HPOB

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7278

HPOB Chemical Structure

CAS No. 1429651-50-2

HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。

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客户使用Selleck生产的HPOB发表文献3篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Effects of HPOB on GCs-induced apoptosis in PC12 and SH-SY5Y cells. (A) Effect of 48 h treatment with HPOB alone and (B) anti-apoptotic effect of HPOB pre-treatment for 24 h on Cort-induced apoptosis in PC12 cells. The results are expressed as the means ± SD of three independent experiments. ## indicates a significant difference from the control (P < 0.01). * indicates a significant difference from treatment with Cort alone at P < 0.05. ** indicates a significant difference from treatment with Cort alone at P < 0.01.

    Neurochem Int, 2016, 99:239-51.. HPOB purchased from Selleck.

    (C) Western Blot analysis of the expression level of p21 and H3Ac in MM cells treated by HPOB. β-actin and H3 were used as internal controls, respectively; (D) Western Blot analysis of p21, Caspase9, PARP1 and corresponding cleaved forms in RPMI-8226 and U266 cells transfected with p21 plasmids.

    Molecules, 2018, 23(5). HPOB purchased from Selleck.

产品安全说明书

HDAC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。
靶点
HDAC6 [1] HDAC3 [1] HDAC8 [1] HDAC1 [1]
()
HDAC10 [1]
56 nM 1.7 μM 2.8 μM 2.9 μM 3.0 μM
体外研究

在正常(HFS)和转化的(LNCaP,A549,和U87)细胞中,HPOB诱导α-微管蛋白,而对组蛋白没有作用,抑制细胞生长,而不抑制细胞活性。在HFS细胞中,HPOB增强etoposide,doxorubicin,或SAHA诱导的转化细胞死亡。在转化细胞中,HPOB也会通过凋亡通路增强etoposide诱导的转化细胞死亡。 [1]

体内研究 负荷CWR22人前列腺癌异种移植物的小鼠体内,HPOB (300 mg/kg/d i.p.),与SAHA结合时,抑制已生成肿瘤的生长,而单独使用时,不产生显著的抑制作用。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

组蛋白脱乙酰基酶类的体外酶测试:

11种重组人锌依赖型HDAC酶的体外活性通过底物中基于脱乙酰酶活性的7-氨基-4-甲基香豆素的荧光释放测定。一系列独特的HDAC6化合物,tubacin,和 SAHA稀释液用10% DMSO在HDAC测试缓冲液中制备,并将5 μL稀释液加入到50-μL反应液中,所有反应中DMSO的终浓度为1%。酶反应重复两份在37 °C下,50-μL包含HDAC 试验缓冲液,5 μg BSA,HDAC 底物, HDAC 酶,和一种测试化合物的混合物中进行30分钟。酶催化反应后,将50 μL 2× HDAC显影剂加入到每孔中,板在室温下再培养15分钟。荧光强度使用Synergy酶标仪以360 nm激发光和460 nm发射光测定。试验包含年阴性(不含酶,不含抑制剂,一种没有HDAC抑制活性的药物)和阳性对照 (已知的HDAC抑制剂SAHA)。IC50是与对照组相比,导致HDAC活性下降50%的药物浓度。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: HFS,A549,LNCaP,和 U87 细胞
  • Concentrations: ~32 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 正常的(HFS)和转化的(LNCaP,A549,和U87)细胞与指示剂量的HPOB培养72小时。5微摩尔SAHA为阳性对照。曲线图使用Prism 5生成。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 负荷 CWR22 人前列腺癌异种移植物的小鼠
  • Dosages: 300 mg/kg 每天
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 62 mg/mL (197.23 mM)
Ethanol 38 mg/mL warmed (120.88 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 314.34
化学式

C17H18N2O4

CAS号 1429651-50-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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