Citarinostat (ACY-241)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8464 别名: HDAC-IN-2

Citarinostat (ACY-241) Chemical Structure

CAS No. 1316215-12-9

Citarinostat (ACY-241)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。

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客户使用Selleck生产的Citarinostat (ACY-241)发表文献2篇:

产品安全说明书

HDAC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Citarinostat (ACY-241)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。
靶点
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)
HDAC1 [1]
(Cell-free assay)
HDAC2 [1]
(Cell-free assay)
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
HDAC8 [1]
(Cell-free assay)
2.6 nM 35 nM 45 nM 46 nM 137 nM
体外研究

用ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系,能够增强对细胞增殖的抑制作用,相较于单药处理,组合药处理还能增加细胞死亡,并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中,300 nM ACY-241处理24小时后,α-tubulin被高度乙酰化,微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6,而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Ac-Tubulin / Ac-H3K56 ; 

PubMed: 27926524     


A2780 cells were cultured with vehicle or a range of ACY-241 concentrations for 24 hours prior to immunoblotting. ACY-241 preferentially induced hyperacetylation of α-tubulin relative to H3K56.

Ac-H3K9; 

PubMed: 28264055     


MM.1s cells were treated with ACY-241 for 18 hrs and lysates western blotted for Ac-α-Tubulin, Ac-Histone H3K9, total α-Tubulin and total histone H3. 

Cell viability; 

PubMed: 28264055     


MM cell lines were treated with increasing concentrations of ACY-241 for 4 days and cell viability was measured using an MTS assay. The IC50 was determined for each cell line.

27926524 28264055
体内研究 在体内,ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下,ACY-241带来的副作用显著降低,因为它对I类HDACs的效力较低,但仍然具有抗癌潜力[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: A2780 卵巢癌细胞
  • Concentrations: 0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method: 将A2780细胞用一些列浓度范围的ACY-241进行处理,处理24小时,然后进行免疫印迹分析。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 雌性无胸腺裸鼠(Crl:NU(NCr)-Foxn1nu)
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Ethanol 93 mg/mL (198.73 mM)
DMSO 41 mg/mL (87.61 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 467.95
化学式

C24H26ClN5O3

CAS号 1316215-12-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 HDAC-IN-2

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02935790 Completed Drug: ACY-241|Drug: nivolumab|Drug: ipilimumab Malignant Melanoma Celgene|Syneos Health|ApoCell Inc.|Celerion|NYU Langone Health September 30 2016 Phase 1
NCT02635061 Active not recruiting Drug: ACY-241|Drug: Nivolumab Non Small Cell Lung Cancer Celgene August 25 2016 Phase 1
NCT02551185 Completed Drug: ACY-241 Advanced Solid Tumors Celgene December 22 2015 Phase 1
NCT02400242 Active not recruiting Drug: ACY-241|Drug: Pomalidomide|Drug: Dexamethasone Multiple Myeloma Celgene May 7 2015 Phase 1

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