Resminostat

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2693 别名: RAS2410 中文名称:瑞诺司他,瑞米诺司他

Resminostat Chemical Structure

CAS No. 864814-88-0

Resminostat (RAS2410)剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM。

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客户使用Selleck生产的Resminostat发表文献7篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Assessment of apoptosis by flow cytometry. (A) SCC25 cells were treated with 2.5 μM and 5 μM resminostat. *Significant induction of cell death.

    Head Neck, 2017, 39(5):900-907. Resminostat purchased from Selleck.

    Dose-response curves after treatment with resminostat alone or in combination with cisplatin. Head and neck squamous cell carcinoma cell lines SCC25, CAL27, and FaDu cells (A–C) were treated with increasing drug dosages of resminostat and cisplatin in a ratio 1.25:1. The human keratinocyte cell line HaCaT (D) was treated with increasing doses of resminostat (0-25 lM). Error bars indicate SEM.

    Head Neck, 2017, 39(5):900-907.. Resminostat purchased from Selleck.

产品安全说明书

HDAC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Resminostat (RAS2410)剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM。
靶点
HDAC1 [1] HDAC3 [1] HDAC6 [1]
42.5 nM 50.1 nM 71.8 nM
体外研究

Resminostat[HCl]作为一种强效抑制剂,是HDAC1,3和6同工酶与基质竞争性结合的重组体。它作用于MM细胞,可以诱导组蛋白H4的高度乙酰化。 Resminostat以低微摩尔浓度作用于MM细胞系(OPM-2,NCI-H929,U266),可以阻止细胞生长和强力诱导细胞凋亡,同作用于初级MM细胞效应一致。在1μM时,Resminostat作用于MM细胞系,抑制细胞增殖和诱导细胞周期的G0/G1期阻滞在OPM-2,NCI-H929,U266。细胞系同时伴随着cyclin D1,CDC25A,CDK4和Rb的水平降低以及p21基因的上调。 Resminostat通过降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化来指导干扰Akt信号通路。用Resminostat 处理,使得Bim和Bax蛋白表达水平升高, Bcl-xL的水平降低。Resminostat可激活Caspases 3, 8 和9。此外,Resminostat与Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有协同作用。[1]

体内研究 Resminostat 口服600 mg一天一次,在14天的周期内耐受性良好持续1-5天。 Resminostat以高度的生物利用率和低变异率,显示了良好的PK特征。Resminostat口服表观t1/2从2.7到4.4小时。血浆生物标志物的调节进一步表明药物的活性。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

酶的HDAC活性测定:

40 μL酶缓冲液(15 mM Tris HCl pH 8.1, 0.25 mM EDTA, 250 mM NaCl, 10% v:v glycerol)含有HDAC1,3,6或8的活性,29 μL酶缓冲液及1 μL Resminostat[HCl]以不同浓度加入到96微孔板,将反应通过加入30μL底物肽AC-NH-GGK(AC)-AMC(HDAC1,3和6试验,最终浓度为6μm对HDAC1,10μM对 HDAC6和25μM对 HDAC3/DAD)或AC-RHK(AC)K(AC)-AMC(HDAC8试验,终浓度为50 μM)。30°C下温育(HDAC1,HDAC6,HDAC8)180分钟或(HDAC3)120分钟,加入25 μL终止液(50 mM Tris HCl pH 8, 100 mM NaCl, 0.5 mg/ml trypsin and 2 μM trichostatin A [TSA]) 终止反应。在室温下继续温育40分钟,用多标记分析仪(extinction 355 nm, emission 460 nm)进行荧光测定,对AMC的量化通过肽脱乙酰化的胰蛋白酶裂解产生。无试验化合物(1% DMSO,阴性对照)的荧光孔被置于100%的酶活性中,含2μMTSA(阳性对照)荧光孔被置于0%酶活性(减去背景荧光)中,以此来计算50%抑制浓度(IC 50)的值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: OPM-2, NCI-H929, RPMI-8226 和 U266
  • Concentrations: ~ 10 μM
  • Incubation Time: 48, 96 小时
  • Method: WST-1 试验
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 70 mg/mL (200.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol '70 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 349.4
化学式

C16H19N3O4S

CAS号 864814-88-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 RAS2410

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04955340 Not yet recruiting Drug: [14C]-resminostat Cutaneous T Cell Lymphoma|Mycosis Fungoides|Sezary Syndrome 4SC AG September 27 2021 Phase 1
NCT01277406 Completed Drug: 4SC-201(Resminostat)|Drug: FOLFIRI Advanced Colorectal Carcinoma 4SC AG January 2011 Phase 1|Phase 2
NCT01037478 Completed Drug: Resminostat (4SC-201) Hodgkin''s Lymphoma 4SC AG December 2009 Phase 2

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