Pracinostat (SB939)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1515

Pracinostat (SB939) Chemical Structure

CAS No. 929016-96-6

Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2453.15 现货
RMB 958.23 现货
RMB 1710.51 现货
RMB 3016.13 现货
RMB 7117.39 现货
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产品安全说明书

HDAC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。
特性 SB939是最好的HDAC抑制剂,且是S*BIO Pte 公司的领先候选药。
靶点
HDAC10 [1]
(Cell-free assay)
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
HDAC5 [1]
(Cell-free assay)
HDAC1 [1]
(Cell-free assay)
HDAC4 [1]
(Cell-free assay)
40 nM 43 nM 47 nM 49 nM 56 nM
体外研究

SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比,SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50 nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170 nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100 μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。SB939作用于HCT-116细胞,诱导组蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙酰化作用, 降低视网膜神经胶质瘤在丝氨酸807/811位点磷酸化,且诱导细胞周期停滞。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MCF7 cells MnrrVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> MWi0PEBp NGi3PWhCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIF3DSlch[2WubIOgZYZ1\XJiNEigbJJ{KGK7IIP1cIZwemixZHHtbY5mKEJiYYPzZZktKEeLNUC9NE4yPyEQvF2= NGC1T2E9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NEGxPVU2PSd-MkSxNVk2PTV:L3G+
NCI-H460 cells NF7PdpVRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 MWG0PEBp NX\JOXBoSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDOR2kuUDR4MDDj[YxteyCjZoTldkA1QCCqcoOgZpkhe3WuZn;ybI9l[W2rbnWgRkBie3OjeTygS2k2OD1yLkKyJO69VQ>? MWm8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDFzOUW1OUc,OjRzMUm1OVU9N2F-
HCT116 cells NIKxUVVRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 MWC0PEBp MkPPRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCKQ2SxNVYh[2WubIOgZYZ1\XJiNEigbJJ{KGK7IIP1cIZwemixZHHtbY5mKEJiYYPzZZktKEeLNUC9NE4zPCEQvF2= NGKzeVk9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NEGxPVU2PSd-MkSxNVk2PTV:L3G+
MDA-MB-435 cells MWPQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 NXHNe5JFPDhiaB?= Mmq5RY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCPRFGtUWIuPDN3IHPlcIx{KGGodHXyJFQ5KGi{czDifUB{fWyob4Loc4RidWmwZTDCJIF{e2G7LDDHTVUxRTBwNEig{txO MXe8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDFzOUW1OUc,OjRzMUm1OVU9N2F-
OVCAR5 cells MXLQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 NWP4XVdpPDhiaB?= MVTBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKE:YQ1HSOUBk\WyuczDh[pRmeiB2ODDodpMh[nlic4Xs[o9zcG:mYX3pcoUhSiCjc4PhfUwhT0l3ME2wMlYyKM7:TR?= MlzYQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjRzMUm1OVUoRjJ2MUG5OVU2RC:jPh?=
HepG2 M2q2PGFvfGmvYXzhdolidCCjc4PhfS=> M3LITGFvfGmvYXzhdolidCCjY4Tpeol1gSCjZ3HpcpN1KGW6bz3ldpl1cHKxY4n0bYMh\m:{bTDv[kBRdGG|bX;kbZVuKGKncnfo[YkhcW6oZXP0[YQhcW5iaIXtZY4hUGWyR{KgZ4VtdHNuIFnDOVAhRSByLkG1JO69VS5? NYfUdnBsRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkS5NFQ6PjdpPkK0PVA1QTZ5PD;hQi=>
HepG2 NXTFNpE3SW62aYDsZZNud2SrYXygZZN{[Xl? MlzNOVMhcHK| NI\uN2hCdnSrcHzhd41w\GmjbDDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHX4c4VzgXSqcn;jfZRq[y2|dHHn[UBw\iCSbHHzcY9lcXWvIHLldodp\WliQV7LRUBqdm[nY4Tl[EBqdiCqdX3hckBJ\XCJMjDj[YxteyCjZoTldkA2OyCqcoOgZpkhTEGSSTDzeIFqdmmwZz3iZZNm\CCvZYToc4QtKEmFNUCgQUAxNjF3IN88UU4> MVi8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQDJ2MUGxNkc,Ojh{NEGxNVI9N2F-
Sf9 M1jJ[mZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MmT6NkBpenN? NUnMVFJuUW6qaXLpeIlwdiCxZjDy[YNwdWKrbnHueEBpfW2jbjDISGFENTJiZYjwdoV{e2WmIHnuJIJi[3Wub4\pdpV{KGmwZnXjeIVlKGmwc3XjeEBU\jliY3XscJMhfXOrbnegSox2d3JiZHWgUJl{KGG|IIP1ZpN1emG2ZTDwdoVqdmO3YnH0[YQh\m:{IEKgbJJ{KG[xbHzve4VlKGK7IIP1ZpN1emG2ZTDh[IRqfGmxbjDt[YF{fXKnZDDh[pRmeiBzMDDtbY5{KGK7IH\seY9z\XOlZX7j[UBie3OjeTygT4khRSByLkCxOkDPxE1w NUPl[Fk2RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:ve5d4NmWkaT7hZ{52cy:laHXtZoww[2:vcH;1coRgemWyb4L0Y4NiemRxQ1jFUWJNOTh3MUm0N{8oRkOqRV3CUFww[T5?
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Sf9 Mn;pSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M4\6dVIhcHK| NWjv[JJxUW6qaXLpeIlwdiCxZjDy[YNwdWKrbnHueEBpfW2jbjDISGFENTFiZYjwdoV{e2WmIHnuJIJi[3Wub4\pdpV{KGmwZnXjeIVlKGmwc3XjeEBU\jliY3XscJMhfXOrbnegSox2d3JiZHWgUJl{KGG|IIP1ZpN1emG2ZTDwdoVqdmO3YnH0[YQh\m:{IEKgbJJ{KG[xbHzve4VlKGK7IIP1ZpN1emG2ZTDh[IRqfGmxbjDt[YF{fXKnZDDh[pRmeiBzMDDtbY5{KGK7IH\seY9z\XOlZX7j[UBie3OjeTygT4khRSByLkCxOkDPxE1w NWnNZphPRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:ve5d4NmWkaT7hZ{52cy:laHXtZoww[2:vcH;1coRgemWyb4L0Y4NiemRxQ1jFUWJNOTh3MUm0N{8oRkOqRV3CUFww[T5?

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-JAK2 / JAK2 / p-STAT5 / STAT5 / p-FLT3 / FLT3 ; 

PubMed: 22829971     


Western blot analyses from 25 or 50 μg (pFLT3 and FLT3 blots only) of total cell lysate of the indicated cell lines with JAK2V617F, JAK2, or FLT3-ITD or FLT3 wt are shown. (a, b) Cells were treated with the indicated concentrations of pracinostat (SB939) for 24 h.

22829971
体内研究 SB939作用于裸鼠,比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤,选择性刺激肿瘤组织生长。SB939按100 mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠,肿瘤生长抑制率达94%。SB939作用于APCmin鼠,抑制腺瘤形成和提高血球密度,效果比5-氟尿嘧啶好。[1] SB939 作用于肿瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos),具有抗癌活性和高效性。SB939具有较好的吸收, 分配, 代谢, 和分泌等药物属性,且安全。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

HDAC酶实验 :

用于体外研究,SB939溶于DMSO (储存浓度为10 mM)。HDAC 酶实验:I, II,和IV型同工酶实验在384孔板上进行,使用荧光HDAC活性实验。反应液包括2.5或5 μL HDAC同工酶,实验buffer (25 mM Tris-HCl, pH 为7.5; 137 mM NaCl; 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl2,和1 mg/mL BSA), 不同浓度的SB939或DMSO,及荧光脱乙酰基酶底物 Flour de LysTM ,全部反应体积为33 μL。实验中使用的同工酶不同,则底物浓度也不同(HDAC1为1μM,HDACs 2-5为250 μM,HDAC6为50 μM, HDACs 7-10为625 μM)。在室温下温育2小时,加入16 μL Flour de LysTM 显影剂,获得荧光团,而得到乙酰基酶底物。 再次温育10分钟后,使用微型板读数器在460nm处测定发射光值。使用Xlfit软件测定IC50值,使用Cheng-Prusoff 公式: IC50/(1+[底物浓度]/Km)计算Ki
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: Colo205, HCT-116, A2780, PC3, A2780, DU145, MCF7, BT549, MDA-MB231, T47D, NHI-H460, A549等等。
  • Concentrations: 1.5 nM 到100 μM.
  • Incubation Time: 96小时
  • Method: 细胞接种在96孔板上,黏着细胞搁置24小时,悬浮细胞搁置2小时,然后加入SB939处理。加入1% 溶剂进行实验,实验持续96小时。根据说明书,针对黏着细胞使用CyQUANT 细胞增殖实验试剂,针对悬浮细胞使用CellTiter96 Aqueous细胞增殖试剂盒,加入浓度为100 μM到1.5 nM.的SB939,全部体积为100 μL。使用XLfit软件测定IC50值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带HCT-116移植瘤模型的雌性BALB/c 裸鼠
  • Dosages: 25, 50, 75, 或100 mg/kg.
  • Administration: 口服饲喂或者静脉注射处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 72 mg/mL (200.84 mM)
Ethanol 27 mg/mL (75.31 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 358.48
化学式

C20H30N4O2

CAS号 929016-96-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02118909 Completed Drug: Pracinostat|Drug: Itraconazole|Drug: Ciprofloxacin Healthy Volunteers|Non-smokers Helsinn Healthcare SA May 2014 Phase 1
NCT02058784 Completed Drug: pracinostat Healthy Volunteers|Moderate to Heavy Smokers|Non-smokers Helsinn Healthcare SA|Celerion February 2014 Early Phase 1
NCT01112384 Completed Drug: SB939 Metastatic Sarcoma NCIC Clinical Trials Group|S*BIO|Canadian Cancer Trials Group March 18 2010 Phase 2
NCT00741234 Completed Drug: SB939|Drug: Azacitidine Solid Tumors|Hematologic Malignancies|Myelodysplastic Syndrome S*BIO April 2007 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
免费分装抑制剂

HDAC Signaling Pathway Map

HDAC Inhibitors with Unique Features

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