Domatinostat (4SC-202)

目录号:S7555

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Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。

Domatinostat (4SC-202) Chemical Structure

CAS: 910462-43-0

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HDAC抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。
靶点
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
HDAC2 [1]
(Cell-free assay)
HDAC1 [1]
(Cell-free assay)
HDAC11 [1]
(Cell-free assay)
HDAC5 [1]
(Cell-free assay)
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0.57 μM 1.12 μM 1.20 μM 9.7 μM 11.3 μM
体外研究

在HeLa细胞中,4SC-202诱导组蛋白H3高度乙酰化,EC50 为1.1 μM。4SC-202通过干扰有丝分裂纺锤体的正常发育诱导G2/M细胞周期阻滞,并引起纺锤体塌陷和多个成核中心。此外,4SC-202对人癌症细胞系表现出广谱抗肿瘤活性,IC50 为0.7 μM。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CRL-2105 MYDD[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjc4PhfS=> M1T0PFcz6oDLaB?= M3jtcGlEPTB;MUewJI5O M{Dve|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNyOEi1NlUxLz5|MEi4OVI2ODxxYU6=
MyLa M3jNPGNmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6 MkX0O|LjiImq MnnyTWM2OD1zOUCgcm0> MUS8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{ODh6NUK1NEc,OzB6OEWyOVA9N2F-
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HTB-176 NYDOblAzS2WubDD2bYFjcWyrdImgZZN{[Xl? MUe3NwKBkWh? MonOTWM2OD1|N{Cgcm0> Mln6QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzB6OEWyOVAoRjNyOEi1NlUxRC:jPh?=
Se-Ax MYfD[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjc4PhfS=> NUnNV|dOPzMkgJno MVvJR|UxRTJ3MDDuUS=> NXX3cJpKRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxM{C4PFUzPTBpPkOwPFg2OjVyPD;hQi=>
HuT 78 MoXlR4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk> MX:3NwKBkWh? MVvJR|UxRTN|MDDuUS=> NV;lbXF6RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxM{C4PFUzPTBpPkOwPFg2OjVyPD;hQi=>
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot Ac α-tubulin / Ac Histone H3 / Ac Histone H4 Cyclin A / Cyclin B1 / Cyclin D1 / Cyclin E / p21 Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 / H3K4me2 / H3K9ac 27250763 30885250
Growth inhibition assay Cell viability IC50 27250763 30885250
体内研究 在体内,4SC-202具有较高的口服生物利用度,并表现出高代谢稳定性和低血浆清除率。在A549 NSCLC 异种移植和RKO27结肠癌模型中,4SC-202 (120 mg/kg p.o.)表现出显著的强抗肿瘤活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: NCI-H460,A549,MCF7,MDA-MB-468,SK-BR-3,SK-OV-3,A2780,RKO (p21),HCT-15,PC-3,HeLa,Cal 27,A-431,Hec-1-A,K-562,EOL1,和 CCRF-CEM 细胞
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method:

    CRC cell lines (HT-29, HCT-116, HCT-15, and DLD1), the primary human colon cancer cells, or primary human colon epithelial cells were treated with applied concentrations of 4SC-202, cells were further cultured for indicated time, and cell survival was tested by MTT assay or trypan blue staining assay; cell proliferation was tested by clonogenicity assay. Expression of listed proteins was tested by Western blots.

动物实验:

[1]

  • Animal Models: A549 NSCLC 移植瘤模型和 RKO27 结肠癌模型
  • Dosages: 120 mg/kg
  • Administration: p.o.

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 447.51
化学式

C23H21N5O3S

CAS号 910462-43-0
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01344707 Completed Drug: 4SC-202 Advanced Hematologic Malignancies 4SC AG March 2011 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Do you have suggestions about the in vivo formulation of the compound?

回答:
For in vivo study, we recommend to use 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O with solubility up to 10mg/ml.

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