Tinostamustine(EDO-S101)

目录号:S8769

Tinostamustine(EDO-S101) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 415.36

Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂,对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM;而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。

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产品安全说明书

HDAC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂,对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM;而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。
靶点
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)
HDAC1 [1]
(Cell-free assay)
HDAC2 [1]
(Cell-free assay)
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
HDAC10 [1]
(Cell-free assay)
6 nM 9 nM 9 nM 25 nM 72 nM
体外研究

在所检测的八种骨髓瘤细胞系中,EDO-S101的IC50值范围为5-13 μM。EDO-S101与蛋白酶体抑制剂bortezomib和carfilzomib具有显著的协同细胞毒性。EDO-S101可诱导蛋白和组蛋白的乙酰化,是pIRE-1的诱导剂(pIRE-1是MM细胞中关键的UPR反应激活蛋白)[2]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pATR / pCHK1 / pATM / pCHK2 / p53 / γH2AX; 

PubMed: 28633670     


Dose and time response of different proteins implicated in the DNA damage response pathway analyzed on the MM1S cell line.

Ac-H3 / Ac-H4 / Ac α-tubulin; 

PubMed: 28633670     


Dose response (48 h) of acetylated proteins after EDO-S101 treatment in MM1S, RPMI-8226, and JJN3 cell lines.

caspase-8 / caspase-9 / caspase-7 / caspase-3 / PARP; 

PubMed: 28633670     


Dose and time-response changes of proteins involved in apoptosis after EDO-S101 treatment of MM1S cells.

AIF / COX IV; 

PubMed: 28633670     


Subcellular distribution of AIF in mitochondrial and nuclear fractions, in the MM1S cell line after EDO-S101 treatment.

NOXA / p-MCL1 / p-S-BCL2 / BCL2; 

PubMed: 28753594     


Representative western blots depicting NOXA accumulation and downregulation of BCL2, phospho-BCL2 and phospho-MCL1 and cleavage of PARP.

28633670 28753594
Immunofluorescence
γH2AX / Rad51; 

PubMed: 28633670     


Immunofluorescence assay for γH2AX and RAD51 in JJN3HR cells after 5-h post-irradiation with 2 Gy with or without EDO-S101 treatment. Percentage of foci with double staining for γH2AX and RAD51 are shown on the right side. Data are the mean of three independent experiments. One hundred cells were counted in each experiment.

28633670
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 28633670     


Seven MM cell lines were incubated with different concentrations of EDO-S101 for 48 h. Cell viability was analyzed by MTT reduction.

28633670

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

+ 展开
  • Cell lines: HL-60细胞
  • Concentrations: 4 μM
  • Incubation Time: 0, 6, 12, 18, 24h
  • Method:

    --


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

+ 展开
  • Animal Models: subcutaneous Daudi human Burkitt's lymphoma xenograft model
  • Formulation: --
  • Dosages: 39 和 78 mg/kg
  • Administration: i.v.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 14 mg/mL (33.7 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.81 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 415.36
化学式

C19H28Cl2N4O2

CAS号 1236199-60-2
储存条件 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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