TMP195
别名: TFMO 2
TMP195 (TFMO 2) 是一种选择性的class IIa HDAC抑制剂，作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分别为59,60,26和15nM。
TMP195 Chemical Structure
CAS: 1314891-22-9
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产品质控
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HDAC抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | TMP195 (TFMO 2) 是一种选择性的class IIa HDAC抑制剂，作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分别为59,60,26和15nM。 | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | TMP195在重组I类和Ⅱb类HDAC试验中具有较低的效力，能够完全抑制Ⅱa类HDAC活性，而不抑制其他HDACs。在单核细胞来源的巨噬细胞分化培养基上清中，TMP195阻止CCL2蛋白的积累；相较于对照组，TMP195能够显著地提高单核细胞分泌的CCL1蛋白水平[1]。TMP195能够影响人类单核细胞对集落刺激因子CSF-1和CSF-2的反应[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类单核细胞 | ||
| 浓度 | 300 nM | |||
| 孵育时间 | 5天 | |||
| 方法 | 在含有GlutaMAX fetal bovine serum (10% v/v), IL-4 (10 ng ml/1), GM-CSF (50 ng/ml), penicillin (100 U/ml)和streptomycin (100 μg/ml)的RPMI1640培养基中，培养单核细胞5天，加入0.1% (v/v) DMSO或300 nM TMP195进行处理，单核细胞分化成为抗原呈递细胞。洗涤细胞，将细胞收集起来，置于5 mM EDTA(in PBS, Ca2+/Mg2+-free)的溶液中进行孵育，然后流式分析。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
TMP195在体内通过调节巨噬细胞表型，改变肿瘤微环境、减少肿瘤负担和肺部转移。TMP195在肿瘤内诱导高度吞噬和刺激性的巨噬细胞的招募和分化。TMP195可显著地减少增殖肿瘤细胞，特别是在肿瘤的前沿区域。在小鼠乳腺癌模型中，被TMP195诱导出来的抗肿瘤巨噬细胞表明可增强标准化疗方案和检查点封锁免疫疗法的疗效和持久性[2]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | MMTV-PyMT transgenic mice |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 456.42 | 分子式 | C23H19F3N4O3 |
| CAS号 | 1314891-22-9 | SDF | Download TMP195 SDF |
| Smiles | CC(C)(CNC(=O)C1=CC=CC(=C1)C2=NOC(=N2)C(F)(F)F)C3=COC(=N3)C4=CC=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (199.37 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 91 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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