Domatinostat (4SC-202)
Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分别为1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。
Domatinostat (4SC-202) Chemical Structure
CAS: 910462-43-0
产品质控
批次：
纯度：
99.9%
99.9
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CRL-8294 | Cell viability assay | 72 h | IC50=260 nM | 30885250 | |
| MyLa | Cell viability assay | 72 h | IC50=190 nM | 30885250 | |
| CRL-2105 | Cell viability assay | 72 h | IC50=170 nM | 30885250 | |
| HTB-176 | Cell viability assay | 72 h | IC50=370 nM | 30885250 | |
| Se-Ax | Cell viability assay | 72 h | IC50=250 nM | 30885250 | |
| HuT 78 | Cell viability assay | 72 h | IC50=330 nM | 30885250 | |
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生物活性
| 产品描述 | Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分别为1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在HeLa细胞中，4SC-202诱导组蛋白H3高度乙酰化，EC50 为1.1 μM。4SC-202通过干扰有丝分裂纺锤体的正常发育诱导G2/M细胞周期阻滞，并引起纺锤体塌陷和多个成核中心。此外，4SC-202对人癌症细胞系表现出广谱抗肿瘤活性，IC50 为0.7 μM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 / H3K4me2 / H3K9ac Cyclin A / Cyclin B1 / Cyclin D1 / Cyclin E / p21 Ac α-tubulin / Ac Histone H3 / Ac Histone H4 |
|
30885250 | |
| Growth inhibition assay | IC50 Cell viability |
|
30885250 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内，4SC-202具有较高的口服生物利用度，并表现出高代谢稳定性和低血浆清除率。在A549 NSCLC 异种移植和RKO27结肠癌模型中，4SC-202 (120 mg/kg p.o.)表现出显著的强抗肿瘤活性。[1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01344707 | Completed | Advanced Hematologic Malignancies |
4SC AG |
March 2011 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 447.51 | 分子式 | C23H21N5O3S |
| CAS号 | 910462-43-0 | SDF | Download Domatinostat (4SC-202) SDF |
| Smiles | CN1C=C(C=N1)C2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)N3C=CC(=C3)C=CC(=O)NC4=CC=CC=C4N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (198.87 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Do you have suggestions about the in vivo formulation of the compound?
回答：
For in vivo study, we recommend to use 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O with solubility up to 10mg/ml.
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