Citarinostat (ACY-241)

目录号:S8464 别名: HDAC-IN-2

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Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。

Citarinostat (ACY-241) Chemical Structure

CAS: 1316215-12-9

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HDAC抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。
靶点
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)
HDAC1 [1]
(Cell-free assay)
HDAC2 [1]
(Cell-free assay)
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
HDAC8 [1]
(Cell-free assay)
2.6 nM 35 nM 45 nM 46 nM 137 nM
体外研究

用ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系,能够增强对细胞增殖的抑制作用,相较于单药处理,组合药处理还能增加细胞死亡,并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中,300 nM ACY-241处理24小时后,α-tubulin被高度乙酰化,微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6,而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot Ac-Tubulin / Ac-H3K56 Ac-H3K9 Cell viability 27926524 28264055
体内研究 在体内,ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下,ACY-241带来的副作用显著降低,因为它对I类HDACs的效力较低,但仍然具有抗癌潜力[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
  • Cell lines: A2780 卵巢癌细胞
  • Concentrations: 0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method: 将A2780细胞用一些列浓度范围的ACY-241进行处理,处理24小时,然后进行免疫印迹分析。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 雌性无胸腺裸鼠(Crl:NU(NCr)-Foxn1nu)
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: i.p.

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 467.95
化学式

C24H26ClN5O3

CAS号 1316215-12-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02935790 Completed Drug: ACY-241|Drug: nivolumab|Drug: ipilimumab Malignant Melanoma Celgene|Syneos Health|ApoCell Inc.|Celerion|NYU Langone Health September 30 2016 Phase 1
NCT02635061 Active not recruiting Drug: ACY-241|Drug: Nivolumab Non Small Cell Lung Cancer Celgene August 25 2016 Phase 1
NCT02551185 Completed Drug: ACY-241 Advanced Solid Tumors Celgene December 22 2015 Phase 1
NCT02400242 Active not recruiting Drug: ACY-241|Drug: Pomalidomide|Drug: Dexamethasone Multiple Myeloma Celgene May 7 2015 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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