ACY-738
ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6，IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。
ACY-738 Chemical Structure
CAS: 1375465-91-0
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产品质控
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| 相关靶点 | HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC4 HDAC5 HDAC6 HDAC7 HDAC8 HDAC9 HDAC10 HDAC11 HD1 HD2 | 点击展开 |
|---|---|---|
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相关信号通路图
HDAC抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6，IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | ACY-738在小鼠脑内诱导α-tubulin乙酰化急剧增加、刺激小鼠在一个新的、不熟悉的环境产生探究行为。ACY-738具有类似于抗抑郁活性。ACY-738在血浆中的消除速度迅速，半衰期为12分钟。2小时后，其浓度低于10 ng/ml。ACY-738可迅速分布至脑内，使中枢神经系统中的药物暴露量与其他周围组织类似[1]。在NZB/W小鼠中，ACY-738通过调节骨髓中的B细胞发育，降低全身性红斑狼疮病症中的几个特征。ACY-738可在早期发育阶段增加B细胞的百分比，而在晚期前B细胞阶段降低其细胞百分比。它可调节在全身性红斑狼疮中功能失调的发育检查点，从而调节骨髓细胞中B细胞的发育[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male NIH Swiss mice |
| Dosages | 5 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 270.29 | 分子式 | C14H14N4O2 |
| CAS号 | 1375465-91-0 | SDF | Download ACY-738 SDF |
| Smiles | C1CC1(C2=CC=CC=C2)NC3=NC=C(C=N3)C(=O)NO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 54 mg/mL ( (199.78 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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