Tinostamustine(EDO-S101)

Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂,对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM;而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。

Tinostamustine(EDO-S101) Chemical Structure

Tinostamustine(EDO-S101) Chemical Structure

CAS: 1236199-60-2

规格 价格 库存 购买数量
1mg RMB 1040.26 现货
5mg RMB 3497.19 现货
25mg RMB 9582.98 现货
100mg RMB 15700 现货
1g RMB 39900 现货
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批次: S876901 DMSO] 14 mg/mL] false] Ethanol] 2 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.7%
99.7

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HDAC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂,对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM;而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。
靶点
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)
HDAC1 [1]
(Cell-free assay)
HDAC2 [1]
(Cell-free assay)
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
HDAC10 [1]
(Cell-free assay)
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6 nM 9 nM 9 nM 25 nM 72 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在所检测的八种骨髓瘤细胞系中,EDO-S101的IC50值范围为5-13 μM。EDO-S101与蛋白酶体抑制剂bortezomib和carfilzomib具有显著的协同细胞毒性。EDO-S101可诱导蛋白和组蛋白的乙酰化,是pIRE-1的诱导剂(pIRE-1是MM细胞中关键的UPR反应激活蛋白)[2]

细胞实验 细胞系 HL-60细胞
浓度 4 μM
孵育时间 0, 6, 12, 18, 24h
方法

--

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot pATR / pCHK1 / pATM / pCHK2 / p53 / γH2AX Ac-H3 / Ac-H4 / Ac α-tubulin caspase-8 / caspase-9 / caspase-7 / caspase-3 / PARP AIF / COX IV NOXA / p-MCL1 / p-S-BCL2 / BCL2 28633670
Immunofluorescence γH2AX / Rad51 28633670
Growth inhibition assay Cell viability 28633670
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03903458 Recruiting
Malignant Melanoma
Markus Joerger|Cantonal Hospital of St. Gallen
March 7 2019 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 415.36 分子式

C19H28Cl2N4O2

CAS号 1236199-60-2 SDF --
Smiles CN1C2=C(C=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N=C1CCCCCCC(=O)NO
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 14 mg/mL ( (33.7 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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