I型HDACs 1-3,以及IIb型HDAC10。在人类宫颈腺癌Hela细胞和人源PBMC细胞中,Chidamide显著地诱导组蛋白H3乙酰化。在微摩尔浓度范围内,Chidamide和MS-275可抑制大多数人源肿瘤细胞系的细胞生长,但并不是所有所检测的肿瘤细胞(共检测18种)。在人胚肾(CCC-HEK)和人胚肝(CCC-HEL)中,Chidamide对正常细胞的毒性作用比MS-275大大减少,说明Chidamide对正常细胞和癌细胞的细胞毒性作用的差异[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
PARP / Cleaved PARP / Caspase-3 / Cleaved caspase-3 ; 

PubMed: 30854137     


Expression and activation level of Caspase-3 and PARP after treatment of serial dilutions of chidamide in HCC827 cells (48h).

p-EGFR / EGFR / p-STAT3 / STAT3 / p-AKT / AKT / p-AMPK / MAPK ; 

PubMed: 30854137     


Chidamide inhibition of PTK signaling molecules in A549 cells (48h).

Ace-H3K18 / Ace-H3K9 / Ac-H4K8 ; 

PubMed: 29773595     


Western blot analysis of H3 acetylation at Lys18 and Lys9 and H4 acetylation at Lys8. H3 and H4 expression levels were used as loading controls. 

Mcl-1 / Myc / Bcl-xl / p21 / p27 / CDK6 / CDK4 / Cyclin D2 ; 

PubMed: 29773595     


Western blot analysis of Mcl-1, Myc, Bcl-xL, Bcl-2, p21, p27, CDK4, CDK6, and Cyclin-D2 levels; α-tubulin was used as the loading control. 

HDAC1 / HDAC2 / HDAC3 / acetyl-H3 / acetyl-H4 ; 

PubMed: 31289512     


(A) RPMI8226 cells were treated with 0, 0.5, 1 or 2 µmol/l chidamide for 48 h and (B) U266 cells were treated with 0, 2, 4 or 8 µmol/l chidamide for 48 h, and HDACs expression was assessed using western blot analysis.

30854137 29773595 31289512
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 29100410     


(a) Proliferation rates at 24, 48, 72 hour of Hs445 cells after treated with 0.1μM, 0.3μM, 1μM, 3μM, 10μM, 30μM Chidamides; (b) proliferation rates at 24, 48, 72 hours of L428 cells after treated with 0.1μM, 0.3μM, 1μM, 3μM, 10μM, 30μM Chidamide;

29100410
体内研究 在小鼠结肠癌HCT-8移植瘤模型中,Chidamide具有体内抗肿瘤活性。给药浓度范围为12.5-50 mg/kg的Chidamide可浓度依赖性地减少肿瘤大小和重量。Chidamide的给药浓度为50 mg/kg时,相较于对照药物组5-FU(20 mg/kg)和MS-275组(25 mg/kg)具有相似甚至更大的功效。在携瘤动物模型中,Chidamide耐受良好[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: PBMC效应细胞
  • Concentrations: 0-400 nM
  • Incubation Time: 24-72 h
  • Method:

    将分离的PBMC效应细胞接种于6孔板(细胞密度为6 x 106 cells/孔),用不同浓度的chidamide(0-400 nM)处理细胞一定时间(24-72 h)。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: Athymic nude mice (BALB/c-nu)
  • Dosages: 12.5-50 mg/kg
  • Administration: oral
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 78 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol '2 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% CMC Na
30mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 390.41
化学式

C22H19FN4O2

CAS号 1616493-44-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 HBI-8000, CS-055

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03820596 Recruiting Drug: Sintilimab|Drug: Chidamide Safety and Efficacy Huiqiang Huang|Sun Yat-sen University March 29 2019 Phase 1|Phase 2
NCT02944812 Unknown status Drug: Chidamide Peripheral T Cell Lymphoma Guangdong Provincial People''s Hospital March 2016 Phase 2
NCT02569489 Withdrawn Drug: HBI-8000|Drug: Trastuzumab|Drug: Paclitaxel Breast Cancer HUYA Bioscience International December 2015 Phase 1
NCT02513901 Completed Drug: Chidamide Chronic HIV Infections Tang-Du Hospital|Chipscreen Biosciences Ltd. August 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02482753 Active not recruiting Drug: Chidamide|Drug: exemestane|Drug: placebo Breast Cancer Chipscreen Biosciences Ltd. July 2015 Phase 3

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