Domatinostat (4SC-202)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7555

Domatinostat (4SC-202) Chemical Structure

CAS No. 910462-43-0

Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分别为1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。

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客户使用Selleck生产的Domatinostat (4SC-202)发表文献5篇：

产品安全说明书

HDAC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分别为1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。
靶点
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC2 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC1 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC11 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC5 [1]
(Cell-free assay)
0.57 μM 1.12 μM 1.20 μM 9.7 μM 11.3 μM
体外研究

在HeLa细胞中，4SC-202诱导组蛋白H3高度乙酰化，EC50 为1.1 μM。4SC-202通过干扰有丝分裂纺锤体的正常发育诱导G2/M细胞周期阻滞，并引起纺锤体塌陷和多个成核中心。此外，4SC-202对人癌症细胞系表现出广谱抗肿瘤活性，IC50 为0.7 μM。[1]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CRL-2105 NHrk[2JE\WyuII\pZYJqdGm2eTDhd5NigQ>? MVS3NwKBkWh? M1GwfmlEPTB;MUewJI5O NHrGfmQ9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9|MEi4OVI2OCd-M{C4PFUzPTB:L3G+
MyLa MYXD[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjc4PhfS=> MlTBO|LjiImq NInLemJKSzVyPUG5NEBvVQ>? NIr3Spc9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9|MEi4OVI2OCd-M{C4PFUzPTB:L3G+
CRL-8294 MmfiR4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk> M{XYRVcz6oDLaB?= NIXYfWpKSzVyPUK2NEBvVQ>? NHXtNW89[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9|MEi4OVI2OCd-M{C4PFUzPTB:L3G+
HTB-176 NWHkWoxiS2WubDD2bYFjcWyrdImgZZN{[Xl? NV;xXJl4PzMkgJno NVjPcY1SUUN3ME2zO|Ahdk1? MlX3QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzB6OEWyOVAoRjNyOEi1NlUxRC:jPh?=
Se-Ax MWTD[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjc4PhfS=> NUnwcIhDPzMkgJno MlPGTWM2OD1{NUCgcm0> MlnrQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzB6OEWyOVAoRjNyOEi1NlUxRC:jPh?=
HuT 78 M{j3d2NmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6 MXu3NwKBkWh? M1:1NWlEPTB;M{OwJI5O MkXEQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzB6OEWyOVAoRjNyOEi1NlUxRC:jPh?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Ac α-tubulin / Ac Histone H3 / Ac Histone H4 ; 

PubMed: 27250763     


Levels of acetylated α-tubulin and histone H3 and H4 were quantified in VM-CUB1 and UM-UC-3 cells after defined 4SC-202 treatment (0.5/2.5 μM, 24/48 h). Treatment with 3 nM romidepsin served as positive control for H3 and H4 acetylation; treatment with 2.5 μM SAHA served as a positive control for acetylated α-tubulin. DMSO was the solvent control.

Cyclin A / Cyclin B1 / Cyclin D1 / Cyclin E / p21 ; 

PubMed: 27250763     


Cyclins (A, B1, D1, E) and p21 protein expression levels following 4SC-202 (0.5/2.5 μM) or 2.5 μM SAHA treatment were quantified by western blot analysis in comparison to DMSO treatment in VM-CUB1 and UM-UC-3 cells (24/48 h)

Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 / H3K4me2 / H3K9ac ; 

PubMed: 30885250     


Total cell lysates harvested after 48 h of drug treatment were subjected to immunoblot analysis using antibodies recognizing the indicated targets (H3K4me2: histone H3 dimethyl lysine 4; H3K9ac: histone H3 acetyl lysine 9)

27250763 30885250
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 27250763     


UCCs and control cells were treated with increasing amounts of the class I HDAC specific inhibitor 4SC-202. The dose–response curves after 72 h 4SC-202 treatment are shown exemplarily for the UCCs VM-CUB1 and UM-UC-3 and the non-urothelial control cells HBLAK and HEK-293.

IC50; 

PubMed: 30885250     


IC50 doses for 4SC-202 and FK228-treated cells were calculated by nonlinear fitting of the MTS data

27250763 30885250
体内研究 在体内，4SC-202具有较高的口服生物利用度，并表现出高代谢稳定性和低血浆清除率。在A549 NSCLC 异种移植和RKO27结肠癌模型中，4SC-202 (120 mg/kg p.o.)表现出显著的强抗肿瘤活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验：

[1]
- 合并
  • Cell lines: NCI-H460，A549，MCF7，MDA-MB-468，SK-BR-3，SK-OV-3，A2780，RKO (p21)，HCT-15，PC-3，HeLa，Cal 27，A-431，Hec-1-A，K-562，EOL1，和 CCRF-CEM 细胞
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method:

    CRC cell lines (HT-29, HCT-116, HCT-15, and DLD1), the primary human colon cancer cells, or primary human colon epithelial cells were treated with applied concentrations of 4SC-202, cells were further cultured for indicated time, and cell survival was tested by MTT assay or trypan blue staining assay; cell proliferation was tested by clonogenicity assay. Expression of listed proteins was tested by Western blots.


    (Only for Reference)
动物实验：

[1]
- 合并
  • Animal Models: A549 NSCLC 移植瘤模型和 RKO27 结肠癌模型
  • Dosages: 120 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 89 mg/mL (198.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
 10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 447.51
化学式

C23H21N5O3S
CAS号 910462-43-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01344707 Completed Drug: 4SC-202 Advanced Hematologic Malignancies 4SC AG March 2011 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1：

    Do you have suggestions about the in vivo formulation of the compound?

  • 回答：

    For in vivo study, we recommend to use 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O with solubility up to 10mg/ml.

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HDAC Signaling Pathway Map

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